重庆医科大学药学院重庆高校药物工程研究中心
- 作品数：26 被引量：172H指数：6
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- 姜黄素醇质体的体外释放及在体胃肠吸收研究被引量：8
- 2019年
- 目的:探究姜黄素醇质体(curcunmin ethosomes,CMET)的体外释放特征及在体胃肠吸收情况。方法:文中分为姜黄素(curcumine,CM)、姜黄素脂质体(curcumine liposome,CMLP)和CMET 3组,采用动态透析法考察体外释放特征;建立大鼠在体单向灌流模型,分别给予CM、CMLP和CMET,考察胃和各肠段中CM的吸收情况。结果:CMET在释放介质(p H 1.2 HCl,p H6.8 PBS)中的累积释放率分别为(87.77±0.20)%和(84.72±0.53)%,分别是CM的2.25倍和2.26倍,释放曲线均符合Weibull模型。CMET在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠等各肠段的吸收速率常数值分别是11.28、5.24、6.12、5.93×10-2 L/min,分别为CM的1.9、1.1、1.6、2.6倍,CMET在四肠段的有效渗透率值分别是9.15、4.21、5.11、6.41×10-3 cm/s,分别为CM的2.4、1.3、1.8、3.2倍。统计分析结果提示,CMET在胃、十二指肠、回肠、结肠的吸收速率常数与CM差异有统计学意义(P分别为0.006、0.007、0.001、0.004)。CMET在十二指肠、空肠、回肠、结肠的有效渗透率与CM差异有统计学意义(P分别为0.000、0.028、0.000、0.005)。结论:CMET能改善药物的体外释放行为,促进小肠对CM的吸收。
- 赵静李嫄李开玲余忠姝张景勍
- 关键词：姜黄素醇质体体外释放胃肠吸收
- 1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成研究
- 以β-苯乙胺为原料,经酰化反应制得N-氯乙酰氧基苯乙胺,与邻苯二甲酰亚胺钾烃化生成N-(N-乙酰基苯乙胺基)邻苯二甲酰亚胺,在6倍磷酸的作用下经Bischler-Napieralski反应得N-[(1-亚甲基)-3,4-...
- 程训官郑小红夏铸张昕宇王宇彭杨胡翥余瑜
- 关键词：环合
- 文献传递
- 负载氢醌的甘油-丙二醇二元醇质体的制备及体外经皮渗透研究被引量：5
- 2020年
- 目的:制备包载氢醌(hydroquinone,HQ)的甘油-丙二醇二元醇质体(hydroquinone-loaded glycerol-propylene glycol binary ethosomes,HBEs)并考察其体外透皮性能。方法:采用注入法制备HBEs,马尔文粒度仪测量其粒径和zeta电位,反渗透法考察HBEs的包封率。透皮试验仪研究HBEs的体外透皮性能,模型拟合法评估HBEs的透皮行为。结果:HBEs的粒径为(87.09±0.28)nm,电位为(-23.43±0.31)mV,包封率为(77.14±1.32)%。HBEs的24 h累积经皮渗透量和透皮速率常数分别是游离HQ的1.85倍和1.76倍。模型拟合结果显示HBEs的经皮扩散模型符合Higuchi方程,游离HQ溶液符合一级方程。结论:新型甘油-丙二醇二元醇质体HBEs能显著促进HQ的经皮渗透。
- 黄永佳刘娟赵静施宇涛张景勍
- 关键词：氢醌色素沉着症醇质体经皮吸收递送系统
- 二阿魏酰基甲烷纳米乳的肠吸收和药代动力学研究被引量：1
- 2022年
