上海中医药大学曙光临床医学院药代动力学实验室
- 作品数：28 被引量：239H指数：10
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- 泻心汤黄酮类成分在大鼠体内的药代动力学研究被引量：18
- 2007年
- 研究泻心汤中黄酮类成分在大鼠体内药代动力学规律。大鼠灌胃给予泻心汤12g·kg^-1，给药前及给药后不同时间采集血样或尿样，HPLC法测定黄酮类成分浓度，血药浓度-时间数据和尿药排泄量-时间数据用DAS软件进行动力学分析。采用大鼠肾匀浆温孵法，进行黄芩苷的体外代谢研究。结果显示，黄芩苷、汉黄芩苷血药浓度迅速达峰，药时曲线呈现双峰现象，消除T1/2均为6h左右；黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在尿中均有排泄，尿中排泄量占给药量均〈10%，尿排泄T1/2在6-8h；大鼠肾匀浆可将黄芩苷代谢生成黄芩素，酶动力学参数Vmax=702nmol·min^-1·g^-1（protein），Km=135μmol·L^-1。可见，泻心汤中黄酮类成分可迅速吸收进入体内；黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素均可从尿排泄，但尿药排泄量较少；肾脏可将黄芩苷代谢成黄芩素。
- 闫晶超刘兆明王天明石荣马越鸣
- 关键词：黄酮类泻心汤药代动力学高效液相色谱法
- 大鼠体内泻心汤及其不同配伍黄酮类成分药代动力学的变化规律研究被引量：6
- 2009年
- 目的研究泻心汤不同配伍黄酮类成分在大鼠体内药代动力学的差异。方法大鼠随机分为4组,分别灌胃给予泻心汤(XXD),单味黄芩(RS),大黄+黄芩(RRR+RS)和黄连+黄芩(CC+RS),给药前及给药后不同时间采集血样,HPLC法测定黄芩苷和汉黄芩苷浓度,由血药浓度-时间数据计算药动学参数,比较组间差异。结果与RS组相比,其余3组中黄芩苷的AUC和Cmax数值均有不同程度的降低;而CC+RS组中汉黄芩苷的AUC和Cmax数值与RS组相比亦有明显减少。结论泻心汤配伍(黄连和大黄)可能使黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的吸收减少、暴露水平降低,其中黄连的影响更明显。
- 周慧马越鸣石荣闫晶超
- 关键词：泻心汤黄酮类配伍药代动力学
- 槲皮素在糖尿病模型大鼠肝脏甲基化代谢的研究
- 2011年
- 目的:考察糖尿病模型大鼠体内槲皮素甲基化代谢的变化情况。方法:采用高脂高糖饮食+链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠肝匀浆,研究槲皮素甲基化代谢特征及酶动力学,并与正常大鼠比较观察糖尿病状态下甲基化代谢的差异。结果:槲皮素(浓度2.6～165.5μM)在大鼠肝匀浆中甲基化代谢酶动力学符合Michaelis-Menten方程。槲皮素在正常和糖尿病大鼠肝匀浆的甲基化代谢的酶动力学参数米氏常数(Km)分别为12.4±2.6、12.0±0.7μM,最大反应速度(Vmax)分别为440.4±27.5、307.9±5.1pmol/min/mg,内在代谢清除率(CLint)分别为35.4、25.7 ml/min/mg。与正常大鼠相比,糖尿病大鼠肝匀浆中槲皮素甲基化代谢物的Vmax和CLint降低。结论:糖尿病状态降低了槲皮素甲基化代谢,可能会减慢槲皮素在体内的消除过程。
- 石荣马越鸣方圆圆吴家胜钟杰
- 关键词：槲皮素糖尿病大鼠肝匀浆
- 进口与国产比卡鲁胺片在健康人体的生物等效性被引量：5
- 2007年
- 目的研究比卡鲁胺片在(抗雄性激素药)在健康人体内的药代动力学,并比较国产与进口2种制剂的生物等效性。方法44名健康男性志愿者随机平行口服单剂量国产(试验制剂)或进口比卡鲁胺片(参比制剂)50mg后,用高效液相色谱法测定血浆中比卡鲁胺片浓度,用DAS软件计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度,并评价2种制剂的生物等效性。结果国产和进口比卡鲁胺片的AUC0-n分别为(94.4±20.6)和(102.3±17.4)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(102.1±20.8)和(108.7±18.9)μg.h.mL-1,Cmax分别为(538±151)和(619±167)ng·mL-1;tmax分别为(21±12)和(23±12)h,生物利用度F=93.9%。结论国产和进口比卡鲁胺片具有生物等效性。
- 王天明马越鸣严东明谭波严惠萍刘岗黄维泉
- 关键词：生物等效性高效液相色谱
- 泻心汤的抗菌作用研究被引量：11
- 2007年
- 目的:研究中药泻心汤的抗菌效应。方法:以金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌及绿脓杆菌为受试菌,采用倍比稀释法,观察泻心汤的最低抑菌浓度;采用血清药理学方法,观察大鼠灌服泻心汤12g/kg后15min、4h血清的抑菌效应。结果:泻心汤在体外对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌的最低抑菌浓度分别为6.25、6.25和100mg/ml;而大鼠给药后含药血清仅具有较弱的抑菌作用。结论:泻心汤在体外具有一定抑菌效应,其含药血清抑菌作用较弱,有待进一步研究。
