国家自然科学基金(81202560)
- 作品数：10 被引量：51H指数：5
- 相关作者：李鹏许建华黄秀旺林晨柯方更多>>
- 相关机构：福建医科大学福建省立医院荆州市第一人民医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金福建省教育厅科技项目福建省高校产学合作科技重大项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 灵芝中性三萜胶囊一般药理学研究被引量：2
- 2015年
- 目的：观察灵芝三萜胶囊对动物神经、呼吸和心血管系统的影响。方法：灌胃给药后,旷野法观察灵芝三萜胶囊对小鼠自发活动的影响;金属棒法和倾斜板法观察灵芝三萜胶囊对小鼠机能协调功能的影响;采用入睡率和睡眠时间观察灵芝三萜胶囊与戊巴比妥钠联用对小鼠的睡眠等神经系统方面的影响;使用生理机能记录仪记录给药前后对麻醉大鼠的呼吸频率、血压、心率等呼吸、心血管系统方面的影响。结果：灵芝三萜胶囊（250~1000mg/kg）对小鼠的自主活动、机能协调功能、戊巴妥钠阈下催眠剂量及戊巴比妥钠睡眠时间均无明显的影响;灵芝三萜胶囊（125~500mg/kg）对麻醉大鼠的呼吸和心血管系统无影响。结论：灵芝三萜胶囊对动物的神经、呼吸和心血管系统均无明显的影响作用,在药效学有效剂量范围内有较高的安全性。
- 南婷婷李鹏邓艳平许建华黄秀旺
- 关键词：一般药理
- 瓦他拉尼对乳腺癌耐药蛋白介导的肿瘤多药耐药的逆转研究被引量：6
- 2014年
- 目的观察新型激酶抑制剂类抗癌药瓦他拉尼(vatalanib)逆转肿瘤细胞多药耐药(MDR)的效果,研究其对乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白1(MRP1)的作用,探讨其作用机制。方法应用MTS法或SRB法检测瓦他拉尼对耐药细胞与敏感细胞的细胞毒性和逆转MDR的效果;分别以罗丹明(Rh-123)、米托蒽醌(MX)、阿霉素(ADR)为P-gp、BCRP、MRP1的荧光底物,应用流式细胞术检测该药对P-gp、BCRP、MRP1外排功能的影响;应用Western blot检测该药对耐药细胞中BCRP蛋白表达水平的影响,并研究其对细胞增殖相关信号分子的影响;应用qRT-PCR检测其对耐药细胞中BCRP基因表达水平的影响;通过超速离心法制备BCRP转运蛋白的粗膜,检测瓦他拉尼对BCRP的ATPase活性的影响。结果无毒剂量的瓦他拉尼(5μmol·L-1)可有效逆转BCRP高表达的肿瘤细胞株HEK293/ABCG2对MX、ADR和托泊替康(TOPT)的耐药,而对P-gp高表达的肿瘤细胞株K562/A02和MRP1高表达的肿瘤细胞株HEK293/ABCC1的耐药无逆转作用。该药能够下调耐药肿瘤细胞的BCRP基因和蛋白的表达水平,并具有时间和剂量依赖效应,但对BCRP外排MX的功能无明显抑制作用。该药可以激活BCRP的ATPase活性,但并不改变BCRP的构象,对耐药和敏感细胞中AKT和ERK的表达及其磷酸化水平也均无明显影响。结论瓦他拉尼可有效、特异地逆转BCRP介导的肿瘤MDR,其机制可能是通过下调耐药肿瘤细胞中BCRP基因和蛋白的表达来达到逆转MDR的效果。
- 张志强魏寅祥赵青任志广彭晖李鹏夏笠许建华
- 关键词：ABC转运蛋白乳腺癌耐药蛋白逆转剂
- 灵芝三萜酸组分高效液相色谱指纹图谱初探被引量：1
- 2014年
- 目的:建立灵芝三萜酸组分(GLA)的指纹图谱,为其质量控制提供依据。方法:使用植物组织破碎法提取GLA,利用高效液相色谱法建立GLA的指纹图谱。结果:GLA高效液相色谱指纹图谱中有8个峰为其主要特征,其α值分别为0.68,0.73,0.90,0.95,1.00,1.12,1.36,1.46。结论:所建立的RP-HPLC指纹图谱分析方法可为GLA的质量控制提供理论依据。
- 魏晓霞李鹏孙红庄捷
- 关键词：指纹图谱高效液相色谱法
- 赤芝子实体的化学成分及其抗肿瘤活性被引量：9
- 2015年
- 目的：研究赤芝子实体的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法：用硅胶柱色谱法,Sephadex LH-20柱色谱法及制备型高效液相色谱法进行分离纯化,依据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构;用MTT法测试化合物体外抗肿瘤活性。结果：分离得到6个化合物,其结构鉴定为ganoderone A（1）、麦角甾醇（2）、麦角甾醇过氧化物（3）、麦角甾-7、22-二烯-3β,5α,6β-三醇（4）、灵芝酸DM（5）和7-oxo-灵芝酸Z（6）;化合物1,3对人慢性粒细胞白血病细胞K562和人结肠癌细胞SW620的IC50分别为9.61,10.70 mg·L-1和22.38,32.48 mg·L-1,化合物1~6对人急性髓系白血病细胞HL60的IC50分别为7.14,11.07,2.80,7.54,51.82和7.39 mg·L-1。结论：ganoderone A为首次从赤芝中分离得到;灵芝中的甾醇及三萜类化合物均有一定抗肿瘤活性。
- 熊小文李晔李鹏姚广张志强许建华
- 关键词：灵芝化学成分抗肿瘤
- 水相中铜催化微波辅助合成苯并噻唑类衍生物的研究被引量：6
- 2013年
- 在水相中建立了一种简单实用,经济环保的2-碘芳胺与芳醛反应生成苯并噻唑衍生物的微波辅助合成体系.实验发现以廉价的碘化亚铜为催化剂,价廉、易获得的8-羟基喹啉为配体,在水相中100℃下,一系列苯并噻唑衍生物被高效的合成出来,均得到较好的产率.
