康缘中医药科技创新基金(HZ1006KY)
- 作品数:5 被引量:38H指数:4
- 相关作者:彭国平李存玉陈农李贺敏郑云枫更多>>
- 相关机构:南京中医药大学江苏大学中国人民解放军更多>>
- 发文基金:康缘中医药科技创新基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 斑蝥素衍生物的设计合成及体外抗肿瘤活性与刺激性毒性研究被引量:8
- 2013年
- 目的:设计斑蝥素衍生物合成路线,寻找低毒有效的新型斑蝥素衍生物。方法:以呋喃和顺丁烯二酸酐为初始原料经多步合成斑蝥素衍生物,其结构经1HNMR和IR确证;并分别通过家兔眼刺激性实验方法和MTT法,以去甲斑蝥素(NCTD)为对照,考查衍生物的刺激性毒性和体外抗癌活性。结果:合成得到3种斑蝥素衍生物a,b和c,药理结果表明化合物a,b和c均对肿瘤细胞株有一定的抑制作用,且他们的刺激性毒性顺序为:a>NCTD>c>b。结论:合成路线简易可行,得到的衍生物刺激性毒性很小,有进一步研究的价值。
- 陈农李贺敏彭国平郑云枫李存玉蒋颖
- 关键词:斑蝥素衍生物抗癌活性新西兰白兔
- 升麻治疗乙型病毒性肝炎的活性部位筛选被引量:8
- 2013年
- 目的:筛选升麻药材中治疗乙型病毒性肝炎的药用活性部位。方法:采用树脂分离技术,制备升麻总酚酸、总皂苷部位,并以拉米夫定为阳性药,选择HBV转基因小鼠作为受试动物,以小鼠血清中HBsAg及HBeAg为指标;以HepG2-2.2.15细胞株为模型,检测细胞内核心颗粒HBV DNA的变化,考察升麻水提液、总酚酸、总皂苷、升麻苷及阿魏酸5个组分对HBsAg及HBeAg的影响。结果:5个组别对小鼠血清中HBsAg及HBeAg均有一定的降低作用,且总酚酸显著降低HBsAg及HBeAg,与对照组有显著性差异(P<0.01),且阿魏酸是其中的有效成分;总皂苷可以降低HBsAg,与对照组有较显著性差异(P<0.05),但是升麻苷对HBsAg及HBeAg的作用均无显著性差异;升麻总酚酸能明显降低HepG2-2.2.15细胞胞浆核心颗粒HBV DNA水平(P<0.01)。结论:升麻中的总酚酸部位是其治疗乙型病毒性肝炎的药用活性部位,本研究为治疗乙型病毒性肝炎的药物开发提供了数据参考。
- 黄贵平李存玉刘兰平李贺敏李红阳彭国平
- 关键词:升麻乙型病毒性肝炎酚酸升麻苷阿魏酸
- 新型斑蝥素羧酸衍生物的合成及其抗癌活性被引量:5
- 2013年
- 以DMSO为溶剂,5-氟脲嘧啶(5-Fu)为修饰物,对去甲斑蝥素(2)酸酐环部分进行结构修饰,合成了一个新型的去甲斑蝥素羧酸衍生物(3),其结构经1H NMR和IR表征。采用L9(34)正交试验考察了原料比,反应温度,反应时间及溶剂用量对反应的影响。结果表明,在最佳反应条件[2 0.5 mmol,n(2)∶n(5-Fu)=1.2,于140℃反应6 h,DMSO用量15 mL]下制备的3收率为78.2%。采用MTT法研究了体外3对人肝癌细胞HepG2的抑制活性。结果表明,3在用药量为250μmol·L-1时对HepG2的抑制率为89.5%,其IC50为232.4μmol·L-1。
- 李贺敏彭国平陈农李贺莱
- 关键词:去甲斑蝥素5-氟尿嘧啶抗癌活性
- 川芎挥发油中内酯类成分的稳定性考察被引量:16
- 2013年
- 目的:考察川芎挥发油中内酯类成分的稳定性.方法:采用HPLC分别于不同时间测定避光冷藏(4℃),室温避光(18 ~25℃),室温不避光条件下川芎挥发油中藁本内酯的含量,计算藁本内酯的降解速率常数,色谱条件为Hedera ODS-2色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5μm),流动相甲醇-水(65∶35),检测波长273 nm,柱温30℃,进样量10 μL,流速1 mL· min-1.分析相同质量浓度下川芎内酯A、丁基苯酞和丁烯基苯酞的峰面积变化.结果:在避光冷藏、室温避光、室温不避光3种条件下挥发油中藁本内酯的降解速率常数分别为2.0×10-4,6.4×10-3,8.4×10-3;随贮存时间的延长,丁基苯酞和丁烯基苯酞含量逐渐升高,藁本内酯和川芎内酯A含量逐渐降低,且丁烯基苯酞含量升高幅度与藁本内酯含量降低幅度接近.结论:川芎挥发油宜避光<4℃贮存,主要成分在贮存过程中可相互转化.
- 朱林彭国平李存玉郑云枫李红阳陈农王艺
- 关键词:川芎挥发油内酯类成分藁本内酯稳定性
- 两种方法测定丹参滴注液糖类含量被引量:3
- 2013年
- 目的分别采用高效液相色谱法(HPLC法)和紫外分光光度法(UV法)测定丹参滴注液中糖类成分,建立丹参滴注液中糖类成分的质量控制方法。方法同时建立结合示差折光检测器的HPLC法(HPLC-RID)法和蒽酮-硫酸比色法,测定3批丹参滴注液中糖类成分含量。结果 HPLC法在葡萄糖浓度为2.31~17.84 mg·mL-1范围内呈良好的线性关系,样品加标平均回收率100.1%,RSD为1.69%。蒽酮-硫酸比色法在葡萄糖浓度0.019 5~0.097 5 mg·mL-1范围内呈良好的线性关系,样品加标平均回收率100.05%,RSD为1.16%。3批制剂中葡萄糖含量分别为11.99,12.68,11.97 g,总糖含量分别为13.96,14.61,13.73 g。结论 HPLC法和UV法测定丹参滴注液中糖类成分均方便,灵敏,准确,二者结合能为丹参滴注液中糖类成分的质量控制提供技术支持。
- 陈农丁宁彭国平李贺敏郑云枫李存玉李红阳
- 关键词:丹参滴注液葡萄糖糖类成分紫外分光光度法