长春吉大天元化学技术股份有限公司
- 作品数:17 被引量:9H指数:2
- 相关作者:柏旭项金宝裴亚中吴劲昌张跃伟更多>>
- 相关机构:吉林大学吉林化工学院阿特努奥恩公司更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金吉林省教育厅“十二五”科学技术研究项目吉林省科技发展计划基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学更多>>
- 加巴喷丁盐酸盐的新合成方法
- 本发明涉及一种加巴喷丁盐酸盐的新合成方法,属化合物的合成领域。具体涉及一种加巴喷丁盐酸盐的新合成方法。包括以下步骤:(a)以螺[3,5]-2-壬酮III作为反应物,经贝克曼重排反应得2-氮杂-螺[4,5]-3-癸酮II,...
- 柏旭徐显秀吴劲昌
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- 一种7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法
- 本发明属于有机合成领域,具体涉及一种托伐普坦关键中间体7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓的合成方法,包括A、5‑氯‑2‑(二烯丙胺基)‑苯甲醛的合成,B、1‑烯丙基‑7‑氯‑2,3,4,5‑四氢...
- 柏旭张跃伟朱岳
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- 新型异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂的设计与研究
- 目的设计并研究新型的HDAC抑制剂。方法通过分析、归纳、总结已报道的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂结构特点,设计并合成一系列结构新颖的异羟肟酸类化合物,再进行生物活性筛选。结果与结论发现了一类新型的组蛋白去乙酰化酶...
- 项金宝耿超刘利利姜超伊朗李志伟柏旭
- 关键词:HDAC抑制剂异羟肟酸细胞凋亡
- 文献传递
- 新型吡啶并硫氮七元环衍生物作为抗肿瘤药物、及其制备方法和应用
- 通式为I-1的多取代吡啶并硫氮七元环衍生物具有广泛的抗肿瘤活性。该类化合物在体外细胞试验中对多种人类肿瘤细胞系列表现出良好的抑制作用。它们包括人类白血病细胞株OP-1,人类结肠癌细胞株HT29,人类肺癌细胞株H460,耐...
- 柏旭闫兵项金宝张秋裴亚中
- 文献传递
- 新颖嘧啶并环化合物作为细胞因子抑制剂
- 本发明提供了低分子量的新颖嘧啶并环化合物及其组合物作为细胞因子抑制剂。特别地,本发明所概括的化合物可用作抗炎剂。本发明还提供了制备此类药剂的方法和它们在预防或治疗由细胞因子介导的疾病中的应用。这些疾病包括关节炎、疼痛、心...
- 柏旭项金宝裴亚中
- 新型嘧啶并杂环化合物的设计合成与药物活性筛选
- 该项目为创新药物前期研发,主要成果不仅是发明新药的化学基础,也构成对外科研合作的成果基础,现已由美国ATTENUON公司资助申请国际专利,并在此基础上与葛兰素史克公司、美国的ATTENUON公司和ALSP公司等合作,实现...
- 关键词:
- 嘧啶异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供通式(I)所示的嘧啶异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用。所述化合物及其药学上可接受的盐能够调控HDAC信号转导通路,使细胞中乙酰化组蛋白含量增加;能选择性地杀死骨髓瘤细胞而对正常人外周血单核细胞没有明显毒性。因此...
- 柏旭李志伟项金宝
- 文献传递
- 新的β-内酰胺类化合物及其制备方法及其药物用途
- 本发明涉及一种新的β-内酰胺类化合物及其制备方法及其药物用途。涉及通式:3-芳基-1-(n+2-芳基-n+2-羟基)烷基-4-芳基氮杂环丁酮的化合物及其制备方法,本发明化合物具有调节血脂的药物活性。
- 柏旭徐显秀
- 文献传递
- 吡啶联异噁唑类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性被引量:4
- 2014年
- 根据已知的激酶变构抑制剂与其靶点激酶的X射线共晶结构,设计了一系列以吡啶联异噁唑为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2-甲基-5-硝基-3-吡啶甲酸甲酯为原料,通过形成酰胺、磺酰胺和连接嘧啶片段等衍生化手段合成了21个新的吡啶联异噁唑类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了所合成化合物的体外抗肿瘤活性,初步测试结果表明该类化合物对肿瘤细胞的增长具有显著的抑制作用.
- 杨洪亮徐国兴宝梅英张大鹏李志伟裴亚中
- 关键词:蛋白激酶抗肿瘤活性
- 新型降胆固醇药物天元501的研发
- 该课题应用ME-TOO类药物的研究方法,通过化学结构创新,设计并合成可申请专利的具有新型结构的胆固醇吸收抑制剂先导化合物;应用组合化学和药物化学技术,优化先导化合物,确定候选药物;开发候选药物的有效合成工艺;开展药效、药...
- 关键词:
- 关键词:药物胆固醇