国家自然科学基金(30973638)
- 作品数:8 被引量:65H指数:4
- 相关作者:张惠斌周金培江凯汪静李清更多>>
- 相关机构:中国药科大学泰兴市人民医院南京明基医院有限公司更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项江苏省产学研联合创新资金项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- Xa因子抑制剂的研究进展被引量:6
- 2012年
- Xa因子是一个维生素K依赖的丝氨酸蛋白酶,它占据了凝血瀑布反应中的中心位置,可以由内源性和外源性凝血途径激活,其位置特殊性决定了其作用的重要性。利伐沙班等Xa因子抑制剂作为未来重要的口服抗血栓药物已上市,相关的其他方面的药理作用也成为研究热点。文中对Xa因子的结构、作用模式及不同结构抑制剂的最新研究进展做一综述。
- 江凯张惠斌周金培邢俊豪
- 关键词:XA因子抗血栓
- 抗结核新靶点及相关药物的研究进展被引量:4
- 2012年
- 肺结核是一种由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)感染引起的,严重威胁人类健康的传染病。近年来,多药耐药和广泛耐药型结核杆菌的出现给该疾病的控制带来了巨大挑战,在新趋势下,迫切需要作用于新靶点的抗结核药物诞生。本文从结核杆菌细胞生长涉及的必需生物过程、结核杆菌致病和耐药机制3个角度出发,系统综述了抗结核领域新靶点及相关药物的研究进展。
- 汪静张惠斌周金培李清
- 关键词:结核分枝杆菌抗结核靶点耐药
- 新型抗糖尿病药物的研究进展被引量:34
- 2011年
- 糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖及微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一。随着对糖尿病发病机制的深入研究,糖尿病药物研究也从对传统机制的药物研究过渡到对具有新作用靶点和新作用机制的药物研究。其中一些药物已经上市或正处于临床研究阶段,如胰高血糖素样肽-1受体激动剂、二肽基肽酶-4抑制剂、G蛋白偶联受体119激动剂、钠-葡萄糖同向转运体-2抑制剂、11β-羟基固醇脱氢酶1抑制剂以及蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂等。本文按作用靶点和机制分类对上述新型抗糖尿病药物进行了综述。
- 徐斯盛张惠斌周金培黄建军
- 关键词:糖尿病抗糖尿病药物
- 抗结核药物研究进展被引量:4
- 2012年
- 肺结核(tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,M.tuberculosis)感染引起的,是发展中国家的重大人类疾病之一。人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)和结核病的双重感染,以及多药耐药(multidrug-resistant,MDR)和广药耐药(extensively drug-resistant,XDR)结核分枝杆菌的出现使得抗结核的形势非常严峻,开发新型抗结核药物已经刻不容缓。鉴于形势如此迫切,研究人员开发了许多具有显著抗结核活性的化合物,其中有一些已经进入临床研究。本文对几类新型抗结核化合物的化学结构、构效关系、抗结核活性以及部分毒理性质进行了综述。
- 王帅汪静李清张惠斌周金培
- 关键词:肺结核结核分枝杆菌多药耐药抗结核药
- 抗结核药物的研究进展被引量:8
- 2010年
- 近年来,每年约有180万人死于结核病,结核病已经成为全球性的公众健康问题。耐药结核杆菌的出现和结核艾滋病双重感染已成为结核病治疗的主要挑战。因此,研制新的抗结核药物显得尤为迫切。鉴于如此迫切形势,研究人员专注于抗结核药物的研发,发现了许多具有抗结核菌活性的候选药物,其中有一些已经进入临床试验。本文对几类新型抗结核药物的化学结构、作用机制、构效关系、代谢、抗结核活性以及临床应用进行了综述。
- 王天才周金培张惠斌
- 关键词:抗结核药物耐药性构效关系
- 肿瘤血管生成抑制剂的研究进展被引量:3
- 2011年
- 化学疗法治疗恶性肿瘤常因耐药性使其疗效受到很大限制。抗血管生成治疗的作用靶点为肿瘤内皮细胞,因而很少产生甚至不产生耐药性。文中主要综述目前已开发的几类主要血管生成抑制剂的化学结构、作用机制、抗肿瘤活性及临床应用。
- 华杰张惠斌周金培
- 关键词:抗肿瘤肿瘤血管生成抑制剂
- Χa因子抑制剂的研究进展被引量:7
- 2010年
- Χa因子是一种丝氨酸蛋白酶,在凝血过程中起关键作用,是临床上预防和治疗凝血的新靶点,在口服抗凝剂的开发中扮演着重要角色,近年来引起药学工作者的广泛关注。本文综述了几类主要的直接Χa因子抑制剂及其构效关系的最新研究进展,特别是利用现有抑制剂-酶复合物晶体X-衍射研究得到的Χa因子结合位点的重要结构信息,从结构上进一步分析Χa因子与多种不同类型的药物分子相结合的作用机制,从而总结出抑制剂-酶紧密结合的重要分子间相互作用,为基于结构的药物设计以获得新型Χa因子抑制剂提供较好的理论依据。
- 陈鑫张惠斌黄文龙江凯
- 关键词:XA因子抑制剂构效关系
- 新型降血糖化合物G004对kkay小鼠糖脂代谢的作用被引量:2
- 2011年
- 目的:研究新型降血糖化合物G004对自发性糖尿病kkay小鼠糖脂代谢的影响。方法:采用自发性2型糖尿病kkay小鼠连续灌胃给药,测定血糖、血脂和血糖调节激素水平;采用β-TC-6胰岛素分泌细胞,测定G004对细胞分泌胰岛素的作用;制备大鼠体外灌流胰腺,放射免疫法测定灌流流出液中的胰岛素含量。结果:G004有效降低kkay小鼠空腹血糖、三酰甘油水平,并显著降低游离脂肪酸;G004促进β-TC-6细胞及体外灌流胰腺分泌胰岛素。结论:化合物G004可能通过促进胰岛素分泌改善kkay小鼠糖代谢和脂代谢。
- 尚利娜皋聪巫冠中张文平
- 关键词:KKAY小鼠脂质代谢