吉林大学生命科学学院药物代谢研究中心
- 作品数：68 被引量：174H指数：8
- 相关作者：何群汪静王中华李馨尹磊更多>>
- 相关机构：浙江中医药大学药学院中国科学院上海药物研究所沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 采用LC-MS/MS在线正负谱切换法同时定量大鼠血浆中黄连解毒汤13种活性成分
- 目的建立一种创新的正负谱实时切换的LC-MS/MS法同时测定血浆中黄连解毒汤13种主要活性成分,进而对其在大鼠体内的药代动力学行为进行评价。方法色谱柱为SB-C柱(4.6 mm×150 mm,5μm粒径),流动相为甲醇及...
- 李晓娇杨艳程龙妹赵森孟焕马鸿伟顾景凯
- 关键词：黄连解毒汤LC-MS/MS
- 液相色谱-串联质谱法测定人血浆中盐酸舍曲林浓度被引量：4
- 2009年
- 目的:建立测定人血浆中盐酸舍曲林浓度的液相色谱-串联质谱法。方法:以替米沙坦为内标,内标法定量。流动相:乙腈-10mmol·L-1乙酸铵-1%甲酸(70:30:0.1);质谱采用离子喷雾离子化源,扫描方式为多重反应监测(MRM),用于定量分析的离子反应分别为m/z306.3→m/z159.1(舍曲林)和m/z515.2→m/z276.1(替米沙坦)。结果:舍曲林和替米沙坦的保留时间分别为2.22min和2.44min;舍曲林的线性范围为0.5～50.0ng·mL-1,r=0.9992,回归方程:Y=0.0021+0.0217X,最低检测浓度为0.5ng·mL-1;提取回收率在82%～90%范围内;日内相对标准差<4%,日间精密度<13%。结论:此法适合人体血浆盐酸舍曲林浓度的监测及生物利用度研究,结果准确、可靠。
- 魏振满丁晋彪贺江平顾景凯张月梅
- 关键词：液相色谱-串联质谱盐酸舍曲林血浆浓度
- HPLC同时测定龙胆中4种活性成分含量被引量：15
- 2013年
- 目的:建立HPLC同时测定龙胆中龙胆苦苷、马钱酸、獐芽菜苦苷和獐芽菜苷含量的方法。方法:Inertsil ODS-SP柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相甲醇(A)-0.4%磷酸水溶液(B),梯度洗脱(0～40 min,10%～30%A),流速为1.0 mL.min-1,柱温25℃,检测波长240 nm。结果:龙胆苦苷、马钱酸、獐芽菜苦苷和獐芽菜苷的线性范围分别为1.0～20μg(r=0.999 7),1.0～20μg(r=0.999 6),1.0～20μg(r=0.999 5),0.1～2.0μg(r=0.999 5);平均加样回收率分别为98.9%,99.7%,99.1%,99.3%。结论:该方法准确、灵敏、可靠、重复性好,可用于龙胆的质量控制研究。
- 冯波朱鹤云关皎郝乘仪郭小存顾景凯
- 关键词：龙胆龙胆苦苷獐芽菜苦苷
- 电喷雾-串联四极杆-飞行时间质谱法分析寡肽的一级结构被引量：12
- 2003年
- 报道了 3种人工合成寡肽的电喷雾 串联四极杆 飞行时间 (ESI QqTOF)质谱的鉴定方法。采用TOFMS模式分别测定了 3种样品的分子量。再利用子离子模式 (ProductIon)对 [M +H]+ 或 [M +2H]2 + 进行CID分析 ,根据肽类分子的质谱碎裂规律推断寡肽的一级结构。结果表明 :ESI QqTOF质谱能测定出寡肽母离子与子离子的精确分子量 ,质量准确度小于 2 0× 10 - 6 ,能直接区分赖氨酸与谷氨酰氨残基 (Δm =0 .0 36Da) ,可为蛋白质的鉴定提供更准确的氨基酸序列信息 ,是蛋白质组学研究的理想工具。
- 王英武王玲顾景凯陈刚钟大放周慧
- 关键词：寡肽蛋白质组学
- 龙胆苦苷及龙胆提取物在大鼠体内药动学对比研究被引量：4
- 2013年
- 目的:研究龙胆苦苷及龙胆提取物在大鼠体内药动学过程的差异,评价龙胆中其他成分对龙胆苦苷药动学的影响。方法:大鼠分别灌胃给予龙胆苦苷及龙胆提取物后,以龙胆苦苷为指标,建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中龙胆苦苷的血药浓度,采用DAS 2.1.1药动学软件计算主要药动学参数。结果:大鼠灌胃给予龙胆苦苷及龙胆提取物后,龙胆苦苷的血药浓度-时间曲线符合二室模型,Cmax分别为(16.53±0.37)g/mL和(16.61±0.49)g/mL,Tmax分别为0.25 h和1.5 h,t1/2(α)分别为(0.20±0.04)h和(0.69±0.14)h,t1/2(β)分别为(0.64±0.08)h和(0.80±0.11)h,AUC0～∞分别为(18.20±1.97)g.h/mL和(39.20±1.18)g.h/mL,CL分别为(2.75±0.32)L/(h.kg)和(1.22±0.04)L.(h.kg)。结论:大鼠灌胃给予龙胆苦苷及龙胆提取物后龙胆苦苷的药动学参数存在明显差异。
- 冯波朱鹤云关皎郝乘仪段景灿顾景凯
- 关键词：龙胆龙胆苦苷药动学高效液相色谱法
- 健康男性志愿者多次口服枸橼酸爱地那非片的药代动力学研究
- 近几年来，5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂成为临床治疗阴茎勃起功能障碍的一线药物，相继有西地那非、伐地那非、他达那非上市。枸橼酸爱地那非是我国自主研制的PDE5抑制剂，目前已完成临床前研究，进入临床试验阶段。临床前研究表...
