国家自然科学基金(20875074b0501)
- 作品数：4 被引量：1H指数：1
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- 相关机构：西北大学云南民族大学上海交通大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 多沙唑嗪、特拉唑嗪及哌唑嗪的高效合成
- 2013年
- 用4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与无水哌嗪反应制得4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(2)。另用2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(3)和4-甲基吗啉(4)反应后加入相应的羧酸,制得的中间体7再与2反应分别制得多沙唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b)和哌唑嗪(1c),总收率分别为82.3%、88.0%和86.4%(以3计)。
- 陈林杨晴来王宏飞王世祥郑晓晖
- 关键词：多沙唑嗪特拉唑嗪哌唑嗪抗高血压药
- 用α_(1A)-肾上腺素受体色谱研究哌嗪类化合物的生物亲和作用被引量：1
- 2011年
- 目的用α1A-肾上腺素受体(α1A-AR)色谱法研究哌嗪类化合物与α1A-AR的生物亲和作用。方法采用亲和层析色谱法从家兔心脏组织中纯化得到α1A-AR,以大孔硅胶为载体,采用温和的化学偶联方法,将α1A-AR通过共价键均匀地固载在大孔硅胶表面,用盐酸特拉唑嗪、去甲肾上腺素、坦索罗辛、间羟胺和乌拉地尔表征α1A-AR色谱柱的保留特性;化学合成6种哌嗪类化合物,并用该色谱模型研究其与α1A-AR之间的相互作用关系。结果所合成哌嗪类化合物与α1A-AR之间有生物亲和作用,其亲和力大小为:化合物3>化合物4>化合物1>化合物2>化合物5>化合物6。结论α1A-AR色谱法是一种特异、可靠的生物亲和色谱方法,可用于药物活性的初步研究。
- 王宏飞杨晴来左正龙申旭霁赵新锋郑晓晖
- 关键词：哌嗪类
- 单酰化哌嗪类化合物的合成
- 2010年
- 2-呋喃甲酸和2-四氢呋喃甲酸分别与甲醇酯化后再与哌嗪进行结合缩合反应,分别合成了1-(2-呋喃甲酰基)哌嗪(90.6%)和1-(2-四氢呋喃甲酰基)哌嗪(92.3%),其结构经1H NMR和IR表征。
- 王宏飞左正龙杨晴来申旭霁赵新锋郑晓晖
- 关键词：哌嗪酯化反应缩合反应
- 两种合成抗高血压药物方法的比较
- 2011年
- 分别采用羧酸经酰卤化后与4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二氧基喹唑反应的方法和羧酸酯化后与哌嗪缩合再与2-氯4-氨-基6,7-二氧基喹唑反应的方法制得多沙唑嗪、特拉唑嗪、哌唑嗪3种抗血压药物。在两种方法下产物的产率分别为71.1%,80.1%,74.2%和80.0%,85.5%,82.3%。产物结构经红外光谱(IR)、核磁氢谱(1H NMR)确证。结果表明,后一种方法对环境污染小,且目标化合物总收率较高,适用于目标化合物的合成。
- 王宏飞杨晴来郑晓晖
- 关键词：多沙唑嗪特拉唑嗪哌唑嗪
