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基于微透析-UPLC技术的异嗪皮啶大鼠脑纹状体细胞外液药动学研究被引量：3: 2012年; 目的:考察大鼠口服给药异嗪皮啶(Isofraxidin)之后的脑纹状体细胞外液药动学特性。方法:大鼠单次灌胃给予异嗪皮啶10 mg.kg-1和20 mg.kg-1后,采用脑微透析活体取样技术和超高效液相色谱质谱联用技术(UPLC-MS),测定给药后60 min内各时间点大鼠脑纹状体细胞外液中透析液异嗪皮啶的浓度,经回收率校正后,采用WINONLIN 6.1程序以非房室模型法拟合药动学参数。结果:大鼠单次灌胃给予异嗪皮啶10 mg.kg-1和20 mg.kg-1后,其主要药动学参数分别为AUC0-∞(13973.88±1582.984)、(28059.76±4207.66)ng.min.mL-1;t1/2(16.68±0.49)、(17.41±2.88)min;Cmax(498.87±64.36)、(899.81±133.22)ng.mL-1;tmax均为15 min,其中Cmax和tmax均为实测值。结论:异嗪皮啶经大鼠口服给药后能够迅速透过血脑屏障,到达纹状体部位,15 min浓度达到最大值,之后药物以较快速率消除,纹状体细胞外液异嗪皮啶浓度具有明显的剂量依赖性。; 刘树民唐波卢芳范振群周世慧; 关键词：刺五加异嗪皮啶微透析药动学

基于UPLC-Q-TOF-MS及数据自动处理技术的刺五加提取物中异嗪皮啶及其代谢产物分析被引量：5: 2012年; 目的:分析大鼠灌胃刺五加提取物后血浆、胆汁、尿液和粪便中异嗪皮啶(M0)及其代谢产物。方法:健康雄性wistar大鼠按325 mg.kg-1的剂量灌胃给予刺五加提取物,分别采集给药后1,1.5,2,4,6 h肝门静脉血液并用SPE技术制备血浆;采集0～12 h胆汁并用SPE技术制备;0～12 h,12～24 h分别采集尿液和粪便样品并制备样品,采用UPLC-Q-TOF-MS技术和Metabolynx XS软件联合的方法分析。结果:在大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中检测到M0,在血浆和胆汁中检测到代谢物异嗪皮啶葡萄糖醛酸苷(M1)。其中M1是首次报道的异嗪皮啶代谢产物。结论:异嗪皮啶在大鼠体内以葡萄糖醛酸形式代谢,最终又以异嗪皮啶形式排出体外。; 刘树民孙强白云卢芳闫广利包顺茹; 关键词：刺五加提取物异嗪皮啶代谢产物

基于UPLC-TOF/MS和脑内微透析技术的异嗪皮啶在帕金森病模型大鼠脑内药动学研究被引量：6: 2013年; 目的:研究异嗪皮啶在帕金森病模型大鼠脑内的药动学特征。方法:使用鱼藤酮制作帕金森病模型大鼠,并通过行为学测试及免疫组化实验对模型进行验证。采用脑内微透析取样技术,在给予10 mg·kg-1和20 mg·kg-1异嗪皮啶后,以5、10、15、20、30、40、50、60 min为时间点进行采样,经回收率校正后,使用Winnolin 6.1计算相应药动学参数。结果:行为学测试及免疫组化实验证明模型制作成功。在给予相关模型大鼠异嗪皮啶10 mg·kg-1和20 mg·kg-1后,相应的药动学参数分别为,t1/2=17.63±1.49 min、18.69±1.67 min,Cmax=626.38±89.69 ng·mL-1、1471.30±163.10 ng·mL-1,tmax=15 min、15 min,AUC0-t=14014.95±2927.21 ng·min·mL-1、35431.86±5303.36 ng·min·mL-1,AUC0-∞=16245.54±3446.15 ng·min·mL-1、41395.40±6180.62 ng·min·mL-1,MRT0-t=23.52±0.76 min、23.53±0.40 min,MRT0-∞=30.81±2.10min、32.68±2.39 min。结论:该方法可用于测定病理状态下口服异嗪皮啶后大鼠脑内的药动学主要参数,为临床用药提供参考。; 卢芳范振群张颖周世慧刘树民唐波杨婷婷; 关键词：异嗪皮啶微透析 MS 帕金森

刺五加苷B、苷E在体外大鼠肠道菌群中的代谢被引量：7: 2011年; 目的:观察体外大鼠肠道菌群对刺五加苷B、苷E的代谢。方法:收集大鼠新鲜粪便在厌氧培养基37℃培养24h,分别加入刺五加苷B、刺五加苷E,培养后加甲醇提取离心,取上清液采用HPLC及UPLC/MS方法对代谢成分进行分离和定性分析。结果:刺五加苷B、苷E在大鼠粪便孵育液中代谢,24h后样本中能检测出较高浓度代谢物。在离体条件下,刺五加苷B、苷E可以被大鼠的肠道菌群代谢,经过UPLC/MS的检测,刺五加苷B代谢物的分子离子峰[M+H]^+为193.08,推测为刺五加苷B的苷元再脱一分子水;刺五加苷E代谢物的分子离子峰[M+H]^+为417.17,推测为刺五加苷B的苷元。结论:刺五加苷B、苷E可以被大鼠肠道菌群代谢。; 刘树民杨补科卢芳白云牟洪马丁; 关键词：刺五加苷B 刺五加苷E 肠道菌群

基于UPLC-Q-TOF-MS及数据自动处理技术的刺五加提取物中刺五加苷D及其代谢产物分析被引量：1: 2012年; 目的:研究大鼠灌胃刺五加提取物后血浆和胆汁中刺五加苷D(M0)及其代谢产物。方法:大鼠灌胃给予刺五加提取物,分别采集给药后1h、1.5h、2h、4h、6h后肝门静脉血液和0～12h胆汁,采用UPLC-Q-TOF-MS技术结合Metabolynx XS软件,对大鼠血浆和胆汁中刺五加苷D及其代谢产物进行分析。结果:基于质谱裂解行为和文献报道,在大鼠血浆和胆汁中未检测到M0,但在血浆中检测到刺五加苷D代谢物(M1),在胆汁中检测到M1的进一步代谢物(M2)。其中M1和M2是作者未见文献报道的刺五加苷D的代谢产物。结论:刺五加苷D在大鼠体内是在去葡萄糖后,以葡萄糖醛酸化和去甲基化的形式被代谢。; 孙强白云包顺茹卢芳闫广利刘树民; 关键词：刺五加提取物 XS 代谢产物

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教育部“春晖计划”(Y-30)