国家自然科学基金(30400114)
- 作品数：3 被引量：12H指数：2
- 相关作者：李前伟黄定德刘广元程绍钧谢赣丰更多>>
- 相关机构：第三军医大学西南医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- ^(188)Re标记VEGF多肽片段的荷瘤裸鼠体内分布及显像研究被引量：2
- 2009年
- 目的探讨188Re标记VEGF189外显子6编码的多肽(QKRKRKKSRYKS)的方法、标记物在荷瘤裸鼠体内的分布及显像。方法以S-acetyl-MAG3为双功能螯合剂,正交设计法寻找188Re标记多肽QKRKRKKSRYKS的最佳条件;研究标记物在荷卵巢癌SKOV3裸鼠的体内分布,并在不同时间行SPECT平面显像。结果采用SPSS13.0进行分析。结果188Re标记QKRKRKKSRYKS在最佳标记条件下的标记率为(73.1±5.5)%,HPLC纯化后放射化学纯度>95%,且受体结合活性良好;标记物室温下放置24h,其放射化学纯度为(91.76±1.36)%;尾静脉注射标记物后,0.5h荷瘤裸鼠肿瘤部位开始出现放射性浓聚,1h浓聚更为明显,肿瘤放射性摄取为(1.846±0.511)%ID/g,肿瘤/对侧肌肉组织比值达(2.43±0.30)。此外,肝脏、小肠、肾脏及膀胱等部位也可见明显的放射性浓聚,但3h后肿瘤部位的放射性浓聚影基本消退。结论188Re-MAG3-QKRKRKKSRYKS能明显聚集于肿瘤组织。
- 秦浙学李前伟刘广元谢赣丰罗朝学黄定德
- 关键词：VEGF肿瘤显像
- 放射性核素示踪法对多肽VEGF125-136在家兔体内的药代动力学研究被引量：2
- 2007年
- 目的探讨VEGF125-136在家兔体内的药代动力学。方法采用放射性核素99Tcm对VEGF125-136进行间接标记。测定6只家兔静脉注射37MBq99Tcm-VEGF125-136后不同时间血浆中药物的放射性浓度,用DAS软件编制放射性浓度-时间曲线,并计算药代动力学参数。结果99Tcm-VEGF125-136的放射化学纯度大于97%,99Tcm-VEGF125-136在家兔体内的代谢符合三室模型,快分布相半衰期(t1/2α)为(5.327±2.351)min,慢分布相半衰期(t1/2β)为(26.446±6.502)min,消除相半衰期(t1/2γ)为(304.41±216.811)min,转运速率常数K10、K12、K21、K31及K13分别为(0.047±0.034)、(40.65±68.54)、(0.111±0.058)、(0.111±0.058)min-1及(0.002±0.004)min-1,清除率(CL)为(4.00±1.00)ml/min。结论VEGF125-136在家兔体内的药代动力学符合三室模型,且血液清除快而周边血管丰富的组织停留时间相对较长。
- 黄定德罗朝学刘广元郑磊陈杰李前伟程绍钧
- 关键词：多肽VEGF药代动力学家兔
- ^(99)Tc^m标记多肽VEGF125-136及其生物学分布被引量：8
- 2007年
- 目的探讨一种理想的99Tcm标记小分子多肽VEGF125-136的方法,并研究标记物的生物学分布。方法在合成多肽的过程中直接完成多肽VEGF125-136与双功能螯合剂MAG3的偶联,然后采用正交设计探讨99Tcm的最佳标记条件,并研究标记物稳定性和小鼠体内分布。结果①简化了偶联步骤,提高了偶联产率;②最佳标记条件下标记率约78%,经HPLC纯化后放化纯度>95%,且在室温条件下稳定性好;③99mTc-VEGF125-136-MAG3在正常小鼠的血液中清除较快,在肾、肝中摄取较高。结论以MAG3为螯合剂用99Tcm标记VEGF125-136有良好的标记率。
- 黄定德李前伟刘广元谢赣丰程绍钧
- 关键词：VEGF生物分布放射性核素
