国家自然科学基金(30973607)
- 作品数：5 被引量：20H指数：3
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- 相关机构：中国药科大学巢湖学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- ent-贝壳杉烯类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：8
- 2010年
- 目的:以甜菊苷为原料合成ent-贝壳杉烯类目标化合物。方法:构造了以exo-亚甲基环戊酮为特征的药效基团结构,同时对C-4位的羧基进行了修饰,以改善目标化合物的活性,并通过MTT法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果和结论:合成的13个ent-贝壳杉烯类目标化合物结构经1HNMR、ESI-MS和FT-IR确认。MTT法显示部分目标化合物对肿瘤细胞BEL-7402,HO-8910,MCF-7和HL-60有较好的抑制活性。
- 张大永汤湧王可吴晓明华维一
- 关键词：甜菊苷抗肿瘤活性
- 草铵膦合成工艺的改进研究
- 2016年
- 对草铵膦的合成工艺进行改进。以γ-丁内酯和亚硝基正丁酯为原料,所得肟化产物,经过钯碳催化氢化成胺,氨基乙氧羰基保护得到(2-氧代四氢呋喃-3-基)氨基甲酸乙酯。该中间体开环氯化后与甲基亚磷酸二乙酯反应生成的膦酰化中间体,经酸化水解、氨化得到产物草铵膦。反应总收率为28.6%。相对于其他草铵膦合成路线,本路线具有污染较少,产率较高,反应条件比较温和等优点,具有一定的工业化潜力。
- 肖伟周欣张梦涵张大永
- 关键词：除草剂草铵膦
- IкB激酶生物学特征及其抑制剂研究进展被引量：3
- 2011年
- NF-кB信号通路调控超过150个靶基因的表达,其中包括细胞因子、炎症趋化因子、白细胞黏附因子、诱导效应酶等,对机体免疫反应、炎症反应、应激反应、凋亡等发挥重要的作用。IкB激酶(IKK)是该信号通路的关键激酶,其结构较为独特,由催化亚基和调节亚基组成。IKK的激活需要两种亚基的相互作用和上游激酶对其的磷酸化。鉴于IKK的关键作用,研究者们以其为靶点已研发出大量的抑制剂,为新型抗炎、抗肿瘤药物的研发提供了极为有利的切入点。
- 薛建跃周彬张大永吴晓明
- 关键词：抗炎抗肿瘤
- 植物源大环二萜类化合物生物活性的研究进展被引量：3
- 2009年
- 植物来源的天然产物以其特有的骨架结构及生理活性,为新药研发提供了丰富的先导化合物和候选药物来源,成为当前药物研究的热点。本文综述了植物来源的大环二萜类化合物生物活性研究的最新进展,重点介绍了该类化合物对于肿瘤,艾滋病等人类重大疾病的药用价值,并讨论了植物源大环二萜类化合物药物开发应用存在的问题及开发前景。
- 汪泉张大永吴晓明
- 关键词：生物活性抗肿瘤抗艾滋病
