安徽高校省级自然科学研究基金(KJ2010A210)
- 作品数：11 被引量：41H指数：5
- 相关作者：汪电雷陶秀华曹银张弦张瑞更多>>
- 相关机构：安徽中医学院安徽中医药大学安徽中医学院第一附属医院更多>>
- 发文基金：安徽高校省级自然科学研究基金教育部科学技术研究重点项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 大鼠血浆中的新藤黄酸HPLC测定及其药代动力学研究被引量：3
- 2012年
- 目的建立测定大鼠血浆中新藤黄酸浓度的HPLC方法,并用于新藤黄酸在大鼠体内的药代动力学研究。方法以藤黄酸为内标,建立大鼠血浆中新藤黄酸的HPLC测定方法。采用该方法测定大鼠单剂量静脉注射1、2、4 mg.kg-1新藤黄酸后不同时间点大鼠血浆中的新藤黄酸的浓度,对其血药浓度-时间采用BABP 3.0软件拟合,计算药动学参数。结果血浆中新藤黄酸在0.07～18.0 mg.L-1浓度范围,其线性关系良好(r=0.999),定量下限为0.07 mg.L-1,提取回收率分别为大于70%,其日内、日间RSD均小于10%。新藤黄酸以1、2和4 mg.kg-1静脉给药后,在大鼠体内的T12分别为(43.61±0.61)、(46.07±2.11)和(46.73±1.14)min,AUC0-t分别为(158.52±6.27)、(211.13±9.33)和(361.37±14.97)min.mg.L-1。结论所建立的HPLC法样品前处理简便、操作简便、能满足新藤黄酸在大鼠体内的药代动力学研究。
- 汪电雷张瑞陶秀华张弦陈卫东王效山李庆林彭代银
- 关键词：新藤黄酸血药浓度药代动力学
- 慢性阻塞性肺疾病大鼠支气管上皮MRP1 mRNA及蛋白水平变化及化痰降气方逆转的作用被引量：7
- 2012年
- 目的:研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠支气管上皮MRP1mRNA及蛋白水平变化及化痰降气方逆转的作用。方法:采用烟熏复合木瓜蛋白酶雾化吸入法制备COPD大鼠模型,将造模后的大鼠随机分为治疗组和模型组,另以正常大鼠作为对照组。治疗组予以化痰降气方(生药5.8g/kg)i.g.治疗给药,2次/d,连续15d后,分别采用RT-PCR、Western blot技术检测各组大鼠肺支气管上皮MRP1mRNA及蛋白水平的表达。结果:化痰降气方治疗能明显改善COPD模型大鼠的肺功能;COPD模型组MRP1mRNA及蛋白水平较正常对照组显著降低(P<0.01);与COPD模型组比较,化痰降气方治疗组MRP1mRNA及蛋白水平显著升高(P<0.01)。结论:化痰降气方能逆转COPD状态下MRP1mRNA及蛋白水平表达的降低,这可能是其治疗COPD作用机制之一。
- 汪电雷张弦陶秀华曹银彭波李泽庚
- 关键词：COPDMRP1逆转作用
- 慢性阻塞性肺疾病与多药耐药相关蛋白1的相关性研究进展被引量：7
- 2012年
- 慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是肺部常见疾病,与肺部对有害气体或有害颗粒的异常炎症反应有关,其中炎症反应和氧化应激等扮演着重要的角色。多药耐药相关蛋白(multidrug resistance-associated protein 1,MRP1)是一种依赖于ATP介导底物跨膜转运蛋白。近年来研究表明,MRP1在肺部广泛表达,且有着特定的生物学功能,如介导外源性有毒物质的外排,内源性物质炎症介质LTC4及GSH等的跨膜转运,其生物学功能的改变在COPD的发生和发展过程中发挥着重要作用。通过了解MRP1在肺部疾病的功能,有利于进一步理解MRP1和COPD的关系,从而更好地指导COPD的治疗。
- 张弦汪电雷陶秀华曹银
- 关键词：慢性阻塞性肺疾病多药耐药相关蛋白1白三烯C4谷胱甘肽氧化应激
- 原儿茶酸在大鼠体内的药动学及组织分布被引量：5
- 2014年
- 目的:建立HPLC法测定大鼠血浆和组织中的原儿茶酸,并研究其在大鼠体内的药动学及组织分布特征。方法:单剂量灌胃给予大鼠12.5,25,50 mg·kg-1的原儿茶酸,用HPLC法测定各时间点的血药浓度并用DAS 2.0软件处理数据。大鼠灌胃给药25 mg·kg-1,测定给药10,30,60 min后主要组织中的原儿茶酸浓度。结果:原儿茶酸在大鼠体内药动学符合二室开放模型,主要药动学参数:原儿茶酸的Cmax分别为(0.34±0.06),(1.59±0.07),(3.03±0.34)mg·L-1。AUC(0-t)分别为(38.97±4.35),(147.53±17.35),(423.64±61.58)mg·min·L-1。组织分布结果表明,原儿茶酸主要分布于胃、肾、心脏,其次分布于肝、肌肉和脾,脑和肺分布较少。结论:所建立的HPLC法样品前处理简便、操作简便、能满足原儿茶酸在大鼠体内的药动学及组织分布研究。
