广东省科技计划工业攻关项目(2003C34304)
- 作品数：10 被引量：47H指数：5
- 相关作者：唐刚华王明芳唐小兰甘满权罗磊更多>>
- 相关机构：华南农业大学南方医科大学南方医院中国人民解放军第一军医大学更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目南方医科大学南方医院院长基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- (N-[^(11)C]甲基)胆碱和(S-[^(11)C]甲基)-L-半胱氨酸的半自动合成被引量：1
- 2005年
- 由PETtrace回旋加速器和11CH3I全自动合成系统分别生产11CO2和11CH3I;;采用半自动合成装置合成(N-[11C]甲基)胆碱(11C-CH)和(S-[11C]甲基)-L-半胱氨酸(11C-CYS)。11CH3I与前体N;;N-二甲基乙醇胺在Sep-PakPlusC18小柱中发生甲基化反应;;经AccellSep-PakPlusCM小柱分离;;得11C-CH注射液;;11CO2转化为11C-CH总时间约20min;;校正总放化产率大于85%;;放化纯度大于99%。11CH3I与前体L-半胱氨酸在Sep-PakPlusC18小柱中发生甲基化反应;;经SepPakPlusC18小柱分离;;得11C-CYS注射液;;烷基化时间约6min;;放化产率大于85%;;放化纯度大于99%;;对映纯度大于90%。制备的11C-CH和11C-CYS注射液可用于动物和人体研究。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权
- S-(2-^(18) F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性被引量：6
- 2003年
- 目的 研制肿瘤氨基酸代谢显像剂S (2 1 8F 氟代乙基 ) L 蛋氨酸 (1 8FEMET) ,评价其区分炎症和肿瘤的价值。方法 采用亲核取代反应 ,由两步法合成1 8FEMET。测定正常小鼠、肿瘤及炎症小鼠体内FEMET生物分布 ,对模型小鼠进行1 8FEMETPET显像 ,并与 2 1 8F 2 脱氧 D 葡萄糖 (FDG)和O (2 1 8F 氟代乙基 ) L 酪氨酸 (FET)比较。结果 1 8FEMET手工合成时间约为 70min ,未校正总放化产率为 15 %～ 2 5 % ,放化纯度大于 95 %。正常小鼠中胰腺、肾脏、结肠、肝和心脏等脏器摄取1 8FEMET较高 ,且放射性滞留时间较长 ,血液和脑摄取1 8FEMET较低。肿瘤细胞可高度摄取1 8FEMET ,FDG和FET ,炎症组织也可高度摄取FDG ,但几乎不摄取1 8FEMET和FET。结论 1 8FEMET制备简便 ,能够区分肿瘤和炎症 ,可望成为一种有前景的特异性肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权
- 关键词：正电子发射断层显像
- 在柱甲基化法自动合成(S-[^(11)C]甲基)-L-蛋氨酸和(S-[^(11)C]甲基)-L-半胱氨酸被引量：5
- 2004年
- 用PETtrace回旋加速器通过核反应14N(p,α)11C生产11CO2,经甲烷循环碘化法和11CH3I全自动合成系统制备11CH3I,合成时间约为12min,未校正放化产率大于30%。采用(S [11C]甲基) L 蛋氨酸(11C MET)半自动合成装置,使11CH3I与前体L 同型半胱氨酸硫内酯盐酸盐的碱性溶液在SepPakPlusC18小柱上发生烷基化反应,并经SepPakPlusC18小柱分离,得11C MET注射液,烷基化反应时间约6min,放化产率大于85%,放化纯度大于99%,对映纯度约为90%。采用PET CS I型全自动合成模块,使11CH3I与前体L 半胱氨酸发生在柱烷基化反应,并经柱分离后得到(S [11C]甲基) L 半胱氨酸(11C CYS)注射液,烷基化反应时间约2min,未校正放化产率大于50%,放化纯度大于99%,对映纯度大于90%。制得的11C MET和11C CYS注射液可用于动物和人体研究。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权
- 关键词：显像剂
- 肿瘤显像剂3''-脱氧-3''-~(18)F-氟代胸苷的自动化合成
- 研究3’-脱氧-3’-18F-氟代胸苷(18F-FLT)自动化合成工艺。采用“一锅法”和TRACERlab FXF-N自动化合成装置,以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-...
