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哺乳动物西罗莫司靶蛋白的生物功能及其抑制剂研究进展被引量：4: 2014年; 哺乳动物西罗莫司靶蛋白(mammalian target of sirolimus,mTOR)参与细胞周期调控的多个步骤,是调节细胞生长的关键蛋白,在细胞中以两种复合物的形式存在,即mTORC1和mTORC2。mTOR被异常激活后会促使癌细胞的高速分化,而其活性被抑制后能使细胞周期阻滞在G1期。近几年的研究证明,mTOR是抗癌、免疫抑制和抗衰老治疗的重要靶点。根据作用位点不同,以mTOR为靶点的抑制剂主要分为两类,即作用于FKBP12蛋白连接区的西罗莫司衍生物和作用于ATP连接区的小分子化合物。现已有多种用于抗癌或免疫抑制的西罗莫司衍生物类药物上市,而针对ATP竞争性mTOR抑制剂的研究也成为热点。; 曹爽钟武; 关键词：西罗莫司信号通路抑制剂

新型免疫抑制剂鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂研究进展被引量：3: 2012年; 免疫抑制剂在器官移植和自身免疫系统疾病的治疗方面疗效显著,但多种不良反应限制了其广泛应用。在寻找高活性、低不良反应的新型免疫抑制剂的过程中发现,鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体激动剂通过使淋巴细胞聚集在淋巴结、脾等次级淋巴器官中,导致血液和胸腺的淋巴细胞减少,同时抑制淋巴细胞进入移植器官中,减少移植排斥反应。因此,通过激动S1P受体阻断淋巴细胞循环可以用于治疗免疫系统疾病。本文主要综述新型免疫抑制剂S1P受体全激动剂和选择性激动剂的特点、作用机制及研究进展。; 赵林胡春钟武; 关键词：免疫抑制剂激动剂

高效液相色谱法测定特考韦瑞的平衡溶解度和油水分配系数被引量：4: 2012年; 目的用高效液相色谱法(HPLC)测定特考韦瑞(ST-246)在37℃水和不同pH缓冲液的平衡溶解度,以及在正辛醇-水/缓冲液系统的油水分配系数。方法采用摇瓶法测定平衡溶解度,通过药物分配平衡后在油相及水相的浓度比,计算油水分配系数。结果 ST-246在37℃水的平衡溶解度为3.35 mg/L,ST-246的表观油水分配系数为230.49(lgP=2.36),在正辛醇/pH4.0缓冲液的油水分配系数最大,为779(lgP=2.89)。结论 ST-246的水溶性较差,脂溶性不佳,其水中溶解度呈pH依赖性,增大pH可增加其溶解度。; 于锋英刘皈阳梁尔光高春生钟武; 关键词：高效液相色谱法平衡溶解度油水分配系数

重要甾体医药中间体(22E)-豆甾-1,4,22-三烯-3-酮的合成工艺改进被引量：1: 2014年; 目的优化重要甾体医药中间体(22E)-豆甾-1,4,22-三烯-3-酮的合成工艺,确立一条便于工业化生产的合成路线。方法以豆甾醇为起始原料,经氧化得到中间体2,中间体2与2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(DDQ)和硅烷基化试剂叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)经脱氢得到目标化合物1。结果与结论目标化合物1的结构经核磁共振氢谱和质谱确认,反应总收率为79%(以豆甾醇计)。该方法操作简便,反应条件温和,反应周期短,产物易处理,收率高。; 周梦蝶周加英杨艺虹张珩钟武; 关键词：甾体药物中间体

缩氨基硫脲类化合物D331对人肺癌A549细胞的抑制作用及机制: 2013年; 目的研究缩氨基硫脲类化合物双-2-吡啶基酮缩氨基硫脲(D331)对人肺癌A549细胞的抑制作用,为该类化合物治疗肺癌提供初步依据。方法首先合成了双缩氨基硫脲类化合物D331,采用细胞锥虫蓝染色法和碘化丙啶(PI)染色法测定A549细胞生长情况,并用流式细胞仪检测了细胞周期变化,Hoechst33342染色及Annexin-Ⅴ与PI双染检测细胞凋亡,Western印迹法检测A549细胞给药处理24 h后低氧诱导因子(HIF1A)蛋白的表达情况。结果 15μmol/L D331抑制A549细胞生长,而30μmol/L D331可导致A549细胞凋亡。30μmol/L的D331处理细胞24 h会引起细胞HIF1A蛋白水平的上升,而D331与HIF1A抑制剂2-甲氧基雌二醇(2-ME)联用,可增强D331导致的细胞死亡。结论 D331对人肺癌A549细胞有良好的抑制作用,其作用机制可能与调节细胞周期变化和细胞凋亡有关。; 祝海川林坚林莉杨艳燕钟武; 关键词：细胞凋亡

