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C4医药公司
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豪夫迈·罗氏有限公司
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用于靶向IRAK4蛋白降解的化合物
本公开涉及式(A)化合物:IRAK—L—DSM(A),或其药学上可接受的盐,其中DSM为共价连接至接头L的降解信号传导部分,L为使IRAK共价连接至DSM的接头;并且IRAK为由式(I)表示的共价连接至接头L的IRAK4...
K·M·古基安
E·A·彼得森
F·高
R·埃文斯
E·斯蒂芬
J·L·雅普
C·D·安德森
M·W·奥谢
J·Y·安
C·G·纳斯维舒克
J·A·亨德森
用于降解IKZF2或IKZF4的三环配体
提供降解IKZF2和/或IKZF4的三环化合物用于医学治疗,包括异常细胞增殖,包括癌症、炎性病症、神经变性病症或自身免疫病症。
C·G·纳斯维舒克
J·A·亨德森
M·穆斯塔基姆
A·C·古德
D·普罗亚
用于靶蛋白降解的螺环降解决定子体
本发明提供了具有螺环E3泛素连接酶靶向部分(降解决定子)的化合物,所述靶向部分可原样使用或连接至针对经选择进行体内降解的蛋白质的靶向配体,本发明还提供了其使用方法和组合物以及它们的制备方法。
A·J·菲利普斯
C·G·纳斯沃斯舒克
J·A·亨德森
梁焱科
K·拉扎斯基
R·E·迈克尔
二氢苯并咪唑酮
本发明提供了与泛表达的E3连接酶蛋白质cereblon(CRBN)结合并改变CRBN E3泛素连接酶复合物的底物特异性从而导致内在下游蛋白质分解的化合物。因此,本发明化合物可用于治疗各种癌症。
A·古尔吉勒尔
R·诺克罗斯
F·戴伊
E·A·库斯尼尔
文献传递
用于靶蛋白降解的C<Sup>3</Sup>-碳连接的戊二酰亚胺降解决定子体
本发明提供了具有碳连接的E3泛素连接酶靶向部分(降解决定子)的降解决定子体,所述E3泛素连接酶靶向部分可连接至针对经选择进行体内降解的蛋白质的靶向配体,本发明还提供了其使用方法和组合物以及它们的制备方法。
A·J·菲利普斯
C·G·纳斯沃斯舒克
J·A·亨德森
梁焱科
何敏生
K·拉扎斯基
G·K·维茨
H·U·沃拉
用于治疗癌症的双功能化合物
本发明提供了式(I)的双功能化合物<Image file="DDA0003621438320000011.GIF" he="120" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline...
M·杜普莱西斯
D·高福赫托
R·赫特
E·乔夫切瓦
B·库恩
K·拉扎斯基
梁焱科
T·利贝斯
L·J·马丁
R·E·马丁
B·J·穆勒
R·诺克罗斯
P·施密德
J-Y·瓦克
二氢喹啉酮
本发明提供了与泛表达的E3连接酶蛋白cereblon(CRBN)结合并改变CRBN E3泛素连接酶复合物的底物特异性从而导致内在下游蛋白分解的化合物。因此,本发明化合物可用于治疗各种癌症。
A·布里茨齐吉
F·戴伊
A·古尔吉勒尔
E·A·库斯尼尔
R·诺克罗斯
M·A·威克特
文献传递
用于靶蛋白降解的杂环降解决定子体
本发明提供了结合E3泛素连接酶(通常通过cereblon)的杂环化合物(“降解决定子”),其可原样使用或连接至针对用于治疗目的的经选择靶蛋白的靶向配体,本发明还提供了其使用方法和组合物以及它们的制备方法。
A·J·菲利普斯
C·G·纳斯沃斯舒克
J·A·亨德森
梁焱科
M·E·菲茨杰拉德
何敏生
R·E·迈克尔
文献传递
Ikaros或Aiolos介导的病症的有利疗法
提供了Ikaros和/或Aiolos介导的病症的新治疗方法,包括施用有效量的通过泛素蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos的羟脑苷脂结合剂。
D·普罗亚
J·A·亨德森
何敏生
A·C·古德
A·J·菲利普斯
用于RET的靶向降解的化合物
作为原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体(RET)的蛋白质降解诱导部分的新颖化合物,所述RET其可以是野生型RET或RET的突变形式。
J·A·亨德森
C·G·纳斯维舒克
K·拉扎斯基
V·加尔扎
M·穆斯塔基姆
安在永
G·K·维茨
M·W·奥沙
R·E·迈克尔
J·L·亚普
梁焱科
A·C·古德
M·E·菲茨杰拉德
R·T·于
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