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紫花前胡苷在大鼠体内的药代动力学研究被引量：18: 2008年; 目的研究中药狭叶羌活和宽叶羌活主要化学成分之一的紫花前胡苷(ND)在大鼠体内的药代动力学。方法♂SD大鼠(200～220)g随机分组,每组5只,单次尾静脉注射,给药量为80mg.kg-1,从眼眶静脉丛分时取血、处理。采用反相高效液相色谱法、恒速洗脱,应用外标法测定ND在SD系大鼠血浆中的浓度,应用3P87软件计算主要药代动力学参数。结果在所建立的方法学下,ND的保留时间为6.7min;标准曲线为Y=2.0×10-4X+0.4(r=0.9999),在0.2～80mg.L-1的血浆浓度范围内呈良好的线性关系;血浆中最低检测浓度为0.01mg.L-1(S/N=3),最低定量浓度为0.1mg.L-1(S/N=10);在1.0、10.0和40.0mg.L-1低、中、高3个浓度下的提取回收率为76.23～83.72;日内和日间RSD均小于5.60%(n=3)。在室温和冷冻—解冻试验中,ND具有良好的稳定性。按80mg.kg-1单剂量单次静脉给药后,ND在大鼠体内的药代动力学过程符合开放二房室模型,主要药代动力学参数t1/2α、t1/2β、AUC、Vc、Vp、Vss和CL分别为7.02min、219.27min、1384.34mg.min.L-1、0.92L.kg-1、6.04L.kg-1、6.96L.kg-1和0.06L.kg-1.min-1。结论所建立的方法快速、准确、简便,能够满足ND药代动力学研究要求。按80mg.kg-1单剂量单次静脉给药后,ND在大鼠体内分布广泛,消除速度中等。; 张鹏杨秀伟; 关键词：紫花前胡苷药代动力学反相高效液相色谱法

羌活化学成分进一步研究被引量：29: 2008年; 目的：进一步研究裂叶羌活Notopterygium incisum干燥根茎和根的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱方法进行分离、纯化，NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果：从裂叶羌活干燥根茎和根的甲醇提取物中分离得到24个化合物，分别鉴定为异白菖蒲脑（1）、孕甾烯醇酮（2）β-谷甾醇（3）、香柑内酯（4）、佛手酚（5）、蛇床素（6）、异欧前胡素（7）、佛手柑素（8）、去甲呋喃羽叶芸香素（9）、紫花前胡苷元（10）、7’-O-甲基异羌活醇（11）、羌活醇（12）、异羌活醇（13）、栓翅芹烯醇（14）、苯乙基阿魏酸酯（15）、茴香酸对羟基苯乙酯（16）、反式-阿魏酸（17）、紫花前胡苷（18）、蔗糖（19）、γ-甲氧基异丁香酚（20）、3，4，5-三甲氧基-反式-桂皮酸（21）、对甲氧基-反式-桂皮酸（22）、4-乙酰氧基-3-甲氧基-反式-桂皮酸（23）和对羟基．反式-桂皮酸（24）。结论：化合物1，14，20～24为首次从裂叶羌活根和根茎中分离得到；化合物1为倍半萜类化合物，化合物14为6，7-呋喃型香豆素，化合物20—24为苯丙素类化合物。; 张鹏杨秀伟; 关键词：香豆素苯丙素

线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞模型中的吸收特性被引量：4: 2009年; 目的：研究补骨脂素（PRN）、佛手内酯（BGN）、佛手酚（BGL）和佛手酚-O-β-D-葡萄糖苷（BGG）等4个线型呋喃香豆素类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运特性。方法：利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究4个香豆素类化合物从绒毛面（AP端）到基底面（BL端）、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用HPLC法定量分析、计算转运参数和表观渗透系数，并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔的进行比较。结果：PRN，BGN和BGL在50μmol·L^-1浓度双向转运的Papp值在1×10^-5cm·s^-1数量级，与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的一致。BGG在50μmol·L^-1浓度双向转运的Papp值在1×10^-7cm·s^-1数量级，与在Caco-2细胞单层模型上呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的一致。4个香豆素在10～200μmol·L^-1浓度范围内的转运效率与浓度呈正相关。结论：4个线型呋喃香豆素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内，PRN，BGN和BGL属于良好吸收的化合物；BGG属于难吸收的化合物。; 龙捷李苏宁杨秀伟; 关键词：CACO-2细胞单层肠吸收表观渗透系数