- 杨丽丽汪电雷陶秀华曹银汪辰吟陈金佩
- 关键词：原儿茶酸高效液相色谱法药动学
- 银杏内酯B衍生物在Beagle犬体内的药动学及其绝对生物利用度研究被引量：5
- 2010年
- 目的:研究10-O-(二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐(XQ-1H)在Beagle犬体内药动学和口服生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,即Beagle犬8只,随机等分为两组,分别采取单剂量静脉注射(3 mg.kg-1,iv)及灌胃(7.5 mg.kg-1,ig)两种给药方式,交叉给药,间隔1周。并于给药后不同时间点取血,采用液相色谱-电喷雾离子-质谱联用法(LC/ESI-MS)测定血浆中XQ-1H的浓度,利用DAS 2.0软件估算XQ-1H在Beagle犬体内的药动学参数,并计算绝对生物利用度。结果:Beagle犬iv 3 mg.kg-1XQ-1H后,体内药-时曲线符合二房室模型,主要药动学参数t1/2β(10.84±2.10)h,AUC0-τ,AUC0-∞分别为(1 020.26±162.88)和(1 111.76±165.57)ng.mL-1.h;Beagle犬ig 7.5 mg.kg-1XQ-1H后,主要药动学参数Tmax为(0.51±0.21)h,Cmax为(752.24±224.80)ng.mL-1,t1/2为(7.50±1.34)h,AUC0-τ,AUC0-∞分别为(2 069.05±516.80)和(2 367.89±592.89)ng.mL-1.h;XQ-1H的生物利用度约为(81.87±19.20)%。结论:Beagle犬灌胃XQ-1H后,生物利用度高,而且在体内消除较慢。
- 汪电雷陈卫东张瑞梁艳王新廷谢彤谢林刘晓东
- 关键词：药动学绝对生物利用度
- HPLC测定丹葛胶囊剂中葛根素的含量被引量：1
- 2012年
- 目的：建立高效液相色谱法测定丹葛胶囊剂中葛根素含量的测定方法。方法：色谱柱为Hypersil ODS（4.0mm×250mm,5μm）;以甲醇-水-醋酸（25：75：1）为流动相;流速：1.0ml/min;检测波长：270nm进行实验。结果：线性回归方程为Y=1.738×106X＋4404.5,相关系数r=0.9998,葛根素在0.050~2.00μg范围内呈线性,平均回收率为99.83%,RSD为1.52%。结论：本方法准确可靠,稳定性、重现性好,适用于丹葛胶囊剂的含量测定。
- 黄平陶秀华邾枝花
- 关键词：葛根素HPLC
- 酚红外排水平评价肺上皮细胞多药耐药相关蛋白1的功能被引量：3
- 2013年
- 目的:以酚红为多药耐药相关蛋白1(MRP1)的底物,丙磺舒为其抑制剂,通过酚红的外排水平建立评价肺上皮细胞MRP1的功能的方法。方法:小鼠静脉注射酚红(250mg/kg),30min后进行肺泡灌洗,测定灌洗液中酚红的浓度,并以雾化吸入MRP1特异性抑制剂丙磺舒(150mg/kg)作为对照,观察给予抑制剂前后灌洗液中酚红浓度及灌洗液中酚红浓度/血浆中酚红浓度比值的变化,来评价小鼠肺上皮细胞MRP1功能的改变。结果:与未给予抑制剂相比,给予MRP1抑制剂丙磺舒后,血浆中酚红浓度无显著性差异,但与未给予抑制剂相比,给予MRP1抑制剂丙磺舒60min后,其肺泡灌洗液中酚红浓度、灌洗液中酚红浓度/血浆中酚红浓度比值显著性降低。结论:肺泡灌洗液中酚红的外排水平反映小鼠肺上皮细胞MRP1功能的改变。
- 陶秀华汪电雷曹银汪辰吟陈金佩杨丽丽
- 关键词：酚红多药耐药相关蛋白1丙磺舒
- 化痰降气胶囊对COPD模型大鼠支气管上皮细胞中多药耐药相关蛋白1功能和表达的影响被引量：13
- 2012年
- 目的通过建立慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠模型,观察化痰降气胶囊对支气管上皮细胞多药耐药相关蛋白1(MRP1)功能和表达的影响,探讨化痰降气胶囊治疗COPD的作用机制。方法雄性Wistar大鼠24只随机分为正常对照组、模型组和化痰降气胶囊组(简称化痰降气组)。除正常对照组外,其余各组采用烟、二氧化硫定量熏吸并复合木瓜蛋白酶雾化吸入法,建立COPD大鼠模型;观察化痰降气胶囊治疗后肺功能指标、支气管肺泡灌洗液细胞计数与分类、大鼠的肺组织病理学改变,并采用ELISA方法测定肺组织中白三烯C4(LTC4)的浓度及免疫组化测定肺支气管上皮MRP1的表达。