吉林大学组合化学与创新药物研究中心
- 作品数：17 被引量：0H指数：0
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- 新嘧啶并环化合物的合成与kinase抑制活性的研究
- ＜正＞“特权结构”是指一类能够高效作用于多个生物学靶点的化学结构。从一个特权结构构建的化合物库往往可以获得具有多种生物活性的化合物。这一点恰巧与化学遗传学中的多样化合成目标相一致。因此,基于特权结构的分子设计,构建多样化...
- 柏旭
- 关键词：嘌呤
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- 新颖吡啶并环化合物的多样性导向合成与抗癌活性化合物的发现
- ＜正＞吡啶并环化合物具有多种生物活性,是一些重要上市药物的母环结构。本实验室从简单的吡啶衍生物出发,设计并合成了一系列新颖的结构多样的吡啶并环化合物（图一）,通过癌细胞存活实验发现了具有较高抗癌活性的新颖结构。本报告将介...
- 柏旭
- 文献传递
- 新型嘧啶并[4,5-b]吡咯并[1,2-d][1,4]噁嗪衍生物的合成
- 目的探索新型嘧啶并[4,5-b]吡咯并[1,2-d][1,4]噁嗪衍生物的合成方法方法以4,6-二氯-5-氨基嘧啶为起始原料,经Clauson-Kaas反应、Vilsmeier-Haack反应及亲核取代反应得到重要中间体...
- 王士学郑连友柏旭
- 文献传递
- 新颖嘧啶并[4,5-e][1,4]二氮卓-8-酮化合物库的设计与合成
- ＜正＞基于优势结构的准药性分子设计与合成是有机合成和药物化学中一个活跃的研究领域。嘧啶并二氮卓是由嘧啶和苯并二氮卓两类优势结构杂交而成。我们在此报道以易得的4,6-二氯-5-醛基嘧啶和氨基酸为原料,构建结构多样化的新颖嘧...
- 项金宝扈晓伟党群柏旭
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- 3-卤代-β-内酰胺与芳基硼酸的Suzuki偶联反应研究
- 郑连友罗旭阳张虎白俊生柏旭
- 通过分子内亚胺ene反应及还原开环合成新颖尼古丁类似物
- 张跃伟郑连友杨凤智张卓琪裴亚中柏旭
- 吡啶并二氮桥环化合物的还原和氧化开环反应研究:新颖吡啶和吡咯烷对接化合物的多样性导向合成
- ＜正＞多样性导向合成已经成为化学生物学和药物化学研究中的重要策略。吡啶和吡咯烷是药物化学中的重要分子骨架,其衍生物具有广泛的生物活性。在前期工作中,我们利用分子内亚胺Ene反应合成了一系列吡啶并吖庚因环化合物。通过吡啶并...
- 张跃伟郑连友柏旭
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- 嘧啶联苯类MTH1抑制剂的合成及其活性研究
- 2018年
- 目的合成一系列嘧啶联苯类化合物,测试其对8-羟基鸟嘌呤核苷酸酶(Mut T homolog 1,MTH1酶)和癌细胞增殖的体外抑制活性。方法以对溴硝基苯和二氯嘧啶为起始原料,经Suzuki偶联、铁酸还原和取代等反应得到4个目标化合物。酶实验根据MTH1酶水解d GTP的特性,结合分光光度法,计算酶抑制率。细胞实验选用SW480和Hep G2细胞株,采用MTT法测定。结果与结论化合物6a-1、6a-2、6a-3、4b具有体外MTH1酶抑制活性,化合物3a、5a-1、5a-3、6a-1、6a-2、6a-3、3b、4b具有一定癌细胞增殖抑制活性。
- 孟祥东牛家婧肖宣政孟晓玮鲁恩瑀李远鑫邹志华柏旭
- 关键词：抑制剂
- 新型异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂的设计与研究
- 目的设计并研究新型的HDAC抑制剂。方法通过分析、归纳、总结已报道的组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂结构特点,设计并合成一系列结构新颖的异羟肟酸类化合物,再进行生物活性筛选。结果与结论发现了一类新型的组蛋白去乙酰化酶...
- 项金宝耿超刘利利姜超伊朗李志伟柏旭
- 关键词：HDAC抑制剂异羟肟酸细胞凋亡
- 文献传递
- 新颖4H-吡啶[1,2-a]嘧啶化合物库的设计与合成
- ＜正＞吡啶类化合物是一种重要的小分子杂环。近年来,由于已有多种吡啶衍生物类药物上市,其在新药研发领域备受关注。而多组份反应由于具有效率高和产物多样性等优点,目前被广泛应用于组合化合库的构建和天然产物的合成中。在前期工作中...
- 项金宝杨凯党群柏旭
- 关键词：2-氨基吡啶
- 文献传递
