南京富润凯德生物医药有限公司
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- 3‑氟代‑氮杂环丁烷衍生物的合成方法
- 本发明提供了一种3‑氟代‑氮杂环丁烷衍生物的合成方法,该方法以化合物Ⅰ为原料,与三甲基氰硅烷反应得到化合物Ⅱ后,经酯化、N‑保护和氟代反应得到化合物Ⅵ或者经水解、氟代、酯化和N‑保护得到化合物Ⅵ。本发明的合成方法反应条件...
- 张雷亮李磊方锐刘贵华杨民民
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- 一种双氟代螺环化合物的合成方法及其中间体
- 本发明提供了一种双氟代螺环化合物的合成方法及其中间体,由式Ⅱ化合物经氟化、还原、及后续的成环步骤制得,与现有的以羰基为前体直接氟化的技术相比,本发明避免了环内烯烃副产物的生成,制备及分离纯化的操作简单,工艺稳定;另外本发...
- 张雷亮李磊
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- 2-(氨基甲基)-1-氧杂-7-氮杂螺[3.5]壬烷衍生物、中间体及其制备方法
- 本发明公开了2‑(氨基甲基)‑1‑氧杂‑7‑氮杂螺[3.5]壬烷衍生物、中间体及其制备方法,由1位氨基保护的4‑(2‑丙烯‑1‑基)‑4‑哌啶醇作为起始原料,经末端成三元氧杂环、末端开环引入N、成螺环、末端还原成氨基等步...
- 练华文刘贵华
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- 一种4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷衍生物的制备方法
- 本发明提供一种4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷衍生物的制备方法,以1‑氨基环丙烷羧酸为起始原料制得,操作步骤简单,工艺条件稳定,可控性好,产物收率高(式Ⅱ至Ⅰ化合物四步反应收率达70%),环境友好等优势,适合大规模生产。
- 舒庆宁汪伟
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- 一种制备(1S,4S)‑2,5‑二氮杂二环[2.2.1]庚烷或[2.2.2]辛烷衍生物的方法
- 本发明公开了一种制备(1S,4S)‑2,5‑二氮杂二环[2.2.1]庚烷或[2.2.2]辛烷衍生物的方法,该方法先利用磺酰化试剂对五或六元氮杂环的羟基进行磺酰化反应,再用叠氮化物对磺酸酯进行SN<Sub>2</Sub>的...
- 李磊胡平专陆宇张雷亮刘贵华
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- 一种6-氯噻吩并[2,3-b]吡啶-2-羧酸的制备方法
- 本发明公开一种6‑氯噻吩并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸的制备方法。以2‑氯‑3‑醛基吡啶(化合物II)为原料,与巯基乙酸酯(化合物III)在碱性试剂作用下发生关环反应,生成噻吩并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸酯(化合物IV...
- 夏爱华童军余善宝
- 一种2-羟甲基氧杂环丁烷衍生物的制备方法和应用
- 本发明公开了一种2‑羟甲基氧杂环丁烷衍生物的制备方法和应用,包括以下步骤:以化合物II和化合物III为原料,发生巴比耶反应得到化合物IV;化合物IV中的烯键成环氧后得到化合物V;在碱性条件下开环生成化合物VI;经过关环反...
- 张雷亮徐峰
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- 一种合成2,2-二甲基-3-氧杂环丁酮的中间体及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种合成2,2‑二甲基‑3‑氧杂环丁酮的中间体及其制备方法和应用,包括以下步骤:以2‑氧代‑3‑苄氧基‑丁酸酯(化合物II)为原料,与酮保护试剂反应生成缩酮化合物III;化合物III经过酯基还原生成化合物IV...
- 张雷亮石响
- 一种2R/2S-三氟甲基吗啉及其盐酸盐的制备方法和应用
- 本发明公开了一种2R/2S‑三氟甲基吗啉及其盐酸盐的制备方法和应用,包括以下步骤:以1,1,1‑三氟‑2,3‑环氧丙烷(化合物II)为原料,与(S)‑(‑)‑α‑甲基苄胺(化合物III)反应生成化合物IV;化合物IV与酰...
- 李继龙祁磊
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- 一种5-氧代-四氢吡喃-3-羧酸酯的关键中间体及其制备方法
- 本发明公开了5‑氧代‑四氢吡喃‑3‑羧酸酯的关键中间体及其制备方法,包括以下步骤:以2H‑吡喃‑3,5(4H,6H)‑二酮(化合物II)为原料,经过卤化反应得到化合物III;化合物III经过还原反应得到化合物IV;化合物...
- 李继龙费勤龙李辉
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