江苏省高校自然科学研究项目(09JKB350001)
- 作品数：4 被引量：20H指数：3
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- 紫杉醇纳米混悬剂的制备及其在动物体内的药动学与组织分布研究
- 目的制备紫杉醇纳米混悬剂,并考察其在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布特征。方法采用重结晶结合高压均质法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒粒径和zeta电位为指标,考察紫杉醇纳米混悬剂的影响因素,对制得的纳米混悬剂进行表征...
- 李学明王永禄程晓丹徐元龙黄琴琴毛丽娟
- 关键词：紫杉醇纳米混悬剂重结晶高压均质药动学
- 文献传递
- 非洛贝特纳米混悬剂的制备及其体外溶出性考察被引量：4
- 2010年
- 目的:制备非洛贝特纳米混悬剂,以促进药物溶出。方法:以非洛贝特为主药,采用熔融乳化法联合高压均质法制备纳米混悬剂;选取处方中表面活性剂泊洛沙姆188(Poloxamer188)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30用量比、均质压力、均质次数为考察因素,药物粒径为指标设计正交试验筛选制备工艺,并进行验证试验;同时考察制剂溶出速率和溶出浓度。结果:最佳制备工艺为Poloxamer188:PVPK30用量比2:1、均质压力800bar,均质次数为9。所制纳米粒平均粒径为356nm,多分散系数为0.19,平均Zeta电位为-39mV。制剂5min时溶出浓度可达20.10mg·L-1,4h时达25.46mg·L-1,接近完全溶出。结论:将难溶药物非诺贝特制成纳米混悬剂可以显著改善其溶出作用。
- 毛利娟徐元龙李学明王悦王永禄
- 关键词：正交设计非诺贝特纳米混悬剂
- 紫杉醇纳米混悬剂的制备及其在动物体内药动学与组织分布研究被引量：10
- 2011年
- 目的制备紫杉醇纳米混悬剂,并考察其在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布特征。方法采用重结晶结合高压均质法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒粒径和Zeta电位为指标,考察紫杉醇纳米混悬剂的影响因素,对制得的纳米混悬剂进行表征。采用高效液相色谱法测定大鼠血浆及小鼠组织中的紫杉醇浓度。结果紫杉醇纳米混悬剂粒径为214.4 nm,PI值为0.09,平均Zeta电位为-22.7 mV,体系稳定。紫杉醇纳米混悬剂和紫杉醇注射液在大鼠体内的消除半衰期分别为5.65和3.77 h;AUC分别为5.20和20.34μg.h.mL-1;MRT分别为3.20和2.75 h;CL分别为2.05和0.56 L.kg-1.h-1。与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米混悬剂在小鼠肝、脾、脑组织中的药物含量显著增加。结论紫杉醇纳米混悬剂的处方简单,制备工艺稳定,且具有良好的肝、脾靶向性,对减轻药物不良反应,降低心、肾毒副作用具有一定的意义。
- 李学明程晓丹王永禄毛利娟王悦黄琴琴
- 关键词：紫杉醇纳米混悬剂重结晶高压均质药动学
- 智能纳米水凝胶及其药剂学应用新进展被引量：4
- 2011年
- 纳米水凝胶是一种水溶胀性的,具有交联结构的亲水纳米高分子材料,因其含水量高、溶胀快、生物兼容性好等优点得到广泛研究及应用。纳米水凝胶主要应用于易被生物酶类降解、生物半衰期短的多肽、蛋白质及核酸类等生物大分子药物的口服给药或注射给药。"智能纳米水凝胶"可以响应环境的微小变化而发生可逆性相变,从而实现药物在体内的定点、定时、定量释放。文中主要综述了智能纳米水凝胶的分类、制备方法及其在药剂学领域的应用进展。
- 朱卫徐元龙李学明
- 左乙拉西坦缓释片的制备与体内外相关性研究被引量：2
- 2011年
- 目的:研制左乙拉西坦缓释片并考察其体外释放及犬体内药动学。方法:以羟丙甲基纤维素,乙基纤维素为混合骨架材料制备日服一次的缓释片,测定其体外释放度和Beagle犬口服单剂量缓释片后血浆中药物的浓度,推算药动学参数。结果:自制缓释片体外释放符合Higuchi模型。左乙拉西坦普通片,上市缓释片和自制缓释片的有关药动学参数如下:t1/2分别为(2.09±0.45),(5.35±0.76),(7.44±1.48)h,T(peak)分别为(1.184±0.38),(3.87±0.37),(4.07±0.56)h,AUC分别为为(175.40±15.47),(240.93±19.73),(251.47±13.22)μg.h.mL-1。结论:自制缓释片具体良好的缓释特性。体外释放和体内吸收有良好的相关性。
- 伍衢王悦王永禄李学明毛利娟
- 关键词：缓释片体外释放体内外相关性
