博士科研启动基金(2011DOC05)
- 作品数:9 被引量:26H指数:3
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- 酸敏感型两亲性聚合物的制备和释药性能研究被引量:1
- 2014年
- 以合成的PEG2000-Br为引发剂,甲基丙烯酸二乙基氨基乙酯(DEAM)为功能性单体,CuBr为催化剂,五甲基二乙烯基三胺(PMDETA)为配体,通过原子转移自由基聚合(ATRP)制备了两亲聚合物聚乙二醇-聚甲基丙烯酸二乙基氨基乙酯(PEG-PDEAM);并通过紫外、1 H-NMR等表征手段对聚合物的结构进行了表征;实验以荧光染料DPH为探针,分析探讨了两亲聚合物的临界胶束浓度(CMC)值,并以PEG-PDEAM为载体,阿霉素(DOX)为模型药物,分析了聚合物对脂溶性药物的包载能力,以及载药胶团在不同介质或温度下的药物控释能力。结果表明:PEG-PDEAM对DOX的最高包封率为64.62%,载药量为8.077%;DOX-PEG-PDEAM聚合物胶团有良好的酸响应能力,12h内可实现90%药物释放;并且该聚合物胶团亦具有一定的温度响应能力,在低温条件下释放效率显著的低于高温情况下。
- 尤静余丽丽姚琳杨宽
- 关键词:体外释放DOX
- 调血脂药物阿伐他汀的合成路线被引量:1
- 2013年
- 阿伐他汀是一个高效、安全的调血脂药物,具有广阔的市场前景。作者综述了其经典的合成方法有Paal-Knorr法、不对称还原羰基法、消旋体苯乙胺拆分法、选择性醇醛缩合法等方法。为阿伐他汀的工业化发展和创新打下基础。
- 杨宽余丽丽姚琳白林奎刘娅贺宇
- 关键词:阿伐他汀降血脂药
- 正交实验法优化阿伐他汀合成工艺
- 2013年
- 以中间体M4和ATS-9为原料,通过Paal—Knorr缩合反应,合成含吡咯环的中间体,经过水解、脱保护,得到产物阿伐他汀。在单因素考察温度和甲苯加入量的影响的基础上,采用正交实验方法考察了反应温度、物料比、甲苯用量、反应时长等因素对产率的影响。结果表明,最佳反应条件为:温度为80℃,M4:ATS-9质量比为4:6,甲苯用量为3mL,反应时长为24h。在此条件下,产率为57%~61%。
- 余丽丽杨宽姚琳白林奎刘娅贺宇
- 关键词:阿伐他汀正交实验
- 阿司匹林载药淀粉微球吸附性能的研究被引量:3
- 2013年
- 以可溶性淀粉为原料,研究了淀粉微球在反相悬浮体系中对阿司匹林的吸附作用。探讨了交联剂用量、引发剂用量、反应时间及搅拌速度对微球药物吸附量的影响,并考察其体外释放情况。结果表明:当交联剂用量为12g/L,引发剂用量为3g/L时,60℃下中速搅拌2.0h,淀粉微球对阿司匹林有较大吸附作用。在酸性条件下,阿司匹林淀粉微球在8h内有较好释放,交联剂用量对释药速率有较大影响。
- 杨黎燕尤静
- 关键词:阿司匹林吸附量体外释放
- 阿司匹林载药淀粉微球吸附热力学和释药动力学的研究被引量:2
- 2013年
- 以可溶性淀粉为原料,研究了淀粉微球在反相悬浮体系中不同温度下对阿司匹林的吸附行为,并考察其体外释放情况。结果表明:在实验条件范围内淀粉微球对阿司匹林的吸附量随着阿司匹林浓度的增加而增加。浓度相同时,温度越低,淀粉微球的吸附量也越大。吸附行为更符合Langmuir吸附模型,吸附为自发不可逆过程。总熵变是负值,焓变是主要的吸附驱动力。体外释放结果表明,阿司匹林淀粉微球聚合物在酸性介质中的释放行为更符合Higuchi方程,阿司匹林载药淀粉微球具有缓释作用。