结果 (1)模型组大鼠的肺顺应性(CL)、第0.3秒用力呼气容积(FEV0.3%)/用力肺活量(FVC)、呼气流量峰值、最大呼气中段流量较正常对照组显著降低(P<0.05)。化痰降气组上述肺功能指标较模型组明显升高(P<0.05)。(2)模型组气道炎症加重,且出现明显肺气肿;化痰降气组也出现了炎症和肺气肿,但程度较轻。(3)与正常对照组比较,模型组及化痰降气组肺组织中的LTC4均显著升高(P<0.01)。与模型组比较,化痰降气组中肺组织的LTC4显著下降(P<0.05)。(4)与正常对照组比较,模型组肺支气管上皮MRP1蛋白表达显著降低(P<0.01)。与模型组比较,化痰降气组肺支气管上皮MRP1蛋白表达显著增强(P<0.05)。结论化痰降气胶囊可能通过影响慢性阻塞性肺疾病状态下MRP1功能和表达,从而达到有效减轻COPD大鼠的气道炎症,延缓肺功能恶化等COPD发生和发展的目的。
- 汪电雷张弦陶秀华张瑞蔡莉彭波李泽庚
- 关键词：化痰降气胶囊慢性阻塞性肺疾病多药耐药相关蛋白1白三烯C4
- 异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内的生物利用度及组织分布
- 2014年
- 目的:采用超高效液相色谱法(UPLC)研究异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内的生物利用度和组织分布。方法:以SD大鼠为实验对象,经灌胃异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后,采用UPLC法测定大鼠体内不同时间点异硫氰酸烯丙酯浓度,估算体内生物利用度及静脉注射异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后在20,60,100 min时各主要组织药物浓度。结果:灌胃异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后,所得的血药浓度-时间数据,采用DAS2.1.1程序进行拟合及矩量法求算异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内主要药动学参数,AUC0-t为(1 891.6±87.4)min·mg·L-1,t1/2为(107.5±5.4)min,Cmax为(4.87±0.37)mg·L-1,CL为(0.01±0.007 5)L·min-1·kg-1等,异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内生物利用度高,其绝对生物利用度约为84.95%。静脉注射异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后,异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内主要分布于肾、肺、肝、心、脾和胃等血流量较大的组织中。结论:异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内具有较高的生物利用度,并在各主要组织中有广泛分布,UPLC法成功用于异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内的生物利用度及组织分布研究。
- 曹银夏清荣梁俊汪电雷
- 关键词：异硫氰酸烯丙酯超高效液相色谱法绝对生物利用度
- 超高效液相色谱法测定大鼠血浆中异硫氰酸烯丙酯含量及药动学参数被引量：4
- 2013年
- 目的:建立大鼠血浆中异硫氰酸烯丙酯含量测定的UPLC法,并用该法研究大鼠静脉注射异硫氰酸烯丙酯后的药动学。方法:大鼠血浆样品,采用乙腈沉淀蛋白分析。色谱柱:BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);流动相:甲醇-水(60∶40);流速0.2 mL·min-1;柱温30℃;紫外检测波长247 nm;大鼠静脉注射异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后,于不同时间点取血测定血浆中药物浓度并估算其药动学参数。结果:异硫氰酸烯丙酯在0.156～40.0μg·mL-1范围内,其线性关系良好,r=0.998 9,定量下限为0.156μg·mL-1,提取回收率为91.34%。大鼠静脉注射20 mg·kg-1异硫氰酸烯丙酯后其消除半衰期为77.36 min。结论:本方法灵敏度高,操作简便、快速、准确,可用于大鼠血浆中异硫氰酸烯丙酯的测定及药动学研究。
- 曹银汪电雷陶秀华杨丽丽汪辰吟陈金佩
- 关键词：异硫氰酸烯丙酯药动学超高效液相色谱法大鼠血浆