- 目的考察二阿魏酰基甲烷(CM)水包油纳米乳(CCON)在大鼠的在体肠吸收特性和药代动力学特征。方法建立单向肠灌流模型,各胃肠段灌入CM和CCON混悬液,计算吸收速率常数(K),研究其在大鼠胃肠道内的吸收特性。SD大鼠口服给药CM和CCON,于预先设定的时间点取血,测量血浆中CM的浓度,绘制浓度时间曲线,用DAS软件计算CCON的主要药代动力学参数。结果CCON在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的K分别为(0.22±0.06)×10^(-7),(30.60±0.36)×10^(-7),(17.33±0.42)×10^(-7),(28.45±0.35)×10^(-7)和(14.97±0.29)×10^(-7)·h^(-1),游离CM在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的K分别为(0.05±0.03)×10^(-7),(17.40±0.42)×10^(-7),(12.97±0.23)×10^(-7),(10.63±0.24)×10^(-7)和(10.18±0.38)×10^(-7)·h^(-1)。CCON的血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度和平均滞留时间分别为CM的20.2~21.6倍,7.8倍和1.3~1.7倍。结论CCON增强了CM在大鼠胃肠道内的吸收,提高了CM在大鼠体内的口服生物利用度。
- 杨婕雷婷婷赵德璋张景勍徐靖鑫赵华
- 关键词：纳米乳肠吸收药代动力学
- 吴茱萸碱复合纳米粒对急性肝损伤模型小鼠的保护作用被引量：5
- 2020年
- 目的:探讨吴茱萸碱复合纳米粒(evodiamine complex loaded nanoparticles,ECNP)对四氯化碳(CCl4)诱导的急性肝损伤模型小鼠的保护作用。方法:采用离子凝胶法制备ECNP,测定其粒径和电位。腹腔注射CCl4复制小鼠急性肝损伤模型。评估ECNP和EVO干预对肝损伤小鼠血清指标AST、ALT、TNF-α、IL-1β和肝脏指数的影响;测定肝脏GSH、CAT、SOD水平和MDA含量。光镜下观察肝脏病理改变。结果:ECNP的粒径和电位分别为(435.30±24.70)nm和(43.43±0.50)mV。ECNP和EVO干预能降低小鼠肝脏指数,改善小鼠肝组织病理损伤,降低血清ALT、AST水平,减少炎症因子IL-1β、TNF-α的产生,增强肝组织抗氧化物SOD、GSH、CAT的能力;ECNP调节血清转氨酶、降低炎症因子、增加机体抗氧化能力的作用较等剂量的游离EVO更强。结论:ECNP对CCl4致肝损伤有一定的保护作用,且比EVO效果更好。
- 向晓燕余忠姝张敏杨强张景勍刘颖菊
- 关键词：吴茱萸碱纳米粒四氯化碳保肝
- PCM和TAT双修饰脂质体的制备及心肌靶向性的初步评价被引量：2
- 2016年
- 目的研究心肌特异性靶向肽PCM和穿膜肽TAT双修饰的载荧光探针香豆素-6脂质体的制备工艺,并初步考察其心肌靶向性。方法采用薄膜分散-超声法,以PCM和TAT为靶头,制备以大豆磷脂、胆固醇、DSPE-m PEG_(2000)为载体材料的载香豆素-6的双修饰脂质体;优化香豆素-6用量、靶头连接方法及靶头用量,以形态、粒径分布、电位、包封率及体外稳定性对脂质体进行表征;考察心肌细胞H_9C_2对双修饰脂质体的摄取能力,表征其心肌靶向性。结果 PCM和TAT通过插入法连接,当PCM的用量为脂质的3%、TAT的用量为脂质的1%、香豆素-6的用量为20μg时,所制得的双修饰脂质体的形态圆整,粒径分布为115.7±2.91 nm,Zeta电位为-13.1±1.81 m V,包封率为83.2%±3.1%,具有良好的体外稳定性,双修饰脂质体的心肌细胞摄取率明显高于未修饰和单修饰的脂质体。结论双修饰脂质体的制备工艺简单,PCM和TAT双修饰可提高脂质体的心肌细胞靶向性。
- 王欣陈华黎黄华
- 关键词：PCMTAT
- 免疫调节抗病毒中药的特性与应用被引量：95
- 2020年
