国家科技重大专项(2011ZX09102-009-2)
- 作品数：2 被引量：19H指数：2
- 相关作者：潘卫东曹佩雪梁光义邱净英黄正明更多>>
- 相关机构：贵阳中医学院中国科学院解放军第302医院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 来源于苗药马蹄金的化药1.1类新药“替芬泰”临床前研究
- 从苗族药材马蹄金(Dichondra repens Forst.)中发现抗乙肝病毒的活性成分马蹄金素,以其为先导化合物,制备了800多个马蹄金素衍生物并进行了抗乙肝病毒活性筛选,确定替芬泰为候选药物,完成了化药1-1类新...
- 梁光义刘昌孝黄正明徐必学曹佩雪胡占兴安巧
- 关键词：苗族药马蹄金抗乙肝药物
- 文献传递
- 马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性被引量：16
- 2012年
- 以化合物马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了10个马蹄金素衍生物,所有化合物均为新化合物,其结构经NMR、ESI-MS确认。以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗乙肝病毒活性测试。结果表明,在测试浓度范围内,化合物5e(IC50:10.67μmol/L,SI:47.26)、4c(IC50:11.09μmol/L,SI:15.03)、4b(IC50:19.75μmol/L,SI:4.74)、5b(IC50:59.55μmol/L,SI:3.00)和5a(IC50:77.69μmol/L,SI:5.81)对乙肝病毒DNA复制的抑制活性高于阳性对照药物拉米夫定(IC50:82.42μmol/L,SI:41.59)。其中,化合物5e(IC50:10.67μmol/L,SI:47.26)的抑制活性最强,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值。
- 邱净英黄正明潘卫东曹佩雪梁光义
- 关键词：衍生物抗乙肝病毒活性
- 马蹄金素酯类衍生物的合成及表征被引量：4
- 2013年
- 以L-酪氨酸为起始原料,在碱性条件下与苯甲酰氯缩合得到N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酸(Ⅰ),收率87%;然后,在氯甲酸异丁酯-N-甲基吗啉(IBCF-NMM)的作用下与L-苯丙氨醇缩合形成具有双酰胺结构的N-(N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇(Ⅱ),收率80.7%;经碱水解得N-(N-苯甲酰基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇(Ⅲ),收率84.5%;在N,N-二甲基甲酰胺和无水K2CO3的作用下与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应4 h后得N-(N-苯甲酰基-O-二甲氨基乙基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇(Ⅳ),收率79%;最后,化合物Ⅳ在以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC.HCl)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)为缩合剂的条件下与有机酸反应,合成了以苯丙二肽类化合物马蹄金素〔N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS〕为先导化合物的衍生物共11个,其结构经NMR、ESI-MS进行了确认。
- 梁光平胡占兴梁光义曹佩雪潘卫东徐必学
- 关键词：衍生物双酰胺酯化反应医药原料
