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广东省科技计划工业攻关项目(2007327029)
作品数:
1
被引量:3
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梅文杰
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吡柔比星与c-myc G4-DNA相互作用的研究
被引量:3
2014年
目的研究吡柔比星与c-mycG4-DNA的相互作用.并探讨其可能的抗肿瘤作用机制。方法采用紫外可见吸收光谱、圆二色光谱(CD)、等温滴定微量量热试验(ITC)、核磁NMR滴定以及荧光能量共振转移(FRET)熔点试验等方法,研究吡柔比星与c-mycG4-DNA的相互作用;采用PCR-Stop方法研究吡柔比星对c-mycG4-DNA复制的抑制。结果在电子吸收光谱中,吡柔比星的特征吸收峰随c-mycG4-DNA浓度的增加出现明显的减色效应和红移,减色率AH=9.2%(△λ=4nm);根据热力学计算的结合常数K11为1.0×10^4μmol/L;随着吡柔比星的加入pmycG4-DNA的圆二色光谱在265nrn处的信号变化均匀缓慢,在300nm处出现1个负的诱导信号:在吡柔比星作用下,c-mycG4-DNA5'-末端表面碱基G21-A25发生明显变化,并且熔点升高20.2℃;PCR-Stop试验证实,随着吡柔比星浓度的增加,c-mycG4一DNA的复制能力不断减弱。结论吡柔比星能够以沟槽方式与c-mycG4-DNA相互作用,稳定c-mycG4-DNA四链体结构,并抑制其复制功能.吡柔比星抗肿瘤活性可能与它能够结合并稳定c-mycG4-DNA密切相关。
李玉齐
张召
伍孝惠
王成蹊
吴剑
王希成
杨淑玲
梅文杰
关键词:
吡柔比星
相互作用
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