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北京协和医学院药物研究所国家药物筛选中心: 作品数：27 被引量：77H指数：7; 相关机构：河南大学药学院河南大学药学院药物研究所河南大学淮河医院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家教育部博士点基金更多>>; 相关领域：医药卫生更多>>

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消栓通络方有效成分组对大鼠急性血瘀模型的影响被引量：9: 2012年; 在"中药复方有效成分组"理论指导下,观察消栓通络方有效成分组(the effective components group of Xiaoshuantongluo formula,XECG)对大鼠急性血瘀模型的影响。采用皮下注射肾上腺素加冰水浴制备大鼠急性血瘀模型,评价XECG对全血黏度、血浆黏度、红细胞聚集率、血小板聚集率等血液流变学指标,PT、APTT、TT和FIB等凝血指标以及体内6-keto-PGF1α、TXB2和D-dimer水平的影响。结果表明,XECG显著降低ADP诱导的血小板聚集,但对全血黏度、血浆黏度、红细胞聚集率无明显影响;能延长PT和TT,对APTT和FIB含量无影响;可显著降低急性血瘀大鼠血浆中D-dimer水平,轻微降低TXB2的含量,但对6-keto-PGF1α的含量无影响。结果提示,XECG的作用在抗血小板聚集方面表现得更为突出和专一。; 赵艳于昕时丽丽陈柏年王少华杜冠华; 关键词：有效成分组血瘀血液流变学血小板聚集

蛋白质组学与高通量药物筛选: 高通量药物筛选技术形成于20世纪80年代,该技术以随机筛选为基础,可对大量样品进行筛选,实践至今该技术体系不断发展和完善,已成为目前寻找新药的重要; 王海娣杜冠华刘艾林; 文献传递

紫杉醇载药胶束对人肺癌A549细胞增殖与凋亡的影响被引量：5: 2015年; 本文研究了以聚乙二醇-聚己内酯共聚物为载体制备的紫杉醇载药胶束(m PEG-PCL-PTX)对人肺癌A549细胞增殖和凋亡的影响,探讨其抗肿瘤的可能机制。以体外培养的人肺癌A549细胞为研究对象,四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测m PEG-PCL-PTX对细胞增殖的抑制作用;流式细胞仪检测细胞周期;Hoechst/PI染色检测细胞凋亡;RT-PCR检测A549细胞Bax、Bcl-2、Caspase-3 m RNA的表达;Western blot检测A549细胞Bax、Bcl-2蛋白表达。结果显示,空白聚合物胶束体外基本无毒性,m PEG-PCL-PTX对A549细胞增殖有明显抑制作用,并使细胞周期阻滞于G2/M期;载药胶束促进A549细胞凋亡,使A549细胞Bcl-2基因和蛋白表达下调,Bax表达上调,同时上调Caspase-3基因表达。结果表明,含腙键p H敏感聚合物体外基本无毒性,载药胶束m PEG-PCLPTX对人肺癌A549细胞的增殖有抑制作用,对A549细胞的凋亡有促进作用。; 王琳余瑞双杨文亮栾淑娟秦本凯庞晓斌杜冠华; 关键词：紫杉醇胶束肺癌A549细胞增殖细胞周期凋亡

大鼠口服两种拉米夫定晶型的药代动力学比较研究（英文）: 目的研究拉米夫定的固体晶型状态及大鼠口服拉米夫定晶Ⅰ型和晶Ⅱ型后的药代动力学特性,比较两种晶型在胃肠道的吸收情况。方法制备并鉴定拉米夫定晶Ⅰ型和晶Ⅱ型,SD大鼠口服两种不同晶型的拉米夫定固体原料药,采用Agilent 1...; 宋俊科方莲花何国荣杨德智闫蓉谢涛张雯吕扬杜冠华; 关键词：拉米夫定药物多晶型药代动力学高效液相色谱法生物等效性; 文献传递

流感病毒核酸内切酶抑制剂高通量筛选模型的建立被引量：3: 2013年; 目的:建立适于高通量筛选的流感病毒核酸内切酶(PAN)抑制剂筛选模型。方法:在大肠杆菌中诱导表达质粒,经蛋白纯化和浓缩,得到目的蛋白PAN。提取噬菌体M13K07的单链环状DNA为底物,应用荧光定量方法建立PAN抑制剂高通量筛选体系,并对应用虚拟筛选技术挑选的100个样品进行PAN抑制活性筛选。结果:反应体系在底物质量浓度0.2μg.mL-1,pH 9.0,Mn2+浓度1 mmol.L-1,37℃温孵60 min的条件下酶活性最佳。此时Z'因子为0.77,可用于高通量筛选。筛选结果发现7个样品对PAN具有抑制活性。结论:本研究建立的流感病毒核酸内切酶抑制剂高通量筛选体系可用于PAN抑制剂的筛选。; 周伟玲杨帆祖勉李超刘艾林杜冠华; 关键词：流感病毒高通量筛选

人源可溶性环氧化物水解酶(hsEH)抑制剂高通量筛选模型建立及其应用: 目的:本研究建立人源可溶性环氧化物水解酶(hsEH)抑制剂的高通量筛选模型,用于发现具有抑制活性的化合物。可溶性环氧化物水解酶(Soluble Epoxide Hydrolase,sEH,EC.3.3.2.3)是在脊椎动...; 王守宝郭晶祖勉周丹杨海光杜冠华; 关键词：原核表达高通量筛选; 文献传递

外源性血栓粒径对大鼠脑血栓损伤的影响被引量：2: 2011年; 目的探讨外源性同种异体血栓粒径对大鼠脑血栓栓塞性中风脑损伤的影响。方法采用大鼠颈外动脉注射3种粒径(150～178、74～124μm和48～74μm)的同种血栓,制备血栓栓塞性中风模型,以多普勒血流仪观察栓子注入后脑血流的变化,24 h后观察大鼠行为学变化及脑组织病理学变化。结果 3个粒径血栓经颈外动脉注入均可引起局部脑区血流迅速降低到30%以下,随后脑血流均有不同程度的升高,1 h时脑血流分别为37.7%、40.2%和60.2%,24 h后大鼠神经行为学评分升高,分别为2.55、1.75和1.67,结果表明粒径越大引起的脑血流降低程度越大,神经行为学障碍越明显。HE染色表明外源性血栓可使大鼠脑皮层区发生弥漫的、散在的脑梗死。结论脑内注射同种异体血栓降低脑血流和引起大鼠神经行为学障碍的程度与血栓粒径基本呈正相关,继而导致脑组织弥漫的、散在的病理学损伤。; 张恒艾高梅时丽丽陈柏年于晓彦杜冠华; 关键词：同种异体

肝X受体激活剂筛选模型的建立及其应用: 目的:建立细胞水平上核受体肝X受体激活剂的筛选模型并筛选出能够与该受体相结合的化合物,以寻找具有一定开发前景的化合物。方法本实验利用核受体结构中共有的两个主要结构域:配体结合域(LBD)和DNA结合域(DBD)生物学功能...; 蓝希李韶菁杜冠华; 关键词：肝X受体高通量筛选; 文献传递

匹诺塞林对脑缺血后高血糖诱导的出血转化的作用研究: 脑卒中是我国成年人群致死、致残的首位原因,给社会带来了沉重的经济负担。出血转化是脑卒中的常见严重并发症,也是卒中患者致死和致残的主要原因。出血转化发生机制和治疗靶点不明,临床尚无有效防治药物。匹诺塞林是从蜂胶中提取,通过...; 孔令雷陈燕霞石瑞丽杜冠华; 文献传递