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Iron-catalyzed ketonization of 2-aryl-1,1-dibromoalkenes with KOAc:Synthesis of α-acetoxy aryl ketones via a Michael-like addition process被引量：1: 2011年; A novel and convenient iron-catalyzed ketonization of 2-aryl-1,1-dibromoalkenes with KOAc has been achieved.A series ofα-acetoxy aryl ketones were prepared with moderate yields via 2-carbon position functionalization of 2-aryl-1,1-dibromoalkenes.; Ming ZhaoChun Xiang KuangXue Zhi ChengQing Yang; 关键词：KETONIZATION

利用大肠杆菌工程菌生产2,3-二磷酸甘油酸的研究被引量：2: 2010年; 通过基因工程的方法,将表达人源BPGM(bisphosphoglycerate mutase二磷酸甘油酸变位酶,E.C.2.7.5.4.)的质粒转化入大肠杆菌内,并进行培养条件的优化摸索,通过向培养基内加入葡萄糖使大肠杆菌大量发酵生产2,3-BPG(2,3-bisphosphoglycerate,2,3-二磷酸甘油酸).结果表明,当培养基中葡萄糖质量浓度为10 g/L,诱导时间为4 h,大肠杆菌工程菌表达的2,3-BPG含量最高.如果诱导后加入终质量分数为0.5%的Tween 80可以有效促进2,3-BPG分泌到培养基中.诱导后4 h添加新培养基,补加葡萄糖可以使2,3-BPG的产量提高1倍,达到7.5 mmol/L.; 黄晚郑茂发黄伟达; 关键词：2,3-二磷酸甘油酸糖酵解

新型吲哚胺2,3-二加氧酶抑制剂及其治疗人类疾病的研究被引量：2: 2012年; 吲哚胺2,3-二加氧酶(indoleamine2,3-dioxygenase,IDO)是催化色氨酸沿犬尿氨酸代谢途径分解的限速酶,已被证实与肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症和白内障等多种人类疾病的发病机制密切相关。IDO抑制剂是具有新药靶、新机制的广谱药物,应用前景非常广阔。; 杨云云李锡帅杨青; 关键词：肿瘤阿尔茨海默病

人结肠腺癌细胞系Caco-2单细胞层短期培养法及其评价被引量：3: 2012年; 目的利用丁酸建立一种短期培养人结肠腺癌细胞系Caco-2(human colon adenocarcinoma cell line)单细胞层的方法。方法使用不同成分的含丁酸培养基培养Caco-2单细胞层,通过显微镜观察细胞形态学特点、测定跨膜电阻(transepithelial electrical resistance,TEER)和荧光黄通透量等指标,评价其完整性;通过检测碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,AKP)活性,评价其细胞极化程度;通过RT-PCR评价其对主要药物转运蛋白表达的影响。结果使用短期培养法获得的Caco-2单细胞层形态完整,TEER>500Ω.cm2,漏出标志物荧光黄表观分配系数(apparent permeability,Papp)<5×10-5 cm/s,表明单细胞层的完整性良好。同时肠腔侧(apical,AP)AKP活性显著升高,表明单细胞层出现明显的极性分化。短期培养与21天培养所得的Caco-2单细胞层中,药物转运蛋白P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance-associated protein 2,MRP2)的RNA表达水平基本一致。结论含丁酸的无血清培养基可促进Caco-2单细胞层的快速形成,利用该法建立的Caco-2细胞模型符合各项指标的要求,可用于研究口服药物转运的吸收机制。; 祝欣刚杨青; 关键词：CACO-2 丁酸药物转运分化

促红细胞生成素(EPO)对叶酸在Caco-2细胞中跨膜转运的影响被引量：2: 2014年; 目的采用人结肠腺癌细胞系（human colon adenocarcinoma cell line）Caco-2单细胞层模型观察促红细胞生成素（erythropoietin，EP0）对叶酸跨膜转运的影响。方法采用Caco-2单层细胞模型，观察不同剂量EPO（0．3、1、3U／mL）处理对叶酸在摄取与外排双向转运方面的影响。通过realtime-PCR与Westernblot观察EPO处理对质子偶联的叶酸转运体（protoncoupledfolatetransporter，PCFT）、还原叶酸载体（reducedfolatecarrier，RFC）以及多药耐药相关蛋白2（muhidrugresistance-associatedprotein2，MRP2）表达的影响。结果EPO在剂量0．3～3U／mL范围内可剂量依赖地增加叶酸在摄取方向的转运，增幅分别为31．6％、61．5％和120．5％。高剂量EPO（3U／mL）对叶酸在外排方向的转运也具有促进作用，增幅为56．9％，而中低剂量EPO（1、0．3U／mL）对叶酸外排无明显作用。叶酸转运体PCFT、RFC及MRP2均受EPO影响而表达上调，并呈剂量依赖和时间依赖关系。结论EP0可上调叶酸的摄取并呈剂量依赖关系，高剂量EPO对叶酸的摄取与外排具有双向促进作用。; 言君凯靳桂英李豪男杨青; 关键词：叶酸 CACO-2细胞

