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基因重组人葡萄糖激酶及其激活剂体外筛选方法的建立: 2008年; 目的:利用真核表达系统所获得的重组葡萄糖激酶蛋白建立葡萄糖激酶激活剂体外筛选方法。方法:将人源肝脏葡萄糖激酶基因插入到真核表达载体pPIC9K中,重组质粒经酶切和测序鉴定无误后转化毕赤酵母,用甲醇诱导表达。表达的蛋白进行SDS-PAGE鉴定,并对表达的蛋白进行活性测定,建立葡萄糖激酶激活剂体外筛选方法。利用该方法对大量化合物进行了筛选,并发现一先导化合物。结果:利用体外重组技术得到具有活性的葡萄糖激酶蛋白,并用于体外激活剂筛选方法的建立。结论:成功建立了葡萄糖激酶激活剂体外筛选方法。; 黄卉刘泉申竹芳; 关键词：葡萄糖激酶激活剂 2型糖尿病

以葡萄糖激酶为靶点的抗糖尿病新药研究被引量：10: 2006年; 葡萄糖激酶是糖代谢途径中的关键酶,它的异常会导致机体糖代谢紊乱而引起糖尿病等相关疾病。近年来,人们逐渐意识到以葡萄糖激酶为靶点来研究糖尿病具有极其广阔的前景。该文对葡萄糖激酶抗糖尿病的机制及其激活剂的研究现状进行了综述,提出阐明葡萄糖激酶靶点的研究及其激活剂的寻找是未来研究的方向。; 黄卉申竹芳; 关键词：葡萄糖激酶激活剂糖尿病

Novel N-(pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine derivatives as dual-action hypoglycemic agents that activate GK and PPARc被引量：1: 2011年; A series of novel N-(pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine derivatives have been synthesized and evaluated as glucokinase(GK)activators.Ethyl 2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4-yl-amino)thiazole-5-carboxylate was found to be a potent dual-acting hypoglycemic agent activating both GK and PPARg.When given orally to normal mice,the compound demonstrated significant efficacy in decreasing the glucose level after oral glucose loading.; Hui-peng SongKang TianLei LeiZhu-fang ShenShou-xin LiuLi-juan ZhangHong-rui SongXiao-feng JinZhi-qiang Feng; 关键词：PPARG

水杨酸衍生物作为新型GK小分子活化剂的研究: 2013年; 葡萄糖激酶(glucokinase,GK)是治疗2型糖尿病(T2DM)的新型靶点。为了发现结构简单、活性更高的小分子葡萄糖激酶活化剂,本文基于筛选发现的活性化合物结构,运用电子等排等方法设计并合成了19个结构新颖的水杨酸衍生物。初步活性评价显示,化合物8h对GK的激活倍数达到1.6,优于阳性化合物RO-28-0450。; 霍连超张宇梁雷蕾刘率男申竹芳王玉玲宋宏锐冯志强; 关键词：葡萄糖激酶

Design,synthesis and biological evaluation of novel glucokinase activators被引量：1: 2011年; glucokinase 使活跃之物(GKA ) 被设计并且综合的 benzamide 衍生物的一个新系列，和他们为 glucokinase 的激活被初步的 glucokinase 活动试金评估。structureactivity 关系(SAR ) 被讨论。加重 12d 和 12h 的结果表演有有势力活动参考药 RO-28-1675。; Yong Qiang LiYu Liang ZhangSheng Quan HuYu Ling WangHong Rui SongZhi Qiang FengLei LeiQuan LiuZhu Fang Shen; 关键词：葡萄糖激酶激活剂生物评价酰胺衍生物酶活性测定构效关系

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国家自然科学基金(30572256)