- 谭波于丽华韩志芬马秉亮马越鸣
- 关键词：泻心汤抗菌血清药理学
- 桂枝汤类方化学成分含量研究被引量：17
- 2010年
- 目的:建立HPLC法同时测定桂枝汤(桂枝、白芍、生姜、甘草和大枣)类方中原儿茶酸、香豆素、桂皮酸、桂皮醛、芍药苷和甘草酸含量的方法,并探索配伍对各成分含量的影响。方法:用SUPELCO Discovery C18柱,0.05%磷酸-乙腈为流动相,梯度洗脱;流速:1.0mL/min;柱温:30℃;检测波长为230nm和254nm;测定桂枝汤、桂枝加桂汤和桂枝加芍药汤中原儿茶酸、香豆素、桂皮酸、桂皮醛、芍药苷和甘草酸的含量,不同配伍之间的差异采用SPSS软件进行方差分析。结果:建立了同时测定原儿茶酸、香豆素、桂皮酸、桂皮醛、芍药苷和甘草酸含量的高效液相色谱法和相应的回归方程,与单味桂枝相比,三个类方中原儿茶酸含量增加、桂皮酸含量减少,桂枝汤和桂枝加桂汤中香豆素含量增加;与单味芍药相比,三个类方中芍药苷含量减少;与单味甘草相比,三个类方中甘草酸含量增加。结论:本方法专属、重复性好,可用于桂枝汤类方中原儿茶酸、香豆素、桂皮酸、桂皮醛、芍药苷和甘草酸的含量测定。不同配伍对各成分含量有影响,其影响非常复杂。
- 陈莹蓉马越鸣张宁
- 关键词：桂枝汤类方原儿茶酸香豆素桂皮酸桂皮醛甘草酸
- 大鼠口服泻心汤及其配伍组方中原小檗碱类成分尿排泄动力学被引量：7
- 2008年
- 目的研究大鼠灌服泻心汤及其配伍组方中3种原小檗碱类生物碱（小檗碱、巴马汀、黄连碱）尿排泄动力学的变化。方法取SD大鼠20只随机分成黄连、大黄黄连、黄芩黄连、泻心汤4组，采集灌胃给药前及给药后不同时间段尿液，用HPLC法测定尿药浓度，由尿排泄-时间数据计算尿排泄动力学参数，采用方差分析比较各组中3种原小檗碱类生物碱尿排泄动力学参数的差异。结果3种原小檗碱类生物碱排泄速率常数相近，排泄半衰期为9～16h。与黄连组比较，泻心汤组、大黄黄连组、黄芩黄连组中黄连碱尿排泄量占给药量比值减少，其中泻心汤组与之比较差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论3种原小檗碱类生物碱具有类似的尿排泄特征，大黄、黄芩和黄连配伍能减少黄连碱的尿排泄量。
- 谭波马越鸣王天明石荣张宁
- 关键词：泻心汤药动学尿排泄配伍
- 泻心汤不同配伍中蒽醌类成分的变化研究被引量：11
- 2007年
- 目的建立测定泻心汤中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚游离与结合型的方法,并探索配伍对各成分的影响。方法采用AgilentHypersilODS色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸(75∶25);体积流量:1.0mL/min;柱温:30℃;检测波长:440nm,进样量:50μL。不同配伍中蒽醌类成分的差异采用SPSS软件进行方差分析。结果建立了同时测定5种蒽醌类成分的方法,这5个成分线性关系良好,加样回收率稳定。与单味大黄相比,大黄-黄芩中5种蒽醌类成分增加;黄连-大黄中芦荟大黄素、大黄素、大黄酚的总量增加,而大黄酸和大黄素甲醚总量减少;泻心汤中大黄酸总量减少,大黄素、大黄酚和大黄素甲醚总量增加,5种蒽醌类成分总和增加。结论本法准确可靠,重现性好,结果稳定,适合于泻心汤中蒽醌类成分的分析。并且不同配伍对泻心汤中蒽醌类成分有影响。
- 石荣马越鸣叶福媛张宁王天明
- 关键词：泻心汤配伍蒽醌高效液相色谱
- 大鼠体内泻心汤黄酮类成分药代动力学研究
- 1前言泻心汤为出自《金匮要略》的经典名方,由大黄、黄连、黄芩组成,临床应用十分广泛,但缺乏药代动力学方面的研究。本文探索该方黄酮类成分在大鼠体内的药代动力学规律。
- 闫晶超马越鸣石荣
- 文献传递
- 小鼠体内泻心汤中黄芩苷药代动力学被引量：8
- 2007年
- 目的:研究泻心汤(大黄、黄连、黄芩)中黄酮类成分在小鼠体内药代动力学规律。方法:小鼠灌胃给予泻心汤4.5、9、18g/kg后,用HPLC方法分析血浆中黄酮类成分、测定血浆中黄芩苷浓度经时变化,浓度-时间数据用DAS药代动力学软件进行分析,计算药动学参数。结果:小鼠灌服泻心汤后血浆中检测到黄芩苷、汉黄芩苷和另一黄酮类成分,其中黄芩苷含量最高。泻心汤灌胃给予4.5、9、18g/kg后,黄芩苷主要药代学参数分别为:T1/2=2.77、5.69、6.20h,AUC0-∞=9.09、23.49、39.57μg·h/mL,CL=12.52、6.962、11.50L·h/kg,Vd=50.11、79.56、102.95L/kg,Cmax1=1.89、3.32、4.79μg/mL(Tp1=0.08h),Cmax2=1.46、2.57、4.16μg/mL(Tp2=3h)。结论:泻心汤中黄酮类成分可以吸收进入体内,其中以黄芩苷为主。
- 严东明马越鸣王天明张宁朱恩圆
- 关键词：泻心汤黄芩苷药动学小鼠
