国家自然科学基金(30873140)
- 作品数：9 被引量：20H指数：2
- 相关作者：郭长彬张钊瑞张亮亮郑晓霖于柯南更多>>
- 相关机构：首都师范大学中南大学更多>>
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- 相关领域：理学医药卫生历史地理化学工程更多>>
- Passerini多组分反应研究进展
- 2021年
- 多组分反应操作简便、原子经济性高,是一类重要的有机反应。经典Passerini反应是以异腈、醛酮、羧酸为原料一步合成α-酰氧基酰胺的多组分反应,其产物作为重要的有机中间体,可以进一步合成许多重要的药物、天然产物和功能材料等复杂有机分子,具有广泛的应用价值。本文从反应底物、串联反应及相关应用的角度阐述近5年来Passerini多组分反应研究的新进展。
- 韩刘雯琳郭长彬
- 关键词：多组分反应异腈羧酸
- Ugi反应脱Boc保护基环合策略在含氮杂环合成中的应用被引量：8
- 2016年
- Ugi反应脱Boc保护基环合(UDC)策略是一种"三步一锅煮法",采用带Boc保护氨基的双官能团底物参与Ugi多组分反应,随后在酸性条件下脱去保护基并环合得到含氮杂环化合物.该策略具有快速、高效、经济和结构多样性的特点,可用于构建复杂含氮杂环化合物库,近来受到广泛关注.对近年来UDC策略在合成五元、六元、七元杂环和天然产物方面应用的研究进展进行了综述.
- 张钊瑞郑晓霖郭长彬
- 关键词：UDC环合反应多组分反应
- Akt抑制剂的研究进展被引量：6
- 2021年
- 蛋白激酶B(Akt)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于AGC激酶家族成员,作为磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)的下游靶点,通过磷酸化其下游一系列底物来影响细胞的生长、代谢、凋亡等重要的生命活动。Akt的活性失调或过度表达现象见于多种恶性肿瘤疾病,可导致肿瘤的发生、转移以及耐药性的产生。研究表明,Akt是靶向抗肿瘤药物研发的重要靶标,Akt抑制剂可有效抑制肿瘤的生长。本文综述了Akt抑制剂的最新研究进展,并展望和讨论了临床前研究中有前景的新型Akt抑制剂。
- 朱墨郭长彬
- 2-氨基-4-苯基-5-取代苯氧基噻唑类化合物的合成
- ＜正＞噻唑类化合物具有降血脂,抗炎,杀菌等广泛生物活性。本文报道了2-氨基-4-苯基-5-取代苯氧基噻唑类化合物的合成方法,其合成路线如下:
- 何日才郭长彬李振中
- 关键词：生物活性
- 文献传递
- 微波辐照高效合成2-氨基-4,6-二芳基吡啶类化合物
- ＜正＞吡啶类化合物是诸多天然产物的结构单元,具有抗病毒、抗菌、抗炎止痛等多种生理活性和药理活性[1],因而对各种吡啶类化合物的合成研究已成为有机合成的热点之一。鉴于微波辐照下,有
- 隋娜郭长彬梁瑜
- 关键词：微波合成多组分反应吡啶类化合物
- 文献传递
- 微波辐照高效合成2-氨基-4,6-二芳基嘧啶类化合物
- ＜正＞2-氨基嘧啶类衍生物是一类具有抗疟、抗菌、治疗关节炎的化合物,近期研究表明其有潜在治疗帕金森症方面的效果,在抵抗脂多糖氧化从而保护肝脏等方面也有潜在的疗效。这些重要的作用已引起人们合成这类化合物的广泛兴趣。鉴于微
- 赵欣郭长彬何阳
- 关键词：生物活性
- 肝脏X受体激动剂研究进展被引量：2
- 2012年
- 肝脏X受体(LXR)属于核受体超家族成员,对脂肪代谢具有重要调控作用。研究表明LXR激动剂可能作为治疗和预防动脉粥样硬化的潜在药物,已有多个化合物处于临床前评价和生物活性筛选阶段。本文对近年来报道的LXR激动剂进行简要综述。
- 梁瑜郭长彬张冲侯振更
- 关键词：肝脏X受体激动剂动脉粥样硬化
- 胆固醇酯转移蛋白抑制剂的研究进展被引量：2
- 2009年
- 胆固醇酯转移蛋白(CETP)在脂蛋白之间转运中性脂肪,导致胆固醇酯从高密度脂蛋白(HDL)向极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的净迁移。CETP在血浆HDL代谢中发挥着非常重要的作用,血浆HDL水平与冠心病(CHD)的发生和发展密切相关。基于流行病学和动物实验的研究结果,抑制CETP被认为是CHD预防和治疗的潜在靶标。CETP抑制剂的临床研究也证实了这一点。文中对近年来进入临床研究中的CETP抑制剂、合成的CETP抑制剂、天然产物来源和生物技术来源的CETP抑制剂进行了综述。
- 朱荣芳郭长彬张亮亮
- 关键词：高密度脂蛋白冠心病
- 2,4-二苯基-5-羟甲基噻唑类化合物的合成
- ＜正＞噻唑衍生物具有降血脂[1]、抗炎[2]、抗肿瘤、抗菌等广泛的生物活性。本文设计并合成了2个2,4-二苯基-5-羟甲基噻唑类化合物,所有目标化合物和中间体结构均经过1H-NMR、MS和IR确证,
- 吕超郭长彬赵欣
- 关键词：结构确证
- 文献传递
- 银杏叶提取物EGb761对DPPH自由基所致离体心脏损伤的保护作用研究被引量：2
- 2009年
- 目的:观察银杏叶提取物EGb761对外源性自由基所致离体心脏损伤的保护作用及其机制。方法:离体大鼠心脏采用Langengoff灌流法,记录心率(HR)、冠脉流量(CF)、左室内压(LVP)和左室内压变化最大速率+dp/dtmax,测定肌酸激酶(CK)释放量和心肌组织丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO)含量。结果:以含0.25 mol.L-11.1-二苯基-三硝基苯肼(DPPH)的K-H液灌流心脏10 min可显著损伤心功能,表现LVP和+dp/dtmax降低,增加心肌组织CK释放和MDA含量以及NO水平的降低;实验前24 h单次灌胃给予EGb761(100 mg.kg-1)可显著改善DPPH所致的心功能(LVP和+dp/dtmax)损伤,抑制心肌组织CK释放和MDA含量的增加以及NO水平的降低。预先给予NO合酶抑制剂L-NAMA(5 mg.kg-1)、蛋白激酶C(PKC)抑制剂Calphostin C或心肌细胞膜ATP敏感钾通道(sarcKATP)阻断药HMR1883(3 mg.kg-1),均可明显抑制EGb761对DPPH所致心功能损伤的保护作用。结论:EGb761对DPPH所致大鼠心肌损伤具有保护作用,这一保护作用可能与增加NO合成、激活PKC从而引起sarcKATP通道开放有关。
- 李年生何莉梅于柯南范若皓解媛媛姜德建
- 关键词：银杏叶提取物自由基损伤ATP敏感钾通道
