武汉药明康德新药开发有限公司
- 作品数：114 被引量：51H指数：4
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- 顺反叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)-羧酸叔丁酯的合成方法
- 本发明涉及顺反叔丁基-4-氧六氢化-1H-吡咯[3,4-c]吡啶-2(3H)-羧酸叔丁酯的合成方法。主要解决该化合物目前缺少工业化合成方法的技术问题。合成方法包括以下步骤：以反式-1-叔丁基-3-乙基-4-(氰甲基)吡咯...
- 陈琳琳毛延军李红唐小伍杨彩民钱国磊张同心孙伟周强于凌波徐学芹何振民马汝建
- 文献传递
- 杂合体在抗真菌、抗结核和抗肿瘤领域的研究进展被引量：4
- 2018年
- 杂合体是将两个或多个不同的药效团糅合到一个全新分子中,使其具有抗菌谱更广、对耐药菌活性更强、药代动力学性质更优秀和毒副作用更低等诸多优点。经过20余年的发展,杂合体策略日臻成熟,目前已有多个杂合体进入临床研究阶段,极大地激发了科学家对杂合体的研发热情。本文将综述近年来杂合体在抗真菌、抗结核和抗肿瘤领域的研究进展,并讨论这类化合物的构-效关系,为进一步合理设计新杂合体提供理论支持。
- 解小兵郭新乐徐闫徐志官建国高川
- 关键词：抗真菌抗结核抗肿瘤
- 吡啶类化合物在抗耐多药结核领域的研究进展被引量：3
- 2018年
- 随着耐药尤其是耐多药结核病的不断出现和在世界范围内的广泛传播,结核病发病率和死亡率不断攀升。因此,研发对耐药特别是对耐多药结核病疗效确切的新型抗结核药物刻不容缓。吡啶类化合物具有广泛的生物活性,其中异烟肼无疑是此类化合物在抗结核领域应用的最杰出代表。尽管结核分枝杆菌已对异烟肼产生耐药性,但通过对此类化合物进行合理的修饰,或许会得到对耐药尤其是耐多药结核分枝杆菌均有效的新候选物。因此,近年来从吡啶类化合物中寻找抗结核药物己成为新药研发的热点方向。药物化学家对这类化合物进行了广泛的研究,发现了若干具有潜在抗耐多药结核活性的化合物。本文归纳了近年来吡啶类化合物在抗耐多药结核领域的最新研究进展,并着重探讨了此类化合物的构-效关系。
- 李川徐闫解小兵官建国高川
- 关键词：结核分枝杆菌耐多药吡啶
- 2‑NH‑Boc‑3‑(3`,4`‑二甲基‑[1,1`‑联苯]‑4)丙酸的制法
- 本发明涉及2‑NH‑Boc‑3‑(3',4'‑二甲基‑[1,1'‑联苯]‑4)丙酸的制法。主要解决目前缺少工业化制备2‑NH‑Boc‑3‑(3',4'‑二甲基‑[1,1'‑联苯]‑4)丙酸的技术问题。本发明方法分为2步：...
- 周勇苏文崎陈德安马建义张治柳马汝建
- 文献传递
- 1,2,3-三氮唑类化合物的抗结核活性被引量：5
- 2018年
- 结核病(TB)仍是目前传播范围最广、感染性最强和致死性最为严重的疾病之一。尽管科学家不懈地寻找抗TB新药,但目前处于临床研究阶段的候选物屈指可数,且自利福平问世以来鲜有新药上市,这侧面反映出抗TB新药研发的难度。1,2,3-三氮唑具有包括抗TB在内的多种生物活性,广泛存在于药物分子中。近年来,药物化学家对1,2,3-三氮唑进行了系统而广泛的结构修饰,得到了若干具有潜在抗TB活性的候选物。本文将着重介绍近年来1,2,3-三氮唑类化合物在抗TB领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系。
- 黄国成吕早生刘明亮冯连顺
- 关键词：结核分枝杆菌
- 叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺制法
- 本发明涉及一种叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分七步，首先由（2‑氯‑5‑硝基吡啶）和丙二酸叔丁基乙酯于溶剂四氢...
- 韩冰洋杨云龙高文帅王海林杜记杨承驹于凌波马汝建
- 2‑三氟甲基‑1‑苄氧羰基‑1‑氮杂环烷烃的制备方法
- 本发明公开了一种2‑三氟甲基‑1‑苄氧羰基‑1‑氮杂环烷烃的制备方法。主要解决制备氮的α位三氟甲基氮杂环烷烃步骤长，收率低等问题。本发明以氮杂环烷烃‑2‑酮为起始原料，经过Cbz保护得到2‑氧杂‑1‑苄氧羰基‑1‑氮杂环...
- 公衍之刘德军段建军董径超吴颢马汝建陈曙辉林寿忠
- 文献传递
- 4‑甲氧基‑2,3‑二硝基苯甲腈的制备方法
- 本发明涉及4‑甲氧基‑2,3‑二硝基苯甲腈的制备方法。主要解决该化合物缺少工业化合成方法的技术问题。本发明方法分为2步：第一步，将浓硫酸与浓硝酸先后低温下滴加至1‑溴‑4‑甲氧基‑2‑硝基苯反应得1‑溴‑4‑甲氧基‑2，...
- 雷小萍苏文崎陈德安马建义张治柳马汝建
- 文献传递
- 一种高区域选择性3-取代-4-异恶唑羧酸的合成方法
- 本发明涉及一种高纯度，高区域选择性3-取代-4-异恶唑羧酸的合成方法。本办法简单易操作，反应温和，高收率，解决现有制备方法存在的反应条件苛刻，有异构体生成，分离困难；总收率低，不易于大规模生产的技术问题。制备步骤：以3-...
- 林道广熊剑胡滔林寿忠
- 一种3,3,4,4‑四氟吡咯烷的合成方法
- 本发明公开一种合成3,3,4,4‑四氟吡咯烷的方法。主要解决现有合成过程中通氟有毒以及步骤较长收率较低的技术问题。本发明合成方法分为4步：第一步，将丁二酮与氯仿混合后与溴加成得1,4‑二溴丁二酮；第二步，向所得1,4‑二...
- 吴荣福刘洲亚马建义张治柳姜鲁勇马汝建
