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木材腐朽真菌定向降解木质素为苯系芳香类化学品被引量：1: 2015年; 对2种木材腐朽真菌降解木质素为一系列苯系芳香类化学品进行了初步研究,并与黄孢原毛平革菌进行了比较。从木材腐朽土壤样品中分离获得具有降解木质素活性的真菌11株,将其中活性最强的菌株ZS1与ZSH用于降解工业碱木质素与中性木质素。通过发酵条件的优化、降解产物种类与浓度的HPLC分析,结果发现,在初始底物浓度1.0~20.0g/L变化时,ZS1对碱木质素的降解率达到40.7%,比ZSH的大;而ZSH对中性木质素的降解率为32.3%,与黄孢原毛平革菌的降解能力相当,但比ZS1的大些。木质素能被定向降解为香草酸、苯甲酸、香草醛、苯酚、紫丁香醛、苯、对甲基苯甲醚、对甲基苯乙醚、甲苯与对二甲苯等芳香类化学品,而且不同真菌降解不同木质素的产物种类数量与浓度有所差异。这说明不同真菌对木质素的降解具有一定的底物依赖性,底物结构差异影响了降解率不同与产物种类差异,而且不同真菌降解木质素具有一定的产物定向选择性。; 秦海蛟付云文瑞芝马强胡云楚谢练武; 关键词：碱木质素降解

肠外翻囊法研究淫羊藿肠吸收成分及其吸收特征被引量：13: 2015年; 目的:研究淫羊藿肠吸收成分及其吸收特性。方法:采用大鼠外翻肠囊模型,收集高、中、低质量浓度淫羊藿提取物给药后不同时间的肠囊液,采用HPLC检测肠吸收液样品中5种黄酮类成分的含量,计算累计吸收量和吸收速率常数,比较淫羊藿提取物与肠吸收液中指标成分的比例变化情况。结果:提取物中主要黄酮类成分均可在肠吸收液中检测到,针对其中5种主要成分朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C,淫羊藿苷与淫羊藿次苷Ⅱ成功建立了定量分析方法。提取液中、低质量浓度时,这5种成分分别在空肠前、中段的累积吸收量最大,而高质量浓度则后移至回肠段;3种给药质量浓度下,5种成分的肠吸收均为线性吸收(R2>0.9),符合零级吸收速率;吸收速率常数随着给药浓度的增加而增大,提示各成分的体外肠吸收为被动运输;不同质量浓度淫羊藿肠吸收液的成分间比例与原提取物中各成分间比例存在差异。结论:淫羊藿中朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C,淫羊藿次苷Ⅱ与淫羊藿苷5种成分均可被小肠吸收,外翻肠囊法可有效地评价各成分的吸收特征。; 秦海蛟柳梦婷唐力英战皓方婧杨洪军付梅红王斌吴宏伟谢练武; 关键词：淫羊藿淫羊藿苷

活性跟踪法研究地骨皮中的PPARγ激动作用成分被引量：5: 2014年; 目的:筛选地骨皮中的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂,确定具有调节糖脂代谢作用的潜在活性成分。方法:运用PPARγ受体表达质粒、报告质粒(tk-PPREx3-luc)与编码绿色荧光蛋白(pEGFP-N1)质粒短时转染HEK293细胞的体外筛选模型,通过活性跟踪分离筛选地骨皮中的PPARγ激动剂,评价配体浓度对PPARγ活性的响应。采用与高选择性PPARγ拮抗剂T0070907共孵育培养,分析PPARγ对配体的依耐程度。结果:地骨皮中的脂肪酸类具有较强的PPARγ激动活性,而芳香酸则无明显效果。脂肪酸的活性大小为:棕榈酸>亚麻酸>亚油酸>硬脂酸>油酸>蜂花酸。棕榈酸在1.0-10μg/mL范围内,浓度与PPARγ激动活性呈线性相关。与呲格列酮相比,T0070907能以相同模式阻断棕榈酸对PPARγ的激活作用。结论:地骨皮中具有PPARγ激动作用的主要组分是以棕榈酸为主的脂肪酸类。棕榈酸与呲格列酮类似,对PPARγ的激活作用也与浓度相关,而且PPARγ对棕榈酸也呈配体依耐性。; 谢练武李顺祥潘宇喻嵘成细华; 关键词：地骨皮过氧化物酶体增殖物激活受体Γ 脂肪酸棕榈酸

活性跟踪法研究地骨皮中抑制NF-κB的化学成分被引量：8: 2014年; 传统中药地骨皮常用于治疗许多与炎症相关的疾病。该研究目的是确定地骨皮中抑制核转录因子NF-κB(炎症关键调控子)的活性成分。对不同溶剂的地骨皮提取物进行体外抑制NF-κB的活性试验,结果发现乙酸乙酯提取物与甲醇提取物表现出较强的抑制活性。通过活性跟踪分离纯化,获得4种酚酰胺类化合物,分别为:反-对羟基肉桂酰酪胺(1)、反-阿魏酰酪胺(2)、反-咖啡酰酪胺(3)与二氢咖啡酰酪胺(4)。它们对肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的NF-κB活性的抑制率差异非常显著,抑制率大小为3>4>2≈1。推测反-咖啡酰酪胺为关键活性成分,其IC_(50)为18.41μmol·L^(-1)。通过构效关系分析说明,反-咖啡酰酪胺C-3位的羟基可能是与NF-κB结合的高亲合位点,而且C-7,8位双键介导了苯环、羰基的π电子共轭作用,从而形成独特的平面空间构型,有助于抗炎分子与靶标蛋白的空间契合。由此推断,含有α,β-不饱和酮及苯环的迈克尔受体结构与邻二酚羟基共同决定了化合物3的生物活性。; 谢练武李顺祥谢宇霞潘宇喻嵘成细华; 关键词：地骨皮核转录因子KB 构效关系

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湖南省科技计划项目(2013RS4035)