国家科技支撑计划(2008BA155B03)
- 作品数：6 被引量：60H指数：5
- 相关作者：涂家生庞卉徐盛杰刘婧苗先烽更多>>
- 相关机构：中国药科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 醋酸亮丙瑞林的临床应用和制剂研究进展被引量：23
- 2009年
- 醋酸亮丙瑞林是视丘下部所产生的黄体生成激素释放激素(LHRH)的高活性衍生物,为合成的两端封闭的水溶性九肽。它可以刺激垂体分泌促性腺激素,诱发生殖器官生成类固醇,长期大量使用会使LHRH受体脱敏,抑制促性腺激素的分泌以及睾丸或卵巢甾类的生成,临床上用来治疗或缓解多种性激素依赖性疾病如前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟等。但是醋酸亮丙瑞林不易透过生物膜,在胃肠道中不稳定,易被消化酶降解,口服、鼻腔、直肠、阴道途径给药生物利用度极低,所以目前人们针对醋酸亮丙瑞林的非胃肠道给药途径的制剂进行了广泛的研究,有些已经成功开发为上市药品。本文主要就醋酸亮丙瑞林的临床应用及其制剂的研究情况进行综述。
- 刘婧涂家生
- 关键词：醋酸亮丙瑞林缓释微球前列腺癌
- 注射用紫杉醇聚合物胶束稳定性的研究被引量：12
- 2009年
- 目的:从聚合物胶束动力学稳定性机制出发,研究制备温度及贮存温度对以PLA-mPEG为载体的紫杉醇聚合物胶束物理稳定性的影响。方法:通过DSC法考察PLA-mPEG疏水嵌段的玻璃化温度,通过荧光偏振法、荧光光谱法及1H-NMR谱图分别考察PLA-mPEG疏水嵌段粘度、极性及其链段移动性随温度的变化;采用熔融蒸发法制备紫杉醇聚合物胶束,建立了以T1和K为参数的紫杉醇胶束稳定性考察方法,并考察其在不同制备及贮存温度下物理稳定性的变化。结果:在玻璃化温度附近,PLA-mPEG聚合物胶束疏水嵌段的粘度较小,核嵌段迁移较剧烈,极性较大;而通过熔融蒸发法制备的紫杉醇载药聚合物胶束在玻璃化温度附近,即50℃下水化后物理稳定性较好,贮存温度在4℃物理稳定性较好,符合基于紫杉醇载药聚合物胶束微观性质的结果对其物理稳定性的预测。结论:聚合物胶束动力学稳定性的机理,对制备稳定的紫杉醇载药胶束有着重要的指导意义。
- 林琳涂家生庞卉苗先烽何威
- 关键词：物理稳定性玻璃化温度聚合物胶束紫杉醇
- 凝胶电泳法及荧光光度法测定siRNA阳离子脂质体的含量和包封率被引量：10
- 2009年
- 建立siRNA含量测定方法,用于阳离子脂质体中siRNA的含量和包封率测定。利用荧光染料SYBR Gold和Ribogreen与siRNA结合后能发出强烈荧光的原理,分别采用电泳法和荧光分光光度法测定脂质体中的siRNA含量,计算阳离子脂质体的包封率。SYBR Gold电泳法的检测线性范围为0.2～2.0μmol·L-1(R=0.9930),高、中、低3个浓度的回收率分别为96.35%、96.92%和100.74%(n=3);日内日间精密度的RSD均小于5%(n=5)。Ribogreen荧光分光光度法的检测线性范围为10～50nmol·L-1(R=0.9971),高、中、低3个浓度的回收率分别为98.22%、99.88%和99.64%(n=3);日内日间精密度的RSD均小于5%(n=5)。利用这两种方法所测得3批阳离子脂质体中siRNA平均含量分别为98.52%和97.85%,平均包封率分别为99.20%和96.45%,经方差分析,两种方法无显著性差异。两种方法准确可靠、稳定性高和方便实用,均可用于阳离子脂质体中siRNA的含量和包封率测定。
- 沈雁涂家生庞卉朱家壁
- 关键词：电泳法荧光分光光度法SIRNA阳离子脂质体
- 盐酸罗哌卡因多囊脂质体的制备及体外释放行为被引量：6
- 2009年
- 目的:制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体(RP-MVL),并且考察其理化性质和体外释放行为。方法:采用复乳化法制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体,单因素试验考察影响多囊脂质体包封率的因素,以包封率为指标采用Box-Behnken设计法对盐酸罗哌卡因多囊脂质体的处方工艺进行优化,采用优化处方制备3批多囊脂质体,测定包封率,考察体外释放行为。结果:盐酸罗哌卡因多囊脂质体粒径均一,有85%的粒径分布在7～30μm之间,脂质药物质量比为1.328∶1,磷脂与胆固醇质量比为1.5∶1,三油酸甘油酯为6mmol/L时,多囊脂质体的包封率最佳,包封率达90%以上,37℃条件下在PBS介质中释药时间可达48h,符合一级释药规律。结论:盐酸罗哌卡因多囊脂质体具有较好的缓释效果。
- 徐盛杰涂家生庞卉
- 关键词：盐酸罗哌卡因多囊脂质体缓释
- 脂质体灭菌方法综述被引量：1
- 2009年
- 脂质体由于其良好的生物相容性和生物可降解性,已展现出良好的应用前景。但是由于脂质体的物理和化学不稳定性,使得脂质体的灭菌成为其工业化的瓶颈,对于如何很好地解决这一问题,该研究具有很强的实际意义。本文概述了目前为止脂质体灭菌所采用的灭菌方法及其适用性。
- 徐盛杰涂家生
- 关键词：脂质体灭菌稳定性
- 硝苯地平骨架型和膜控型缓释微丸的制备及比较被引量：8
- 2010年
- 目的:制备硝苯地平骨架型和膜控型两种24小时缓释微丸,以释放度为指标比较两者优劣,并研究其释放机理。方法:以硬脂酸和乙基纤维素为材料,挤出滚圆法制备硝苯地平骨架型缓释微丸;以液相层积空白丸芯上药法制备载药速释丸芯,以苏丽丝E-7-19040为包衣材料,用流化床制备硝苯地平膜控型缓释微丸;并研究其释放机制。以综合评分P=|P2h-20%|+|P12h-60%|+|P24h-100%|评价两种微丸的释放行为优劣。结果:两种方法制备的微丸都能达到24小时缓释的效果;释放机制均为药物扩散与骨架溶蚀协同作用。结论:膜控型缓释微丸的释放行为略优于骨架型缓释微丸,但骨架型缓释微丸的制备工艺较膜控型简单可行。
- 余裕炳涂家生
- 关键词：硝苯地平缓释微丸挤出滚圆固体分散体