静脉和灌胃给予大鼠茴香酸对羟基苯乙酯的RP-HPLC法测定和药代动力学研究: 2020年; 茴香酸对羟基苯乙酯(HPA)是中药羌活和宽叶羌活的主要生物活性成分之一。本文建立了一种快速、特异的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)用于静脉(20 mg/kg)和灌胃(200 mg)/kg)给予大鼠HPA后其在大鼠血浆的测定和药代动力学研究。血浆样品经乙酸乙酯液液萃取净化后,进样RP-HPLC系统分离和测定。分析型色谱柱为DiamonsilTMODS C18;血浆样品分析的流动相为MeOH-H2O(v/v),静脉给药样品分析时为75:25,灌胃给药样品分析时为70:30;流速为1.0 mL/min,UV检测波长为256 nm。HPA标准曲线线性范围,静脉给药时为0.05-5.0μg/mL(r2=0.9984),灌胃给药时为0.5-10.0μg/mL(r2=0.9995);萃取回收率为82.01%-87.97%,日内和日间精密度为1.71%-3.99%,准确度范围为91.22%-110.5%;HPA在大鼠口服时的绝对生物利用度为48.17%。以上结果表明所建方法适合用于HPA在大鼠血浆中的测定和药代动力学研究。; 杨秀伟张友波徐嵬; 关键词：药代动力学 RP-HPLC

6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运研究被引量：19: 2011年; 目的研究花椒毒酚(1)、花椒毒素(2)、欧前胡素(3)、异欧前胡素(4)、8-甲氧基异欧前胡素(蛇床灵,5)和异茴芹素(6)6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收特性。方法应用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试6个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的高效液相色谱法对上述6个香豆素进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。根据1～6、补骨脂素(7)、佛手酚(8)、佛手酚葡萄糖苷(9)、佛手内酯(10)、紫花前胡苷(11)、紫花前胡苷元(12)、前胡苷V(13)、伞形花内酯(14)、甲氧基欧芹素(15)、当归醇-A(16)、当归醇-B(17)在Caco-2细胞单层模型的吸收特性,总结这些香豆素类化合物结构、亲脂性与吸收的规律。结果 6个香豆素类化合物双向转运的Papp值皆在10?5 cm/s数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp值在同一数量级,且皆通过被动吸收机制通过Caco-2细胞单层。结论 6个香豆素皆属于吸收良好的化合物。香豆素1～17的lg Papp AP→BL与lg D(pH 7.35)呈显著S型相关,主要通过被动扩散机制吸收转运。; 李苏宁杨秀伟; 关键词：CACO-2细胞肠吸收花椒毒酚花椒毒素欧前胡素异欧前胡素

基于UPLC-Q-TOF-MS液质联用技术对独活中的化学成分进行分析（英文）被引量：11: 2019年; 独活(Angelicae Pubescentis Radix)作为一种被广泛应用的中药,常用于治疗风湿性疾病。本研究通过运用UPLC-Q-TOF-MS液质联用技术定性分析独活提取物中的化学成分。独活提取物的分离通过Agilent SB-C_(18)色谱柱(1.8μm,2.1 mm×50 mm)经梯度洗脱完成,流动相由0.1%甲酸–水和乙腈组成。通过配有ESI电离源的质谱仪在m/z 100–800全扫描正离子模式下进行数据采集。通过比较一级和二级质谱数据,共鉴定出49个化合物,包括46个香豆素类和3个非香豆素类化合物。其中2个化合物被鉴定为新化合物,isoangenomalin,scoparone,4-methyl-umbelliferyl acetate,suberenol,trans-dehydroosthol和oroselone为首次在独活中发现的化合物。; 宛美琪张友波杨雁芳刘晓艳贾凌云杨秀伟; 关键词：独活化学成分

裂叶羌活中1个新的天然产物O-甲基羌活醇被引量：7: 2010年; 目的:研究裂叶羌活Notopterygium incisum干燥根和根茎甲醇提取物的乙酸乙酯溶性部位化学成分。方法:采用多种色谱方法对其化学成分进行分离和纯化,核磁共振波谱法和质谱法鉴定其结构。结果:从裂叶羌活甲醇提取物的乙酸乙酯溶性部位分离得到5个化合物,分别鉴定为镰叶芹二醇(1),O-甲基二氢镰叶芹酮醇(2),川白芷素(3),东莨菪素(4),O-甲基羌活醇(5)。结论:化合物5为新的天然产物;化合物2～4为首次从裂叶羌活根和根茎中分离得到。; 寇桂风张友波杨秀伟容蓉; 关键词：东莨菪素