- 近期中国及世界各国的新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情严重,目前尚无特效药。西医抗新型冠状病毒(SARS-Co V-2)药物的安全性和有效性均在考察和试验中。中国多地用中医药治疗COVID-19临床治愈率较高,且治疗经济性较好。免疫调节抗病毒中药在调节免疫力的同时具有抗病毒作用,在治疗COVID-19中应用较多。筛选2000-2020年中国知网、万方、维普和Pubmed数据库明确报道具有抗病毒和免疫调节作用的11种免疫调节抗病毒中药(甘草、广藿香、金银花、黄芩、连翘、厚朴、柴胡、板蓝根、大黄、黄芪、鱼腥草),总结了其有效成分的抗病毒和免疫调节作用、理化性质及药动学特性,以及在临床方剂和中成药中的应用,以期为中医药更好地用于COVID-19临床防治提供参考。
- 陈冉王婷婷李开铃尚锐峰宋杰张景勍
- 关键词：免疫调节抗病毒中药广藿香厚朴板蓝根鱼腥草
- 姜黄素乙醇脂质体大鼠体内药代动力学研究被引量：4
- 2017年
- 目的考察大鼠体内姜黄素乙醇脂质体的药动学特点。方法大鼠灌胃给药,高效液相色谱法测定各血药浓度,采用DAS 2.1.1软件处理并分析药动学数据。结果在非室模型分析中,经计算姜黄素乙醇脂质体的0~72h曲线下面积〔AUC(0-72h)〕为游离姜黄素的1.6倍,其峰浓度Cmax为游离姜黄素的1.5倍,姜黄素乙醇脂质体的相对生物利用度为152.2%,姜黄素乙醇脂质体的AUC(0-72h)的90%可置信区间为102.2%~128.5%,不在生物等效性标准区间内。在室模型分析中,姜黄素乙醇脂质体的AUC(0-72h)为游离姜黄素的1.4倍,姜黄素乙醇脂质体的相对生物利用度为128.2%。结论姜黄素乙醇脂质体可提高口服生物利用度,且与游离姜黄素生物不等效。
- 赵静李嫄石明芯王薛张景勍
- 关键词：姜黄素乙醇脂质体药代动力学生物利用度生物等效性
- 吴茱萸碱水包油型复合纳米乳的体外释放和在体吸收研究被引量：5
- 2018年
- 目的:研究吴茱萸碱磷脂复合物水包油型纳米乳(evodiamine nanocomplex oil-in-water nanoemulation,OECNE)体外释放特性和在胃肠吸收情况。方法:采用透析法建立OECNE体外模型,用模型拟合法和相似因子法(f2)考察其体外释放行为;应用大鼠单向肠灌流模型研究其吸收情况。结果:在pH 1.2盐酸溶液和pH 6.8磷酸缓冲溶液中,OECNE的累积释放率均约为EDA的3倍,释放曲线均符合Weibull方程,f2说明OECNE能促进EDA释放;其吸收速率常数在胃部、十二指肠、空肠、回肠和结肠分别为EDA的2.32、2.74、3.36、4.13和2.74倍,有效渗透系数在4个肠段中分别为EDA的4.66、3.70、4.87和3.60倍,OECNE增加了在大鼠胃和不同肠段中药物的吸收。结论:OECNE改善了EDA的释放行为;OECNE提高了EDA的吸收。
- 晏声蕾胡江波王薛赵德璋张景勍
- 关键词：吴茱萸碱纳米乳体外释放透析法
- 壳聚糖杂化吴茱萸碱复合纳米粒的药动学研究被引量：1
- 2021年
- 目的研究吴茱萸碱(ED)和壳聚糖杂化吴茱萸碱复合纳米粒(CENP)在大鼠体内药动学特征,比较两者的生物利用度和生物等效性。方法12只雄性SD大鼠被随机分为CENP和ED两组,灌胃相应药物,采集给药后不同时间点(96 h内)的血样。血药浓度用高效液相色谱(HPLC)法检测。DAS(2.1.1版)软件统计两者的药动学参数并分析其生物等效性。结果相较于ED组,CENP组的AUC(0-∞)和C max分别提高了约3.57和1.92倍,MRT(0-96 h)延长了约7.59 h。CENP和ED的t max有显著性差异,AUC(0-∞)和C max生物不等效。结论CENP提高了ED的口服生物利用度,且两者不具有生物等效性。
- 向晓燕余忠姝谢佳希施宇涛张景勍赵华
- 关键词：吴茱萸碱壳聚糖纳米粒药动学生物等效性