- 杨黎燕尤静余丽丽
- 关键词:阿司匹林等温吸附热力学释药动力学
- 明胶微球载药及其体外释放性能研究被引量:3
- 2012年
- 以阿司匹林为药物模型分子,制备了载阿司匹林明胶微球。SEM研究表明,明胶微球在载药后,表面结构变得更为紧实。载药性能探讨表明,当阿司匹林的投药量为16mg时,明胶微球的载药性能较优(载药量为7.3%,包封率为57.5%)。对明胶微球在人工体液中的释药性能研究显示,载阿司匹林明胶微球具有良好的缓释性能。由于具有较大的酸性和胃蛋白酶的存在,微球在人工胃液中药物释放效率较高,在人工胃液和人工肠液中药物的释放率分别为40%和28%,且一级动力学模型对微球的体外药物释放情况拟合度较高。
- 余丽丽范涛杨黎燕邓文婷姚琳李仲谨
- 关键词:明胶微球阿司匹林载药体外释放
- 菊花中总黄酮成分不同提取工艺的比较被引量:10
- 2014年
- 采用超声法、酶法结合半仿生法提取野菊花中的总黄酮类物质,通过正交试验优化提取条件,用分光光度法测定总黄酮含量。结果表明,超声法的最佳提取条件为:提取溶剂50%乙醇,提取温度70℃,料液比1 g∶40 mL,时间30 min;酶法结合半仿生法的最佳提取条件为:于37℃分别在模拟胃肠环境pH值条件下提取2 h,果胶酶酶解最佳料液比为1 g∶20 mL,纤维素酶酶解最佳料液比为1 g∶15 mL,但果胶酶酶解效果更优。综合比较可以发现,超声提取法简单易行且提取率较高,酶法结合半仿生提取法的耗时较长,提取率较低,但更符合口服给药的药物代谢原理。
- 尤静任晓芳刘春叶余丽丽
- 关键词:野菊花总黄酮超声法
- 盐酸小檗碱β-环糊精聚合物微球的制备和释药性能研究被引量:5
- 2013年
- 以β-环糊精为单体,环氧氯丙烷为交联剂,通过反相乳液聚合法和共沉淀法制备了盐酸小檗碱β-环糊精聚合物微球(BH-β-CDPM)。多媒体显微镜验证了β-CDPM的球形结构;紫外光谱分析研究表明,通过共沉淀法制备的微球对BH的包载性能较优,BH-β-CDPM的包封率最大为69.45%;通过对BH-β-CDPM的体外释药行为研究,发现介质的pH值对其释药效果影响较大,在碱性介质(pH=9.9)中缓释性能较好,中性介质释放较快,且药物投加量越低缓释越显著。BH-β-CDPM(30∶1)在pH=2.2的介质中药物的释药动力学过程附合Higuchi和Korsmeyer-Peppas模型,可见该条件下药物的释放主要是Fikc扩散过程。
- 余丽丽尤静姚琳杨黎燕王晶晶范涛邓文婷
- 关键词:盐酸小檗碱药物释放动力学
- 基于合成高分子的纳米药物载体的研究进展被引量:2
- 2013年
- 基于合成高分子的纳米微粒由于其良好的生物相容性、生物可降解性和粘膜粘附性等特点成为药物载体研究的热点。根据构建纳米药物载体的高分子聚合物结构的差异,将其分为:基于两亲聚合物的纳米微粒(胶团和囊泡)、脂质体、树枝状或超支化大分子、乳液聚合纳米微粒,并对上述纳米微粒作为药物载体在近年来的研究进展进行了归纳和总结,展望了其在药物缓释体系中的广阔应用前景。
- 余丽丽姚琳杨黎燕杨宽李仲谨
- 关键词:高分子药物控制释放