天津市高等学校科技发展基金计划项目(2006ZD33)
- 作品数：11 被引量：47H指数：5
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- N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯的合成、表征及抑菌活性被引量：2
- 2010年
- 以5-Cl水杨醛和L-苯丙氨酸、L-亮氨酸及L-甘氨酸的脂肪酸酯为原料,通过碱催化的席夫碱缩合反应,合成了6种N-(5-氯-2-羟苄基)席夫碱氨基酸酯及其还原产物N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯。化合物的结构及组成经过IR、1HNMR和元素分析测试技术进行了表征。合成的席夫碱及其还原产物对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及真菌均有不同程度的抑制作用。质量分数为0.01%的N-(5-氯-2-羟苄基)席夫碱氨基酸酯对大肠杆菌的抑菌率达90%以上,而N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯对金黄色葡萄球菌的抑菌率也在90%以上,均为强抑菌活性,其中N-(5-氯-2-羟苄基)苯丙氨酸酯的抑菌率达98%以上。
- 刘倩卢俊瑞辛春伟鲍秀荣刘玉清朱姗姗邹敏
- 关键词：抑菌活性
- 1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮及其中间体的合成、表征及抑菌活性被引量：15
- 2010年
- 依据生物活性叠加原理,将邻羟苯基、吡唑啉酮、苯腙基团进行合理组合,构建并合成了2-取代苯腙基-3-(2-羟基苯甲酰腙基)-丁酸乙酯(3a～3f)和1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮(4a～4f)两类、共计12种化合物,其中8种化合物未见报道,12种化合物的抑菌活性均未见报道.以芳胺为原料,经重氮化、与乙酰乙酸乙酯反应,与水杨酰肼缩合制得3a～3f,3a～3f经分子内关环制得4a～4f,化合物的结构经IR,1HNMR,元素分析等证实.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,化合物3b,3c对大肠杆菌的抑菌率高达100%,具有很强的抑菌活性;化合物3a～3f对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均达70%以上,具有较强的抑菌活性;化合物4a～4f对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率均接近或达到100%,具有很强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率均达78%以上,具有较强抑菌活性;与3a～3f相比,形成吡唑啉酮环后的化合物4a～4f的抗菌活性更高.
- 邹敏卢俊瑞辛春伟鲍秀荣杨波朱姗姗刘倩李迎辉陶继强
- 关键词：抑菌活性
- 3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性被引量：13
- 2010年
- 依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理,将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合,设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物.首先,水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应,生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物,化合物结构经1H NMR及IR等表征确认.抑菌测试结果表明,当化合物质量分数为0.01%时,目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%,具有一定的抑菌活性.
- 朱姗姗卢俊瑞辛春伟卢博为鲍秀荣邹敏刘倩
- 关键词：抑菌活性构效关系
- N-(5氯--2羟-基苄基)氨基酸衍生物及其金属配合物的合成、表征及抑菌活性被引量：4
- 2011年
- 以N-(5-氯-2羟-基苄基)氨基酸及其酯为配体,在室温下以水和甲醇为溶剂,采用分步法,以1∶1的摩尔比将配体与金属离子在弱碱性条件下混合,合成了20种未见报道的N-(5氯--2羟-基苄基)氨基酸类金属配合物。用核磁、红外和紫外光谱技术对其结构进行了表征。证明在配合物中配体N-(5氯--2羟-基苄基)氨基酸的羟基、胺基和羧基均参与了配位。抑菌测试表明,N-(5氯--2羟-基苄基)氨基酸类金属配合物的抑菌活性普遍高于其配体,尤其对白色念珠菌的抑菌效果更为明显,均高达100%。对N-(5氯--2羟-基苄基)席夫碱氨基酸酯的合成方法进行了优化,得到了较佳的合成工艺条件。
- 李阳卢俊瑞辛春伟刘倩鲍秀荣李开霞
- 关键词：配合物
- 3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-N-取代邻羟苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性研究被引量：7
- 2012年
- 以对称二氨基硫脲为原料,与冰醋酸反应生成5-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮(1);在弱酸性条件下,1与取代水杨醛反应生成席夫碱中间体5-甲基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(2a～2c);最后在碱性条件下分别与N-取代苯基-2-氯乙酰胺发生烷基化反应生成15种未见报道的目标化合物3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a～3o),其结构经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,质量分数为0.01%时,3a～3o对白色念珠菌的抑菌率均达90%以上,具有很强的抑菌活性;对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌率达80%以上,具有较强的抑菌活性.
