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珠海市软科学研究计划项目(PC20081006)
作品数:
2
被引量:1
H指数:1
相关作者:
殷霞
肖国强
鄢明
胡志鹏
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相关机构:
中山大学
珠海亿邦制药有限公司
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发文基金:
珠海市软科学研究计划项目
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肖国强
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华西药学杂志
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年份
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2012
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具有手性吡咯烷侧环的唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性研究
2012年
目的设计合成具有手性吡咯烷侧环的唑烷酮类化合物,并考察其体外抗菌活性。方法以手性脯氨酸和34,-二氟硝基苯为原料,通过多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法检测目标化合物的抗菌活性。结果与结论合成了8个新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。体外活性试验表明:由(R)-脯氨酸衍生的化合物7b对革兰阳性菌[金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]具有良好的抑制活性,对革兰阴性菌具有较弱的抑制活性。由(S)-脯氨酸衍生的化合物7a的抗菌活性明显低于7b。研究结果表明,吡咯烷侧环的手性因素对抗菌活性具有显著影响。
殷霞
肖国强
侯怀信
鄢明
关键词:
化学合成
利奈唑胺
抗菌活性
3-硝基-2H-色烯衍生物的合成及抗菌活性研究
被引量:1
2012年
目的设计并合成一系列3-硝基-2H-色烯衍生物,研究其抗菌活性与构效关系。方法以水杨醛和2-硝基乙醇为原料合成目标化合物,采用肉汤稀释法测定抗菌活性。结果目标化合物结构均经过1HNMR和HRMS确证,3-硝基-2H-色烯衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有很好的抑制活性(MIC=4μg·mL-1)。结论 3-硝基-2H-色烯衍生物具有进一步深入研究的价值。
肖国强
殷霞
胡志鹏
鄢明
关键词:
抗菌活性
定量构效关系
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