中山大学药学院药物化学研究所
- 作品数：16 被引量：22H指数：2
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- 发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划广东省医学科学技术研究基金更多>>
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- 新型吲哚衍生物有效催化醛对硝基烯烃的不对称Michael反应
- 罗人仕翁江鲁桂
- 高选择性端粒G-四链体稳定性配体:9-O-多胺取代小檗碱衍生物的合成及活性评价被引量：15
- 2012年
- 设计合成了3个多胺取代的小檗碱衍生物5a～5c,并利用圆二色(CD)光谱、荧光共振能量转移(FRET)熔点实验、荧光光谱和聚合酶链反应(PCR)终止实验等手段研究了小檗碱衍生物5a～5c与端粒DNA的相互作用.结果表明,小檗碱衍生物5a～5c可以诱导端粒DNA序列形成反平行结构G-四链体,显著地提高了端粒G-四链体的稳定性,有效地抑制了端粒的扩增;而与双链DNA的相互作用则很小,是高选择性的端粒G-四链体配体.
- 马彦黄志纾
- 关键词：活性评价
- HPLC-UV法测定大鼠血中姜黄素及一种新类似物的浓度被引量：2
- 2011年
- 目的建立大鼠血浆中姜黄素及其一种新类似物T63的HPLC分析方法。方法含血浆样品以叔丁基甲醚进行液液萃取,取上清,HPLC进样分析。色谱条件:流动相为乙腈-水(60∶40),含5%冰醋酸。内标物:另一姜黄素新类似物T315。色谱柱:Hypersil BDS C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)。紫外检测波长:355,415 nm。SD大鼠分别灌胃(28 mg.kg-1)与静注(5.6 mg.kg-1)姜黄素与T63后,以高效液相色谱法测定血药浓度。结果血浆中姜黄素的标准曲线范围为5.00 ng.mL-1～500.00 ng.mL-1,T63的标准曲线范围为10.0 ng.mL-1～500.0 ng.mL-1,回归方程分别为:Y=0.0049+0.0231X,r=0.9994;Y=-0.0115+0.0037X,r=0.9979;提取回收率分别为75.09%～83.12%,78.68%～86.70%(n=5);批内RSD分别≤10.20%、7.48%,批间RSD分别≤8.81%、7.41%。试验结果显示,T63的口服吸收较姜黄素有所改善。结论本分析方法灵敏、准确、重复性好,为姜黄素及其类似物在药代动力学研究中样品的检测提供了可靠的方法。
- 胡晋卿毕惠嫦覃小玲杨梦笔周斌华卜宪章黄民
- 关键词：姜黄素药代动力学高效液相色谱
- 有机催化反应合成达菲衍生物的新方法研究
- 鲁桂
- 环硼氧烷为芳源的不对称芳基加成反应
- ＜正＞手性二芳醇是合成许多生物活性和药物活性化合物的重要中间体,通常有两种制备方法:潜手性二芳酮的还原和醛类的不对称芳基加成。为了获得高对映选择性,前一种方法对反应底物的结构
- 刘璨郭宗良翁江张振伟鲁桂
- 关键词：氨基醇
- 文献传递
- 锰参与的催化不对称Reformatsky反应研究
- 梁大成罗国清鲁桂
- 达菲合成新路线
- 翁江李勇波王瑞彬黎逢权刘璨鲁桂
- 参与抗癌新药F318体外代谢的大鼠细胞色素P450酶被引量：4
- 2007年
- 目的:体外研究大鼠肝微粒体中F318代谢的酶促动力学．及利用选择性细胞色素(CYP)酶抑制剂明确参与F318代谢的CYP亚型。方法:优化F318在大鼠肝微粒体中孵育的条件,并进行酶促动力学研究;探讨CYP酶的选择性抑制剂α-萘磺酮(CYP1A2),磺胺苯吡唑(CYP2C9),噻氯匹定(CYP2C19),查尼丁(CYP2D6),4-甲基吡唑(CYP2E1),酮康唑(CYP3A1)对其代谢的影响及参与其代谢的CYP亚型。结果:F318代谢的酶促动力学参数:最大反应速率(V_(max))为(1．40±0．03)μmol·min^(-1)·mg^(-1),米氏常数(K_m)为(19．36±2．30)μmol·L^(-1)。酮康唑可以显著地抑制F318代谢(抑制效果≈70％),而其他CYP特异性抑制剂对F318的代谢没有明显的影响。结论: CYP3A1主要参与了F318的代谢,CYP1A2,2C19和2D6也起到了部分代谢作用。
- 和凡苏启表赵立子卢宇靖古练权黄民
- 关键词：CYP450酶促动力学选择性抑制剂
- 镍催化的不对称Reformatsky反应研究
- 林宁陈苗苗鲁桂
- 不对称串联Michael/HWE反应在药物合成中的应用
- ＜正＞本课题组近年来一直从事新型抗流感病毒药物的设计、合成与生物活性研究。当前流感肆虐,达菲作为最好的前线治疗剂和预防剂,社会需求量很大,但是其供应紧张和合成困难极大限制了临床上的应用。针对这一现状,为提高我国应对流感疫...
- 鲁桂翁江李勇波王瑞彬李俊明
- 文献传递
