国家自然科学基金(30930107)
- 作品数：6 被引量：8H指数：2
- 相关作者：张万年盛春泉徐波王胜正蒋琰更多>>
- 相关机构：第二军医大学上海市食品药品监督管理局江西中医药大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基于片段的药物设计方法研究进展被引量：2
- 2010年
- 基于片段的药物设计(FBDD)已经逐渐发展成为一种重要的药物设计新方法。FBDD利用表面等离子共振技术(SPR)、核磁共振技术(NMR)、质谱(MS)和X-射线单晶衍射等方法检测与靶蛋白相互作用的小分子片段,然后以片段为起点来设计先导化合物。与传统的药物设计方法相比,FBDD具有发现活性化合物效率高的特点,且发现的化合物具有活性强、类药性好等优点。该文结合实例综述了基于片段的药物设计方法的研究进展。
- 董国强盛春泉张万年
- 新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究
- 2013年
- 目的基于唑类药物与靶酶相互作用模式，设计新型三唑类化合物，并测试其对常见致病真菌的抑制活性。方法采用酰化反应合成目标化合物，通过^1H NMR和MS确证其化学结构，经微量液基稀释法测试体外抗真菌活性。结果合成了12个含C1甲基和哌嗪侧链的新型唑类化合物，它们均显示了中度至良好的抗真菌活性。结论部分目标化合物对白色念珠菌的活性优于对照药氟康唑，值得进一步深入构效关系研究。
- 徐波时园张万年盛春泉
- 关键词：三唑抗真菌活性
- 抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展被引量：2
- 2013年
- 目的综述抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展。方法本文结合自身研究工作,分析近5年文献,总结抗真菌药物靶标及其抑制剂的最新进展。结果β-1,3-葡聚糖合成酶、羊毛甾醇14α-去甲基化酶、N-肉豆蔻酰基转移酶和分泌型天冬氨酸蛋白酶是目前研究最为集中的抗真菌药靶,其抑制剂显示了良好的新药开发前景。结论优化现有药物化学结构和发现全新作用机制的先导化合物,对研发新一代抗真菌药物具有重要意义。
- 徐波蒋琰张万年盛春泉
- 关键词：分泌型天冬氨酸蛋白酶
- 新型抗真菌先导化合物的研究进展被引量：3
- 2010年
- 近年来,深部真菌感染的发生率和死亡率不断升高,研发全新结构类型和全新作用机制的抗真菌药物具有重要意义。本文综述了2007年至2009年新报道的抗真菌先导化合物,并对其化学结构、抗真菌活性和构效关系进行总结,为未来抗真菌新药研究提供指导信息。
- 王胜正盛春泉张万年
- 关键词：抗真菌先导化合物构效关系
- 来源于天然产物的抗肿瘤先导结构研究进展被引量：1
- 2014年
- 肿瘤严重威胁人类生命健康,因此发现新结构类型、新作用机制、更有效的抗肿瘤药成为当务之急。天然产物在抗肿瘤药物发现过程中有着重要的作用和意义。综述几种具有抗肿瘤活性的天然产物,重点阐述其作用机制、抗肿瘤活性及构效关系的研究进展。
- 武善超盛春泉张万年
- 关键词：抗肿瘤活性构效关系
- 新型三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究
- 2013年
- 目的基于唑类药物合理优化的分子设计模型,设计新型三唑类化合物,并测试其对常见致病真菌的抑制活性。方法采用环氧化物开环法合成目标化合物,通过1H NMR和MS确证其化学结构,经微量液基稀释法测试体外抗真菌活性。结果合成了2个含三唑酮侧链的新型唑类化合物,它们均显示了优秀的广谱抗真菌活性。结论目标化合物对白色念珠菌的活性优于对照药氟康唑和酮康唑,值得进一步深入构效关系研究。
- 李洋洋刘华刘宏张永强张万年盛春泉
- 关键词：三唑化学合成抗真菌活性