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权
- 关键词：18F-FLT肿瘤显像剂自动化合成
- 文献传递
- 乏氧显像剂1-H-1-(3-^(18)F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑的自动化合成被引量：7
- 2005年
- 为了制备1 H 1 (3 18F 2 羟基丙基) 2 18F 硝基咪唑(18 F FMISO),采用“一锅法”和 Tracerlab FXF N自动化合成装置,以1 (2’ 硝基 1’ 咪唑基) 2 O 四氢吡喃基 3 O 甲苯磺酰基丙二醇为原料,经亲核氟化、水解两步反应制备18F FMISO注射液。总合成时间小于60 min,放化产率和放化纯度分别大于 60%和 99%。采用“一锅法”自动化合成18F FMISO,操作简便,能满足科研和临床正电子发射断层显像的需要。
- 唐刚华王明芳罗磊甘满权
- 关键词：乏氧显像剂自动化合成
- 简便、快速自动化合成肿瘤显像剂^(18)F-氟代乙酸盐和1-H-1-(3-^(18)F-2-羟基丙基)-2-^(18)F-硝基咪唑被引量：5
- 2006年
- 用“一锅法”和TRACERlab FXF-N自动化合成仪系统合成了18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)和1-H-1-(3-18F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)。以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及Sep Pak小柱分离纯化制备了18F-FAC注射液,总合成时间小于40min,未经校正的放化产率和放化纯度分别大于45％和99％。以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇为原料,用类似方法制备了18F-FMISO注射液,总合成时间小于40 min,未经校正的放化产率和放化纯度分别大于40％和95％。采用“一锅法”自动化合成18F-FAC和18F-FMISO注射液,操作简便,该工艺可用制备2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的全自动化合成模块来制备18F-FAC和18F-FMISO注射液。
- 唐刚华唐小兰王明芳罗磊甘满权
- 关键词：肿瘤显像剂乏氧显像剂自动化合成
- 高产率自动化合成2-^(18)F-2-脱氧-D-葡萄糖被引量：11
- 2006年
- 研究了2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的高产率自动化合成工艺。以三氟甘露糖为前体,采用“一锅法”和TRACERlabFXF-N自动化合成装置,在同一反应瓶中进行亲核氟化、氢氧化钠水解两步反应,然后用小柱中和分离纯化制备了F-FDG注射液。F-FDG的总合成时间约24min,未经校正的放化产率约为60%,1818放化纯度大于99%。采用改进了的自动化工艺合成F-FDG注射液,操作简便,可望成为F-FDG较为实用1818的合成方法。
- 唐刚华唐小兰王明芳郭晓君
- 关键词：18^F-FDG自动化合成
- 在柱水解法自动化合成^18F-氟代乙酸盐被引量：3
- 2008年
- 采用TRACERlab FXF-N自动化合成仪,以溴代乙酸苄酯为前体,经亲核氟化、在柱水解两步反应及Sep-Pak小柱分离纯化制备18F-FAC注射液。总合成时间<20 min,未校正放化产率达60%,放化纯度>95%。在柱水解法适于商售2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)全自动化合成模块自动化合成18F-FAC。
- 唐刚华唐小兰王明芳李葆元梁明泉王全师
- 关键词：肿瘤显像剂自动化合成
- 胆碱代谢PET显像的临床应用被引量：5
- 2004年
- 2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(FDG)是一种常用的肿瘤正电子显像剂,但在鉴别诊断肿瘤时,很难区分炎症和肿瘤病灶,可能造成肿瘤诊断的假阳性结果。胆碱代谢正电子发射断层(PET)显像能够弥补FDG某些不足,已用于各类肿瘤的鉴别诊断,特别在前列腺癌、脑瘤和膀胱癌的鉴别诊断方面明显优于FDGPET。本文对胆碱代谢PET显像的基本原理、常用正电子显像剂及其临床应用进行了概述。
- 唐刚华
- 关键词：FDG肿瘤诊断PET
- 一锅法自动化合成3’-脱氧-3’-^(18)F-氟代胸苷和O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸被引量：3
- 2009年
- 采用"一锅法"和TRACERlab FXF-N自动化合成装置,以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型阿呋喃糖基]胸腺嘧啶为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、盐酸水解两步反应及HPLC分离纯化制备18F-FLT注射液。以乙二醇二对甲苯磺酸酯为起始原料,在同一反应瓶中经亲核氟化和烷基化两步反应及HPLC分离纯化得18F-FET注射液。18F-FLT和18F-FET总合成时间分别约为60min和50min,未校正的放化产率均大于20%,放化纯度均大于95%。18F-FLT和18F-FET注射液质量控制指标符合放射性药物质量要求。
- 唐刚华唐小兰王明芳李葆元梁明泉
- 关键词：18F-FLT肿瘤显像剂自动化合成