SQ109合成工艺改进: 2013年; 目的改进SQ109的合成工艺,确立一条经济、高效的合成路线。方法以香叶醇(1)为起始原料,经氯代得到香叶基氯(2),再经胺化得到中间体N'-香叶基-2-基-乙烷-1,2-二胺(3),中间体3与2-金刚烷酮经还原胺化得到目标化合物SQ109。结果与结论目标化合物经元素分析、核磁共振氢谱和质谱的确证,总收率为66.6%(以香叶醇计)。该方法原料经济易得,操作简单可行,各步产率均较高。; 萧红街杨艺虹张珩钟武; 关键词：抗结核药磁共振波谱学

自动注射针:应急医学现场救援的关键技术措施被引量：3: 2014年; 自动注射针,一种将药物预先灌封好的由弹簧驱动的能自行完成注药过程的"药械一体化"组合产品,能帮助患者在无医护人员的现场自行完成注射药物过程,是应急医学现场实施自救互救的关键技术措施。美国是自动注射针技术的发明者也是该技术不断创新的领跑者。自动注射针载体技术从最初的战场到现在的民用,经历了挤压式半自动注射针、弹簧式单腔全自动注射针和弹簧式双腔全自动注射针等三大发展过程。现行的弹簧式载体装置共有小规格单腔式、大规格单腔式、液-液型双腔式、液-固型双腔式以及针头回缩式等5种基本类型,与之组合的军用药物主要有阿托品、解磷啶、双复磷、安定和吗啡等以及肾上腺素、利多卡因和舒马曲坦等其他急救药物。所有自动注射针品种均配备有相应的培训或训练专用模拟针。针头自动回缩或自动遮藏技术以及注药始末的提示技术,是自动注射针载体技术重要的研发应用趋势。; 高春生钟武; 关键词：应急医学防化医学

O^6-(对-羧基苄基)鸟嘌呤的合成方法: 2012年; 目的合成作为肿瘤增敏剂和荧光探针分子连结子的新化合物O6-(对-羧基苄基)鸟嘌呤。方法以2-氨基-6-氯嘌呤(ACP)为起始原料,与三乙烯二胺(DABCO)反应生成DABCO-嘌呤,再进行亲核取代反应得到O6-(对-氰基苄基)鸟嘌呤这一重要中间体,最后将氰基水解为羧酸制得O6-(对-羧基苄基)鸟嘌呤。结果与结论合成获得了新结构化合物O6-(对-羧基苄基)鸟嘌呤,其结构经1H-NMR、LC-MS、13C-NMR谱得到确证,总收率为61.4%。重要中间体O6-(对-氰基苄基)鸟嘌呤的制备工艺得到优化,新工艺原料经济易得、操作简单,原子经济效率高、杂质少且易于纯化,适合工业化大生产。; 李露张珩杨艺虹钟武; 关键词：化学合成抗肿瘤药

乙丙昔罗的合成工艺研究被引量：1: 2013年; 目的优选变构血红蛋白调节剂乙丙昔罗合成的反应条件。方法采用正交设计法的4因素3水平的L9(34)试验方案进行试验和数据分析,选择最佳水平的工艺条件。结果与结论优选出的合成条件为反应温度50℃,溶剂选用四氢呋喃,中间体(Ⅱ)与氢氧化钠的最佳摩尔比控制在1∶5.5,所得目标化合物经IR、1H-NMR、LC-MS谱确证,且总收率为78.3%。该方法反应条件温和,反应时间短,操作简便,收率高,适合工业化生产。; 许媛张珩杨艺虹曹爽钟武; 关键词：正交设计

缩硫脲类荧光探针分子的合成: 2013年; 目的合成带有Halo-tag专属性配基小分子的缩硫脲(缩氨基硫脲)化合物,作为研究抗肿瘤金属螯合剂作用机制的探针分子。方法以相应的酮为原料与肼基甲硫酸甲硫酯缩合,缩合物用2-(2-氨基乙氧基)乙醇取代其中甲硫基,得到重要中间体3酮缩4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]氨基硫脲,最后再与6-氯-1-溴己烷发生亲核取代反应生成目标化合物酮缩4-(2-[2-(6-氯己氧基)乙氧基]乙基)-3-氨基硫脲。目标化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和LC-MS确认。结果与结论建立了抗肿瘤金属螯合剂与Halo-tag的专属性配基分子结合的制备路线,合成了3个连接Halo-tag专属性配基和高活性抗肿瘤金属螯合剂的探针分子,为研究该类抗肿瘤金属螯合剂的作用机制提供了工具分子。; 黄亚飞钟武李松; 关键词：HALOTAG 连接子抗肿瘤

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国家科技支撑计划(2011BAI18B01)

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