羌活中二氢呋喃类香豆素在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究被引量：10: 2009年; 目的研究紫花前胡苷元（NAN1）、紫花前胡苷（ND）、前胡苷V（DEV）和羌活苷（FDE）4个线型二氢呋哺香豆素类化合物存人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试4个香豆素类化合物从绒毛面（AP端）到基底面（BL端）、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的高效液相色潜法对上述4个香豆素进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数（Papp），并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果NANI双向转运的Papp值在1×10^6cm／s数量级，介于在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普荼洛尔和难吸收的阿替洛尔的Papp值之间。ND、DEV和FDE的Papp值与阿替洛尔的Papp值皆在1×10^7cm／s数量级。4个香豆素在25～100μmol／L的转运效率与浓度呈正相关。结论4个线型二氢呋哺类香豆素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内，NANI属于中等吸收的化合物：ND、DEV和FDE属于难吸收的化合物。; 杨秀伟张鹏吴琦; 关键词：CACO-2细胞单层羌活紫花前胡苷肠吸收

Systematic analysis of the metabolites of Angelol B by UPLC-Q-TOF-MS after oral administration to rats被引量：1: 2019年; Angelicae Pubescentis Radix(APR), a widely used traditional Chinese medicine(TCM), is mainly used to treat rheumatism and headache diseases. Angelol B is one of the bioactive constituents of APR with significant anti-inflammatory activity. This paper is aimed to illustrate the metabolites of angelol B in vivo. To achieve this objective, a metabolomics approach based on a rapid and accurate UPLC-Q-TOF-MS method was used to detect the metabolites of Angelol B in rat. A gradient elution system(ACN and 0.1% formic acid water) equipped with an Agilent SB-C18 column(1.8 μm, 2.1 mm × 50 mm) to complete the separation. Scanning area at m/z 100-800 operated on an electrospray ionization(ESI). The data were collected in both positive and negative ion mode and analyzed by the Masslynx 4.1 and SIMCA 13.0 software. A total of 31 metabolites including 20 phase Ⅰ and 11 phase Ⅱ metabolites were identified. Their structure and fragmentation process were deduced based on the MS and MS/MS data. All of thirty-one metabolites are new compounds based on the search of SCI-Finder database.; WAN Mei-QiZHANG You-BoLIU Xiao-YanLI Ke-MingJIA Ling-YunYANG Xiu-Wei; 关键词：METABOLISM

独活中6种香豆素类成分在Caco-2细胞单层模型中的吸收转运研究被引量：12: 2008年; 目的:研究独活中6种香豆素类成分(伞形花内酯、甲氧基欧芹素、二氢欧山芹素、二氢欧山芹醇乙酯、当归醇-A和当归醇-B)在人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型的吸收和转运。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究6种香豆素类化合物由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)和从BL侧到AP侧两个方向的转运过程,采用高效液相色谱法测定其在AP和BL侧的含量,计算表现渗透系数(apparent permeability coefficient,P_(app)),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。采用ATP耗竭剂碘乙酰胺和MRP2抑制剂MK571添加法探讨当归醇-B的转运机制。结果:6种香豆素类成分皆以被动扩散为主要方式被Caco-2细胞吸收、转运。伞形花内酯、甲氧基欧芹素、二氢欧山芹素、二氢欧山芹醇乙酯、当归醇-A和当归醇-B由AP侧到BL侧的P_(app)分别为(2.679±0.263)×10^(-5)、(1.306±0.324)×10^(-5)、(0.595±0.086)×10^(-6)、(0.293±0.041)×10^(-6)、(1.532±0.444)×10^(-5)和(1.413±0.243)×10^(-5)cm/s;由BL侧到AP侧的P_(app)分别为(3.381±0.410)×10^(-5)、(0.898±0.134)×10^(-5)、(0.510±0.183)×10^(-6)、(0.222±0.025)×10^(-6)、(1.203±0.280)×10^(-5)和(0.754±0.092)×10^(-5)cm/s。在本实验条件下,易吸收的阳性对照药普萘洛尔由AP侧到BL侧的P_(app)值为2.18×10^(-5)cm/s,不易吸收的阳性对照药阿替洛尔由AP侧到BL侧的P_(app)值为2.77×10^(-7)cm/s。上述6个香豆素类化合物中,伞形花内酯、甲氧基欧芹素、当归醇-A和当归醇-B的P_(app)值与普萘洛尔的P_(app)值在一个数量级;二氢欧山芹素和二氢欧山芹醇乙酯的P_(app)值在易吸收和不易吸收的阳性对照药之间。以EBSS代替HBSS作为转运介质,在碘乙酰胺和MK571存在下,当归醇-B从AP侧到BL侧和从BL侧到AP侧转运的P_(app)值与HBSS为转运介质的对照组相比皆没有统计学意义上的变化。回收率实验中,伞形花内酯的平均总回收率为(83.31±3.52)%、当归醇-A的平�; 杨秀伟郭庆梅王莹; 关键词：CACO-2细胞香豆素类肠吸收表观渗透系数

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国家自然科学基金(30672609)

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