- 穆曼曼卢博为卢俊瑞辛春伟戢丹李建发鲍秀荣
- 新型5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮类化合物的合成及抗菌活性研究被引量：5
- 2013年
- 利用生物活性叠加原理,以4-氨基-5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,设计合成了15个未见报道的化合物2-N-2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-N-取代苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(2a～2e),4-N-取代苄基氨基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a～3e)和2-N-2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-N-取代苄基氨基-5-甲基-1,2,4-三唑(4a～4e).其结构经IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确认.生物活性测试表明,所有化合物均表现出一定的抑菌活性,尤其是化合物4b对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为8μg/mL,明显优于市售抗菌药物氟康唑,表现出较强的抗细菌活性;同时,与三氯生相比,所有化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度(MIC)均小于或等于32μg/mL,亦表现出较好的抗真菌活性.
- 戢丹卢俊瑞辛春伟彭春勇穆江蓓李建发
- 关键词：1,2,4-三唑抗菌活性
- N-(5-溴-2-羟基苄基)氨基酸衍生物及其金属配合物的合成、表征及抑菌活性
- 2010年
- 室温下以N-(5-溴-2-羟基苄基)氨基酸及其希夫碱为配体,水和甲醇为溶剂,采用分步法,将配体与金属离子按1:1的摩尔比在弱碱性条件下络合,合成了24种N-(5-溴-2-羟基苄基)氨基酸类金属配合物,并用核磁、红外光谱对其结构进行了表征.结果表明:在配合物中配体N-(5-溴-2-羟基苄基)氨基酸的羟基、氨基和羧基均参与了配位.抑菌测试表明,N-(5-溴-2-羟基苄基)氨基酸衍生物金属配合物的抑菌活性普遍高于其配体,并且还原型配合物活性要高于希夫碱型,对白色念珠菌的抑菌效果更为明显,均高达100%.
- 李阳卢俊瑞辛春伟鲍秀荣
- 关键词：配合物
- N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性被引量：6
- 2010年
- 依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a～3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物.构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性.
- 邹敏卢俊瑞辛春伟卢博为朱姗姗刘倩李佳潼邱建波鲍秀荣
- 关键词：抑菌活性
- 1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑类衍生物的合成及抑菌活性被引量：4
- 2011年
- 将邻羟苯基引入1,2,3-三唑结构中,设计合成了10个1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-取代-1,2,3-三唑类衍生物.首先,以对位取代的芳胺为原料,经重氮化、叠氮化、闭环和缩合反应制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水杨醛亚胺-1,2,3-三唑类衍生物(3a～3e),再用硼氢化钠还原制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑类衍生物(4a～4e).目标化合物的结构经核磁、IR及元素分析确认.抑菌活性测试表明,当质量浓度为0.1 mg/L时,除化合物3e和4e外,所有化合物对白色念球菌的抑菌率均达95%以上,对大肠杆菌的抑菌率达85%以上,具有强抑菌活性,表明该类化合物在抗菌药物开发方面有重要应用价值.
- 赵芡卢俊瑞辛春伟鲍秀荣高海燕赵旭李莎芮甜甜
- 关键词：抑菌活性
- 1,4-二取代苯基-5-氨基-1,2,3-三唑的合成及生物活性测定
- 2011年
- 本文以4-取代苯胺为原料,经重氮化、叠氮化合成得到4-取代叠氮苯中间体,再与对甲基苯乙腈闭环反应得到5种1,4-二取代苯基-5-氨基-1,2,3-三唑目标化合物,并利用IR、1H NMR、13C NMR进行结构表征.然后对目标化合物进行了抑菌活性测试,测试结果表明,当目标化合物质量浓度为0.01%时,对M.a、E.c.、S.a.具有明显的抑菌效果.构效关系研究发现,三唑环1位苯环上有卤原子取代时抑菌效果高于无取代及甲基取代.
- 赵旭卢俊瑞辛春伟卢博为鲍秀荣刘雅
- 关键词：生物活性构效关系
