国家自然科学基金(30873133)
- 作品数：1 被引量：7H指数：1
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- 不同分子量聚乙二醇修饰齐多夫定缀合物的合成、体外释放、药代动力学及抗HIV活性的研究
- 齐多夫定(AZT)是最早发现的抗HIV药物,是目前临床高效联合抗逆转录病毒治疗(HAART)中的一线药物。然而,因其半衰期(t)较短,仅为1.2h,且毒副作用大、易引起耐药性等,因而限制了它的临床应用。本研究为了改善AZ...
- 李文军展鹏Christophe PannecouqueErik De Clercq刘新泳
- 关键词：聚乙二醇齐多夫定HIV药代动力学抗HIV活性
- 文献传递
- 抗耐药性HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究
- ＜正＞艾滋病是由HIV-1病毒引起的感染性和致死性疾病。目前临床上治疗艾滋病主要采用高效联合抗逆转录病毒疗法。HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）作为该疗法的重要组成部分,具有高效低毒的优点。但是HIV-1极易...
- 刘新泳展鹏李东岳陈文敏
- 文献传递
- HIV-1逆转录酶和整合酶双靶点抑制剂研究进展被引量：7
- 2013年
- 在HIV-1(human immunodeficiency virus type 1)的复制周期中,逆转录酶(reverse transcriptase,RT)和整合酶(integrase,IN)均发挥着非常重要的作用,它们一直是抗HIV药物研究的热门靶点。逆转录酶抑制剂(RT inhibitors)是目前临床上治疗艾滋病(AIDS)患者和HIV感染者的一线药物,而整合酶抑制剂(IN inhibitors)新近也有药物上市,两方面的单独研究均取得了可喜的成果。近年来,多靶点药物研究策略渐渐引起科研工作者的浓厚兴趣,经过合理药物设计及随机筛选发现了多类具有HIV逆转录酶和整合酶双重抑制活性的化合物。本文主要就HIV逆转录酶和整合酶双靶点抑制剂的发现与结构修饰的最新研究进展进行介绍,以期对抗HIV药物研究有所启示。
- 刘鸿展鹏刘新泳
- 关键词：HIV-1逆转录酶整合酶双靶点药物设计
- HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂etravirine类似物的设计、合成与活性评价
- ＜正＞HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）具有高效低毒的优点,是高效联合抗逆转录病毒治疗的主要组成部分。但是该类药物的长期使用极易产生耐药性,而且近几年新上市的药物etravirine在毒性和药代动力学性质方面...
- 李东岳陈文敏展鹏Christophe PannecouqueErik De Clercq刘新泳
- 文献传递
- 二氢烷氧苄基嘧啶酮类HIV-1 NNRTIs的设计、合成及活性研究
- ＜正＞在抗艾滋病药物研究中,由于耐药毒株的蔓延,研发新型、高效、低毒、广谱抗耐药的HIV-1抑制剂是目前抗HIV药物研究的重要方向之一。二氢烷氧苄基嘧啶酮（Dihydro-alkylthio-benzyl-oxopyri...
- 于明艳刘新泳Christophe PannecouqueErik De Clercq
- 文献传递
- 抗艾滋病药物设计新策略:多靶点及多价态结合配体
- 艾滋病(AIDS)在全世界传播以来，给人类的健康和生命带来了巨大的威胁。由于目前临床药物严重的耐药性问题及长期应用的毒副作用，研发高效抗耐药的抗艾滋病药物及全新疗法是当前药物化学领域的研究热点。近年来，多靶点和多价态结合...
- 展鹏李潇刘新泳
- 关键词：多靶点药物艾滋病药物设计
- Synthesis and Biological Investigation of Thiazolylthioacetamides Derivatives as A Novel Class of Potential Antiviral Agents
- ＜正＞In continuation of our endeavor to develop new,potent,selective and less toxic antiviral agents,a novel ser...
- Christophe PannecouqueLieve NaesensErik De Clercq
- 文献传递
- 芳嗪巯乙酰胺类HIV-1 NNRTI的设计、合成及活性评价
- ＜正＞HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）是当前抗艾滋病组合疗法的重要组成部分,但是该类药物的长期使用极易产生耐药性及严重的毒副作用。因此,新型NNRTI的研发依然是目前抗HIV药物研究的热点领域。本研究以三唑...
- 展鹏陈绪旺李文军李潇Christophe PannecouqueErik De Clercq刘新泳
- 文献传递
