北京新天宇科技开发有限公司
- 作品数：22 被引量：18H指数：3
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- 相关机构：中国药科大学三峡大学南华大学更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 坎格列净的合成
- 2014年
- 2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩(2)与2,3,4,6-四-O-(三甲基甲硅烷基)-D-葡萄糖酸-1,5-内酯加成得1-[1-羟基-2,3,4,6-四-O-(三甲基甲硅烷基)-?-D-吡喃葡萄糖-1-基]-4-甲基-3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]苯(6),经甲磺酸催化成甲醚同时脱硅烷保护得关键中间体1-(1-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4-甲基-3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]苯(4),经脱甲氧基得SGLT2抑制剂坎格列净粗品,再经乙酐酯化和碱性水解纯化得纯品,以2计总收率为74%。
- 肖鹏王海勇但飞君刘文俊
- 关键词：2型糖尿病
- 替诺福韦前药研究概况被引量：12
- 2012年
- 替诺福韦,化学名9-R-[(2-膦酸甲氧基)丙基)]腺嘌呤(PMPA),是一种新型开环膦酸核苷化合物,可有效抑制逆转录病毒的复制。由于其结构中膦酸部分在生理pH下以二价阴离子形式存在,极性太强不易通过生物膜,导致该类药物生物利用度和细胞渗透性差并且具有一定的肾毒性而难以作为药物使用,因此通常被做成前药以掩蔽膦酸部位的强荷电性,改善口服吸收效果和减轻毒副作用。本文对PMPA的前药,包括酯化前药、酯化酰胺化前药以及二聚体前药3个方面的研究进展进行综述。
- 朱玉平王海勇刘运美
- 关键词：替诺福韦生物利用度肾毒性前药
- 头孢噻肟钠和舒巴坦钠的复方制剂及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种头孢噻肟钠和舒巴坦钠的复方制剂，以及它的制备方法和应用。所述复方制剂中头孢噻肟钠和舒巴坦钠以头孢噻肟和舒巴坦重量份计的配比为1∶1.5～0.125；头孢噻肟钠和舒巴坦钠的粒径均为2000～100000nm。...
- 不公告发明人
- 文献传递
- 含有哌拉西林的组合物、其药物制剂及其应用
- 本发明提供了一种含有哌拉西林的组合物，该组合物中含有哌拉西林，还含有一定比例的氨苄西林和舒巴坦。本发明还提供了其药物制剂和应用。本发明的组合物和药物制剂可显著抑制耐药性鲍曼不动杆菌，特别是对碳青霉烯类抗生素或对头孢哌酮舒...
- 孙天宇
- 2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸的新型衍生物、其制备方法和应用
- 本发明提供一种通式(I)所示化合物，或其药学上的盐或其立体异构体。<Image file="DDA0000525228050000011.GIF" he="47" imgContent="undefined" imgFo...
- 王海勇陈晓峰孙天宇
- 2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸的新型药物组合物
- 本发明提供了一种2-（2-氟-4-联苯基）-丙酸的新型药物组合物，其中氟比洛芬与碱性氨基酸精氨酸或赖氨酸形成药物组合物溶液。本发明组合物可以注射剂或口服给药，也可进一步以冻干形式给药。本发明的氟比洛芬组合物与氟比洛芬酯注...
- 王海勇肖鹏王银
- 文献传递
- 极高纯度布洛芬精氨酸盐的制备方法
- 本发明提供了一种制备极高纯度布洛芬精氨酸盐的方法，特征在于：在制备布洛芬精氨酸盐的过程中，使用的布洛芬和精氨酸原料的摩尔比为1:1，且在成盐过程中仅使用水做溶剂，然后再加入/不加入另一种溶剂精制。本发明的方法工艺极其简单...
- 王海勇孙天宇
- 文献传递
- 二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的稳定转化物及其结晶形式、以及它们的制备方法
- 本发明提供了二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的稳定转化物，二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物稳定转化物的结晶形式，以及它们的制备方法。本发明提供的二甲氧基多西紫杉醇丙酮化物，以及相应的结晶形式具有更高的稳定性，利用它们作为原料药制...
- 王海勇来庚孙天宇
- 文献传递
- 第二代丙型肝炎病毒NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂研究进展被引量：3
- 2013年
- 本文综述了近年来基于特拉匹韦(telaprevir)、波西匹韦(boceprevir)和BILN-2061等第一代HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂的第二代抑制剂的结构改造。第二代抑制剂可有效提高抑制效力,显著改善药代动力学参数,可在一定程度上克服由第一代抑制剂诱导产生的耐药性。同时探讨了各类抑制剂的构效关系。
- 王路陆涛王海勇王振
- 关键词：HCVNS3丙型肝炎病毒构效关系
- 特立氟胺烯醇酯的合成研究
- 2012年
- 在研究特立氟胺酯类前药过程中发现了一些异常现象:当特立氟胺与丁二酸酐反应时,在中性和弱碱性条件下生成酰胺交换产物,在强碱性条件下无产物生成;当特立氟胺与高活性的乙酰氯反应时,在弱碱性条件下也发生了类似的酰胺交换反应,而在强碱性条件下可得到乙酰烯醇酯产物,不过该酯化产物稳定性差。这表明,特立氟胺烯醇羟基上难以发生酯化反应,且酯化产物不稳定。本文对上述异常现象进行了分析讨论。
- 王银王海勇但飞君
- 关键词：酯化反应烯醇式
