浙江工业大学药学院制药工程研究所
- 作品数：24 被引量：146H指数：9
- 相关作者：潘伟春俞旭峰周欣更多>>
- 相关机构：中国计量学院生命科学学院更多>>
- 发文基金：浙江省自然科学基金浙江省分析测试基金浙江省科技厅资助项目更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生理学农业科学更多>>
- 一锅法高产率合成α-羰基苯丁酸被引量：1
- 2002年
- 用苯丙酸乙酯与草酸二乙酯合成α 羰基苯丁酸。采用一锅法代替文献中的两步反应 ,用稀硫酸代替文献中盐酸 -醋酸混酸水解 ,并用正交设计法对工艺条件进行优化 ,得出最佳工艺条件为 :n(苯丙酸乙酯 )∶n (草酸二乙酯 ) =1 0∶4 0 ,缩合 1 5h ,用w (H2 SO4) =2 0 %的硫酸水解15h ,产品收率由文献值的 5 7 2 %提高到 89%
- 胡惟孝赵金浩周卫杨忠愚
- 关键词：草酸二乙酯
- N，N'-双(邻甲苯基)-3.6-二甲基-1，4-二氢-S-四嗪-1，4二甲酰受的晶体结构和分子结构
- 胡惟孝蔡志彬周茂杨忠愚
- 关键词：晶体结构分子结构
- 文献传递
- 农药四螨嗪合成新工艺的研究被引量：3
- 2003年
- 从邻氯苯甲醛出发 ,经缩合、氯代、环合、氧化四步制得农药杀虫剂 3 ,6-双 (2 -氯苯基 )- 1,2 ,4,5 -四嗪。并用正交设计法对氯代过程进行优化 ,得出最佳工艺为 :双 (2 -氯苯亚甲基 )肼和冰醋酸投料比为 10g∶3 5ml,温度 2 0℃ ,搅拌时产率最高 ,为 84 5 % ,全程收率为 5 9 3 % ,而现有生产工艺邻氯苯甲酰氯法的总收率为 13 2 %。
- 饶国武周欣杨忠愚胡惟孝
- 关键词：农药四螨嗪正交设计法
- 四嗪衍生物的合成及其抗癌性能的研究Ⅱ.钯/碳催化氧化合成3,6-二甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪被引量：9
- 1999年
- 研究了合成标题化合物时各种因素对产率的影响，发现用三聚乙醛解聚制备的新鲜乙醛为原料，是至关重要的。乙醛与水合肼反应温度为５～１０℃，六氢四嗪氧化脱氢时间７２ｈ，并以３％Ｐｄ／Ｃ取代ＰｔＯ２作催化剂，产率４０％。
- 周茂蔡志彬杨忠愚胡惟孝
- 关键词：催化氧化钯二甲基四嗪抗癌药物
- 杂环基缩胺硫脲的合成及其抗癌活性的研究Ⅳ含氟哌酸基的缩胺硫脲被引量：14
- 2001年
- 研究了结构为 含氟哌酸基的缩胺硫脲的合成及其抗癌活性。采用硫酸二甲酯代替昂贵的碘甲烷与肼、二硫化碳反应生成 ,产率 60 .0 %。 与羰基化合物在异丙醇溶剂中缩合反应生成 ,产率 76.2 %～ 86.0 %。 与氟哌酸在正戊醇中回流反应生成 ,产率 4 6.0 %～ 68.0 %。经体外筛选表明
- 孙楠杨忠愚胡惟孝
- 关键词：抗癌活性氟哌酸硫酸二甲酯药理
- 5-甲氧基尿嘧啶的合成研究被引量：4
- 2002年
- 以甲氧基乙酸甲酯和甲酸乙酯为原料 ,通过硫脲和尿素路线分别合成了化合物 5 甲氧基尿嘧啶 ,经比较 ,尿素路线为比较理想的合成方法。0 .1mol金属钠催化作用下 ,0 12mol甲氧基乙酸甲酯和等物质的量的甲酸乙酯在甲苯中进行克莱森酯缩合 ,控温于 2 0～ 2 5℃ ,所得中间产物在无水乙醇中与 0 12mol尿素加成 ,回流 9h ,得 5 甲氧基尿嘧啶 ,其收率由文献记载的2 6 8%提高到 4 7 9% ,产品质量分数 99%
- 马奕春俞旭峰胡惟孝
- 关键词：甲氧基乙酸甲酯
- 杂环基缩胺硫脲的合成及其抗癌活性的研究Ⅱ被引量：7
- 1998年
- 研究了结构为Ⅰ的杂环基缩胺硫脲的合成及其抗癌活性。肼、二硫化碳与碘甲烷反应，生成Ⅱ，Ⅱ与2－乙既噻唑反应生成Ⅲ，产率84％。Ⅲ与Ⅰ－取代哌嗪反应生成Ⅰ，产率58％。由NMR谱分析，Ⅲ为两种异构体的混合物，其E／Z约为5／2。Ⅰ经体外筛选表明具有明显的抗癌活性。
- 周茂孙楠杨忠愚胡惟孝
- 关键词：抗癌活性
- 1,6-二氢-S-四嗪催化重排及其反应的研究——Ⅱ.与氯甲酸三氯甲酯反应
- 2002年
- 在 4 -二甲胺基吡啶的存在下 ,1 ,6 -二氢 -S-四嗪重排成 3,6 -二氢 -S-四嗪 ,与双光气反应后再与不同的胺反应 ,合成了 1 1种 1 ,4 -二取代产物 ,产物经元素分析、IR和 1H NMR确证。用 UV和 1H
- 孙雅泉袁庆杨忠愚胡惟孝
- 关键词：氯甲酸三氯甲酯
- 杂环基缩胺硫脲合成及其抗癌活性研究(Ⅰ)——[1-(2-吡啶基)哌嗪-4-基]甲硫酰[1-(2-嘧啶基)乙撑]肼被引量：9
- 2000年
- 化合物Ⅰ可通过三步反应来合成。首先由等摩尔的肼、二硫化碳与碘甲烷在氢氧化钾存在下反应生成肼基二硫代甲酸甲酯Ⅱ ,Ⅱ与 2 乙酰嘧啶反应得到中间体Ⅲ ,Ⅲ与 1 (2 吡啶基 )哌嗪反应得到产品Ⅰ ,总收率为 16%。中间体 2 乙酰基嘧啶采用新方法合成。将2 氯嘧啶与略过量的氰化钾在四乙基氯化铵相转移催化剂存在下 ,反应得到 2 7%的 2 氰基嘧啶 ,2 氰基嘧啶与甲基碘化镁反应制得 2 乙酰基嘧啶。化合物Ⅰ的结构经IR、NMR、元素分析证明。该化合物经体外检测 。
- 胡惟孝孙楠杨忠愚
- 关键词：抗癌药
- 缩胺硫脲化合物的合成及其抗癌活性的研究被引量：40
- 2001年
- 以肼基二硫代甲酸甲酯 ( )与相应的酮或醛反应 ,生成 3-二取代甲撑基二硫代甲酸甲酯 ( ) .化合物 与 N-单取代哌嗪反应 ,制得不同取代基的标题化合物缩胺硫脲 ( ) ,产率 2 7%～ 85 % .产物的结构用 IR,NMR和元素分析证实 ,用磺酰罗丹明 β蛋白染色法 ( SRB法 )和四氮唑盐还原法 ( MTT法 )检验了它们对鼠白血病 ( P-388)和人肺癌 ( A-5 4 9)
- 胡惟孝孙楠杨忠愚
- 关键词：抗癌活性抗癌药物