- 赵侠孙培红周颖刘玉旺陈凯顾景凯崔一民
- 关键词：枸橼酸爱地那非药代动力学连续用药
- 文献传递
- 非洛地平缓释片在中国健康男性的生物等效性被引量：1
- 2013年
- 目的评价2种非洛地平缓释片在健康中国男性人体的生物等效性。方法用双交叉设计,24名健康男性受试者随机分为2组,单剂量口服非洛地平缓释片试验药物或对照药物5 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆非洛地平血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果试验药物与对照药物的Cmax分别为(2.15±1.37),(1.67±0.87)ng.mL-1;Tmax分别为(5.40±3.42),(5.85±4.84)h;t1/2分别为(16.51±5.82),(18.78±8.16)h;AUC0-72h分别为(37.68±22.05),(34.71±20.88)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(39.90±23.64),(37.93±23.75)ng.h.mL-1;Cmax、AUC0-72h和AUC0-∞的90%可信区间分别为109.6%～141.6%,99.2%～120.2%和96.2%～117.8%。两制剂的Tmax非参数法检验差异无统计学意义。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(114.0±33.7)%。结论 2种非洛地平缓释片剂在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。
- 许俊羽赵侠孙严彤顾景凯王梓凝张冬梅周颖梁雁崔一民
- 关键词：非洛地平液相色谱-串联质谱法生物等效性
- 川丁特罗对大鼠细胞色素P450酶的影响被引量：3
- 2010年
- 研究新型抗哮喘药川丁特罗(trantinterol)对大鼠细胞色素P450酶的影响.大鼠连续7d灌胃给予川丁特罗后,测定肝微粒体中CYP450的质量摩尔浓度和主要3种亚型CYP1A2,CYP2D6和CYP3A4活性的变化.实验结果表明,与对照组相比,川丁特罗给药组的大鼠肝微粒体中CYP450的总质量摩尔浓度未受影响(P>0.05),对主要亚型CYP1A2,CYP2D6和CYP3A4的活性也无影响(P>0.05),表明该药物对肝微粒体中的主要代谢酶无抑制或诱导作用.
- 孙严彤高峰张梦亮崔相勇王中华顾景凯
- 关键词：细胞色素P450
- 三唑仑苯二氮燐类药物的电喷雾质谱裂解特征被引量：2
- 2003年
- 采用电喷雾 四极杆飞行时间质谱 (ESI QqTOF)联用技术 ,对 3种三唑仑苯二氮类药物进行CID研究 ,并以质子化准分子离子 [M +H]+ 作为内标物 ,对碎片离子进行了准确质量测定 ,确认了这些碎片离子的元素组成 ,探讨了该类化合物的质谱裂解规律。研究发现 ,它们的ESI MS2 (源内 )和ESI MS3质谱分别生成脱去N2 分子、HCN或CH3CN分子和Cl原子的碎片离子 ,其中m z 2 0 5为 3种药物共有的碎片离子 。
- 李馨王英武顾景凯钟大放王玲陈刚
- 关键词：电喷雾质谱镇静催眠药物
- 阿奇霉素片的相对生物利用度和生物等效性被引量：4
- 2007年
- 目的:考察阿奇霉素片人体相对生物利用度及生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中阿奇霉素浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片后,达峰时间Tmax分别为(2.0±1.4)h和(1.8±0.6)h;峰值血药浓度Cmax分别为(584.27±258.93)ng/ml和(523.27±186.53)ng/ml;t1/2分别为(47.64±10.38)h和(51.96±12.49)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0→t分别为(3532.26±1311.69)和(3500.10±1229.70)ng.h/ml,AUC0→∞分别为(3986.30±1443.53)ng.h/ml和(4015.14±1426.56)ng.h/ml。结论:国产阿奇霉素片的相对生物利用度为(104.3±27.8%),主要参数的双单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。
- 辛桂杰杨秀云王峰陈海英牛俊奇兰静顾景凯
- 关键词：阿奇霉素片生物利用度生物等效性液相色谱-串联质谱法