Iron-catalyzed bromination of aryl azides by N-bromosuccinimide:Efficient method for the synthesis of brominated aryl azides被引量：3: 2011年; An efficient and mild protocol for bromination of aryl azides with N-bromosuccinimide（NBS） under FeCl_3 catalysis in 1,2- dichloroethane was developed.It is proved to be an efficient method for obtaining brominated aryl azides.; Hui JinZhen Dong HuangChun Xiang KuangXiao Kun Wang; 关键词：N-BROMOSUCCINIMIDE BROMINATION

Ligand-free Copper-catalyzed Synthesis of Symmetrical Diynes from 1,1-Dibromo-1 -alkenes被引量：2: 2011年; Symmetrical diynes were synthesized by ligand-free copper-catalyzed homocoupling reaction of 1,1-dibromo-1- alkenes using a DBU/DMSO system at room temperature in good to excellent yields.; Jin, Hui Kuang, Chunxiang; 关键词：COPPER-CATALYZED LIGAND-FREE HOMOCOUPLING

IDO抑制剂的研究进展被引量：7: 2009年; 吲哚胺2,3-双加氧化酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)是肝脏以外唯一的催化色氨酸沿犬尿氨酸途径分解代谢的限速酶。IDO可通过降低微环境中色氨酸的浓度而达到抑制病原微生物增殖的作用;IDO与神经系统疾病也密切相关,它能降低5-羟色胺的水平而导致抑郁,也可造成脑中喹啉酸等具有神经毒性的代谢产物的累积;IDO在抑制T细胞免疫和抗肿瘤免疫、诱导母胎免疫耐受和移植物免疫耐受中均发挥重要的代谢性免疫调节作用。IDO已被证实与阿尔茨海默病、白内障、癌症等多种人类重大疾病密切相关,因此IDO抑制剂作为重要的药物受到日益广泛的关注。该文综述近年来IDO抑制剂的研究进展。; 孔令雷匡春香杨青; 关键词：吲哚胺2,3-双加氧酶肿瘤免疫疗法活性检测

NH-1,2,3-三唑合成进展被引量：6: 2011年; NH-1,2,3-三唑是一类具有重要生理活性的含氮杂环化合物,是用途广泛的药物中间体.通过N-烃基化反应,NH-1,2,3-三唑还可以区域选择性的合成各种2-取代-1,2,3-三唑类化合物,因此是有价值的有机合成中间体.鉴于NH-1,2,3-三唑在有机合成化学和药物化学中的潜在应用价值,结合本课题组的研究工作,对于NH-1,2,3-三唑的主要合成方法,尤其是近十年来的合成研究进展进行了回顾和展望.对一些典型的反应机理研究也进行了综述。; 张文生匡春香杨青; 关键词：1,3-偶极环加成药物中间体

吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)的色胺酮类抑制剂筛选及其体外抗肿瘤作用被引量：5: 2014年; 目的评价色胺酮衍生物吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)的抑制活性,并研究其作为IDO抑制剂的抗肿瘤作用。方法采用基因工程手段表达、纯化重组人IDO(rhIDO),建立IDO活性检测体系;以色胺酮衍生物作为对象,进行IDO抑制活性初筛,对抑制类型、半数抑制浓度以及抑制常数进行测定;构建高表达人IDO的pcDNA3.1(+)-hIDO转染HEK 293细胞,评价色胺酮衍生物在细胞水平上的IDO抑制活性;采用MTT比色法考察色胺酮衍生物3对人非小细胞肺癌A549细胞的生长抑制作用。结果 6个被测色胺酮衍生物均具有IDO抑制活性,且细胞水平上的抑制效力高于酶活水平,抑制效力均优于目前通用的IDO抑制剂1-甲基色氨酸(1-methyl-tryptophan,1-MT)。色胺酮衍生物3作为最强的IDO抑制剂,其Ki值为0.161μmol/L。MTT实验结果显示,色胺酮衍生物3显著抑制A549细胞生长,IC50为8.77μmol/L。结论色胺酮衍生物是一类新型高效的IDO抑制剂,在体外对A549细胞具有较强的抗肿瘤活性。; 杨双双杜丽莎李豪男杨青; 关键词：抗肿瘤作用

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