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人参皂苷Rg_3及人参皂苷Rh_2在肠道菌群失调大鼠体内的药动学研究被引量：15: 2016年; 目的研究人参皂苷Rg3及其脱糖基代谢物人参皂苷Rh2在林可霉素诱导的肠道菌群失调大鼠体内的药动学特征。方法建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rg3及人参皂苷Rh2的LC-MS/MS分析方法，并进行专属性、线性、回收率、准确度、精密度的考察。采用ig林可霉素诱导菌群失调大鼠模型，测定正常大鼠及模型大鼠粪便含水量及β-葡萄糖苷酶活性。正常大鼠及肠道菌群失调大鼠分别ig给予人参皂苷Rg3（20 mg/kg），于不同时间点眼眶取血测定血药浓度。结果与对照组比较，模型组大鼠粪便含水量显著增加（P〈0.01），β-葡萄糖苷酶活性显著降低（P〈0.01）；大鼠血浆中人参皂苷Rg3的Cmax、AUC0~∞值均有所升高，但不具有显著性差异；而其活性代谢物人参皂苷Rh2的Cmax、AUC0~t值与对照组相比显著降低（P〈0.01）。结论肠道菌群失调对人参皂苷Rg3的药动学行为影响较小，但显著改变了其活性代谢物人参皂苷Rh2的药动学，可能与菌群失调后导致大鼠肠道菌大幅下降进而影响了人参皂苷Rg3的肠道脱糖代谢有关。; 郭跃龙钱静狄留庆康安; 关键词：人参皂苷RG3 人参皂苷RH2 菌群失调药动学特征

UPLC-LTQ-Orbitrap质谱联用技术分析茯苓中的化学成分被引量：26: 2014年; 目的采用快速液相色谱LTQ-Orbitrap质谱联用技术对茯苓95%乙醇提取物中的化学成分进行分析。方法色谱分离采用Thermo Hypersil Gold C18(3μm,150mm×2.1mm)色谱柱,以0.1%甲酸(A)-乙腈(B)梯度洗脱,质谱使用ESI离子源,负离子模式下采集数据。结果通过一级和二级质谱分析并结合质谱碎裂规律及特征碎片信息,并通过比对对照品数据及相关文献,从茯苓95%乙醇提取物中初步分析了42个化学成分。结论本方法分离度良好、灵敏度高,可用于茯苓中化学成分的定性分析,并有助于对茯苓进行进一步的活性成分研究和质量控制。; 康安郭锦瑞谢彤单进军狄留庆; 关键词：茯苓液质联用技术三萜

人参总皂苷主要成分大鼠体内药动学研究被引量：21: 2015年; 目的研究人参总皂苷中9种人参皂苷Rb1、Rb2/Rb3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rh1在大鼠体内的药动学。方法大鼠ig 200 mg/kg人参总皂苷后于不同时间点眼底静脉丛取血。生物样本采用正丁醇液-液萃取,经C18柱,应用梯度洗脱程序进行色谱分离(体积流量0.2 m L/min),应用液质联用(LC-MS)技术检测。结果大鼠ig人参总皂苷后,血浆中可测得6种人参皂苷(Rb1、Rb2/Rb3、Rc、Rd、Re和Rg1),其中二醇型的人参皂苷(Rb1、Rb2/Rb3、Rc和Rd)的体内暴露程度及半衰期显著高于三醇型的人参皂苷(Re和Rg1)。结论建立的人参皂苷血药浓度测定方法简便、灵敏、特异,适用于大鼠血浆中各人参皂苷的测定及人参总皂苷的药动学研究。; 康安钱静单进军狄留庆; 关键词：人参总皂苷药动学人参皂苷RB1 人参皂苷RD 人参皂苷RE 人参皂苷RH1

不同蒸制时间对人参活性成分及其药代动力学行为与抗炎作用的影响研究被引量：2: 2015年; 选用优质人参分别高压蒸制0,2,4,8 h后制备人参提取物,并利用HPLC研究人参蒸制前后的化学成分发生的变化;采用UFLC-MS/MS多反应监测(MRM)定量分析,以地高辛为内标物在负离子模式条件下,研究灌服不同蒸制时间的人参提取物的小鼠体内人参皂苷类成分的药代动力学行为差异;以及通过给灌胃人参提取物1周后的小鼠腹腔注射脂多糖(LPS),建立炎症模型,运用酶联免疫法检测炎症模型小鼠血浆中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的含量,探讨不同蒸制时间对人参发挥抗炎作用的影响。经测定灌服蒸制8 h的人参提取物可明显降低炎症模型小鼠血浆中的TNF-α和IL-1β含量。研究结果表明人参经蒸制后化学成分发生变化,入血成分相应改变,人参经蒸制8 h后有助于起到抗炎效果,为进一步揭示人参发挥抗炎作用的物质基础和量效关系提供实验依据。; 钱静康安狄留庆狄亚维李杰刘廷; 关键词：人参蒸制 IL-1Β

