国家自然科学基金(30460151)
- 作品数：5 被引量：12H指数：2
- 相关作者：全哲山朴虎日关丽萍金云哲赵立明更多>>
- 相关机构：延边大学河南中医药大学更多>>
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- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 7-取代苄氨基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉类衍生物的合成及抗惊厥作用研究被引量：2
- 2007年
- 合成7-取代苄氨基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉类衍生物,并进行了抗惊厥作用研究.抗戊四唑(PTZ)实验结果显示,7-(3-溴苄氨基)-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(4j)的作用最强,其ED50为5.0mg/kg,保护指数PI为20.7,作用明显强于对照药物,安全性也明显优于对照药物;而抗电惊厥实验结果表明,7-(3-氟苄氨基)-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(4i)的作用最强,其ED50为15.3mg/kg,保护指数PI为7.2.同时用旋转棒法测定了化合物的神经毒性,其结果显示目标化合物的神经毒性均较低.
- 崔香淑关丽萍李海兰朴虎日全哲山
- 关键词：喹啉三唑抗惊厥癫痫
- 1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的合成及抗惊厥活性被引量：4
- 2006年
- 取代氯苄与叠氮钠反应得取代苄基叠氮,再与丙炔酸乙酯环合和酰胺化得13个1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物3a-3m．产物经IR,1H-NMR,MS及元素分析确证了结构．采用最大电惊厥法,测定了13个化合物的抗惊厥活性．结果显示,所合成的化合物均有不同程度的抗惊厥活性．其中,苄基环上引入氯原子时,抗惊厥作用显著降低;而引入1个或2个氟原子时,抗惊厥活性显著增强．侧链酰胺氮上有取代基时,抗惊厥活性降低,且其取代基越大活性越低．
- 王俊敏金洪光孙宪宇全哲山
- 7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉和喹啉-1(2H)-酮衍生物的合成及抗惊厥活性被引量：6
- 2007年
- 合成了7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉(3a～3g)和7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹表明啉-1(2H)-酮(4a～4g)类衍生物.以最大电惊厥法和戊四唑法测定了抗惊厥活性,以旋转棒法测定了神经毒性.结果表明,化合物7-(4-氟苯氧基)-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮(4c)显示最强的抗惊厥作用和低的神经毒性,其抗电惊厥ED50为6.8mg/kg,神经毒性TD50为88.0mg/kg,保护指数PI为12.9,明显优于对照药苯妥英钠.
- 金云哲关丽萍赵立明朴虎日全哲山
- 关键词：三唑喹啉抗惊厥
