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天津市自然科学基金(09JCZDJC21700)
作品数:
2
被引量:3
H指数:1
相关作者:
石玉
李祎亮
袁静
李洪明
蔡志强
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相关机构:
天津中医药大学
天津药物研究院
广西中医学院
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发文基金:
天津市自然科学基金
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广西中医学院
作者
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李祎亮
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石玉
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纪潇朗
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金华
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黄长江
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周祥
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蔡志强
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李洪明
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2012
1篇
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N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺的合成工艺改进
被引量:3
2011年
以2-胺基-5-碘苯甲酸为起始原料,经四步反应合成了新型喹唑啉类抗肿瘤药物拉帕替尼的关键中间体——N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺,总收率77.9%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。Williamson醚化反应的最佳条件为:4-(6-碘喹唑啉-4-基氨基)-2-氯苯酚(5)30.0 mmol,K2CO324.8 g,18-冠-6 0.79 g,KI 0.49 g,丙酮250 mL,于35℃反应12 h,收率90.1%。
蔡志强
石玉
袁静
刘经国
刘金雷
李洪明
黄长江
李祎亮
关键词:
拉帕替尼
喹唑啉
药物中间体
EGFR抑制剂细胞磷酸化筛选模型的建立与应用
2012年
表皮生长因子受体(EGFR)是一种具有酪氨酸激酶(PTK)活性的跨膜糖蛋白受体,由N端胞外区、跨膜区、胞内区3部分组成,胞内区共542个氨基酸残基,由近膜区、酪氨酸激酶区、C末端等3个亚区构成,近膜区的前13个氨基酸(645~657)介导胞内二聚化。
纪潇朗
于冰
金华
周祥
徐春秀
石玉
李祎亮
关键词:
EGFR抑制剂
磷酸化
表皮生长因子受体
酪氨酸激酶
氨基酸残基
细胞
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