5-氟尿嘧啶对正常小鼠脾虚证候的影响研究被引量：1: 2014年; 目的研究化疗药物5-Fu对小鼠脾虚证候及肠内容物中短链脂肪酸含量的影响。方法正常小鼠腹腔注射5-Fu后统计小鼠摄食量、体质量、腹泻等数据,观察其脾虚证候表现,同时通过做HE染色,肠黏膜β-D-半乳糖苷酶活性等评价其胃肠道毒性,并检测肠内容物中短链脂肪酸的含量,探讨5-Fu对肠道菌群的影响。结果与正常组相比5-Fu引起小鼠摄食减少、体质量下降、腹泻指数增加,病理切片结果表明小肠绒毛变短,病变程度增加,血浆中TNF-α和IL-6含量增加,肠黏膜β-D-半乳糖苷酶活性降低,肠内容物中乙酸、丁酸、戊酸浓度显著降低。结论 5-Fu可致小鼠脾虚证候,对肠黏膜及肠道菌群损伤明显,提示在应用化疗药物5-Fu时,可联合应用健脾中药,减低其胃肠道毒副作用。; 郭锦瑞葛飞康安王小龙; 关键词：5-FU 短链脂肪酸

人参皂苷Rb_1在体外肠道菌群模型中的代谢研究被引量：12: 2015年; 目的研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠道菌群作用下逐级脱糖基的代谢差异。方法利用UPLC-MS/MS研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠菌液的作用下,分别温孵0、2、4、8、12、24、48、72h后,人参皂苷Rb1及其脱糖基代谢物的变化情况。结果体外温孵实验中,人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经大鼠肠菌液作用下脱糖基生成人参皂苷Rd、F2、C-K,其中Rd→F2是Rb1在肠菌液的作用下脱糖基代谢的限速步骤。人参皂苷Rb1在大鼠肠道菌群作用下代谢途径为Rb1→Rd→F2→C-K。结论人参皂苷Rb1在有氧和厌氧条件下脱糖基代谢产物没有差异,有氧代谢速率快于厌氧代谢。; 钱静康安狄留庆狄亚维李杰; 关键词：人参皂苷RB1 厌氧肠道菌群 UPLC-MS/MS

人参皂苷Rb_1在林可霉素诱导的菌群失调大鼠体内的药代动力学被引量：10: 2016年; 肠道菌群介导的脱糖基代谢在人参皂苷Rb_1代谢及药代动力学中起着重要作用,本文对人参皂苷Rb_1在林可霉素诱导的菌群失调大鼠体内的药代动力学及脱糖基代谢特征进行研究。基于UPLC-MS/MS建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rb_1及其脱糖基代谢物Rd的分析方法,并对线性、专属性、回收率、准确度、精密度进行方法学考察。结果发现,所建立的分析方法符合生物样本中Rb_1和Rd测定的要求。然后采用林可霉素(5 000 mg/kg)造模1周,诱导菌群失调大鼠模型。体外和体内研究结果均显示,在林可霉素诱导的菌群失调大鼠粪便中β-葡萄糖苷酶活性显著降低,进而使人参皂苷Rb_1在肠道菌群中的脱糖基代谢生成Rd的速率显著降低,导致人参皂苷Rb_1及其脱糖基代谢产物Rd吸收入血后药代动力学行为发生改变。; 康安张圣洁单进军狄留庆; 关键词：人参皂苷RB1 药代动力学菌群失调林可霉素

炎症信号在脑-肠轴中的传递及药物干预机制研究进展被引量：13: 2012年; 中枢神经系统疾病与某些外周疾病具有共生的特点,由"脑-肠轴"介导的炎症信号在外周和中枢间的传递被认为是联系中枢系统疾病与外周炎症的重要途径,这一机制对于全面认识中枢神经系统疾病的发病机制以及相关疾病的预防和治疗具有重要意义。本文就"脑-肠轴"介导的炎症信号传递对神经精神疾病,尤其是抑郁症的影响及其机制进行了综述,并探讨了干预"脑-肠轴"炎症信号对于中枢神经系统疾病的预防和治疗的潜在前景。; 康安郑啸文红梅王小龙; 关键词：脑肠轴炎症抑郁

伊立替康致“肠道菌群-肠-肝”轴代谢调控紊乱及中药防治研究进展被引量：8: 2017年; 伊立替康是治疗结直肠癌复发和恶化的常见化疗药物,其引起的迟发型腹泻、恶心、呕吐等胃肠道毒副作用严重限制了其临床应用。研究表明伊立替康的胃肠道毒副作用与其在"肠道菌群-肠-肝"轴中的代谢,及其诱导的胆汁酸、色氨酸等内源性物质代谢紊乱密切相关。在综述伊立替康在"肠道菌群-肠-肝"轴中的代谢及其对内源性物质代谢影响的基础上,分析内源性物质代谢异常与伊立替康胃肠道毒副反应间的关系,并介绍常见中药对其调控及防治作用,以期为相关药物的开发及深入研究提供参考。; 覃一枫杭晓敏康安唐于平蒋建勤; 关键词：伊立替康肠道菌群中药

化疗致肠黏膜炎的病理机制及药物干预策略研究进展被引量：2: 2014年; 肠黏膜炎是化疗过程中的一种常见不良反应,具有发生率高、危害大的特点,严重影响肿瘤患者的治疗及生活质量。研究表明化疗致肠黏膜炎的病理生理学机制复杂,目前药物可干预的环节较多,但疗效尚不确切。本文综述了化疗致肠黏膜炎的病因及可能机制,并对缓减化疗毒副作用的药物及其干预环节进行了总结概况。以期为该疾病的合理治疗及相关药物的开发提供参考。; 郭锦瑞詹臻康安王小龙; 关键词：化疗

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国家自然科学基金(81202983)

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