- 柯方吴雯林晨李鹏
- 关键词：微波辅助合成芳醛苯并噻唑硫氰酸钾
- 灵芝三萜酸对小鼠急性肝损伤的保护作用被引量：17
- 2013年
- 目的:研究灵芝三萜酸(GTA)对四氯化碳(CCl4)和白酒所致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法:采用CCl4和56度白酒分别制备小鼠急性肝损伤模型。赖氏法检测血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)的水平;硫代巴比妥酸法测肝匀浆丙二醛(MDA)含量;黄嘌呤氧化法测肝匀浆超氧化物歧化酶(SOD)活力;HE染色观察肝脏病理形态学改变。结果:GAT能降低急性肝损伤小鼠血清中ALT、AST活性,降低肝匀浆MDA含量,提高肝匀浆SOD活性,并不同程度减轻动物肝脏损伤的程度。结论:灵芝三萜酸对急性肝损伤有一定的保护作用,其机制可能与其抗脂质过氧化作用有关。
- 李鹏魏晓霞南婷婷沈翠娥黄秀旺许建华
- 关键词：灵芝四氯化碳乙醇急性肝损伤
- 灵芝三萜组分GLE对人鼻咽癌细胞CNE2侵袭转移的影响被引量：3
- 2014年
- 目的研究不同浓度灵芝三萜组分GLE对人鼻咽癌细胞CNE2侵袭转移的影响及其作用机制。方法 CNE2细胞体外培养,经10μg/mL、15μg/mL和20μg/mL GLE分别处理1h、24h及48h,细胞黏附实验检测细胞黏附能力,细胞迁移实验检测细胞运动能力,细胞侵袭实验检测细胞侵袭能力。应用蛋白免疫印迹法检测侵袭转移相关蛋白的表达。结果不同浓度GLE与对照组比较,GLE能有效抑制CNE2细胞的黏附力、运动力和侵袭力(P<0.05),且能下调CNE2细胞中MMP-2和MMP-9蛋白的表达。结论 GLE抑制CNE2细胞的浸润转移能力,其机制可能与下调MMP-2和MMP-9蛋白的表达使CNE2细胞的黏附力、运动力和侵袭力下降有关。
- 张学鹏刘锋李鹏
- 关键词：灵芝CNE2
- 水相中微波辐射下芳基硫醚衍生物的铜催化合成被引量：1
- 2013年
- 开展了水相中硫脲与碘代芳烃反应生成芳基硫醚衍生物的微波辅助合成研究。高效地合成了一系列的芳基硫醚衍生物,最高收率达到90%。
- 柯方吴雯李鹏林晨许建华
- 关键词：微波辅助合成硫脲水相
- 水相中苯并噻唑类衍生物的微波辐射合成被引量：1
- 2014年
- 在水相中建立了一种简单实用、廉价的2-碘芳胺与芳醛和硫氰酸钾反应生成苯并噻唑衍生物的微波辅助铜催化体系。该体系只需以碘化亚铜和1,10-菲罗啉为催化剂,以碳酸铯为碱的100℃水中反应30 min,就能得到大量苯并噻唑衍生物,最高产率达94%。
- 柯方吴雯李鹏林晨
- 关键词：微波辅助合成芳醛苯并噻唑
- 灵芝三萜组分GLE诱导CNE2细胞凋亡与线粒体途径的关系被引量：7
- 2014年
- 目的:研究灵芝三萜组分GLE诱导CNE2细胞凋亡与线粒体途径的关系。方法:通过Annexin-V/PI、JC-1检测GLE对CNE2细胞凋亡情况及线粒体膜电位的影响。应用蛋白免疫印迹法检测线粒体凋亡相关蛋白的表达。结果:GLE能诱导CNE2细胞凋亡,降低其线粒体膜电位,并激活caspase 9、3、7,促进PARP降解。结论:GLE可通过线粒体caspase-9/caspase-3途径诱导CNE2细胞凋亡。
- 黄秀旺张学鹏刘锋李鹏许建华李蔓蔓
- 关键词：灵芝CNE2凋亡
