河南省高校青年骨干教师资助项目(2009GGJS-065)
- 作品数:6 被引量:38H指数:4
- 相关作者:冯素香屈凌波李建生徐会平李建军更多>>
- 相关机构:河南中医药大学郑州大学河南工业大学更多>>
- 发文基金:河南省高校青年骨干教师资助项目国家自然科学基金郑州市科技攻关计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 大黄5个蒽醌类成分与大鼠血浆蛋白结合率的测定被引量:10
- 2013年
- 目的建立测定大黄苷元中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚5种成分与大鼠血浆蛋白结合率的方法。方法采用体外平衡透析法,模拟大黄苷元与血浆蛋白的结合过程,以固相萃取柱处理血浆样品,用高效液相色谱法测定大黄苷元中5种蒽醌类成分在透析袋内血浆中的浓度与透析袋外缓冲液中的浓度,计算血浆蛋白结合率。结果芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚提取回收率分别为68.6%,91.5%,78.6%,88.2%和71.4%,与大鼠体外血浆蛋白结合率分别为93.1%,91.3%,95.2%,87.5%和89.7%。结论大黄5种苷元与大鼠血浆蛋白结合率较高,且蛋白结合率与血药浓度无明显依赖性。
- 冯素香吴加李建生屈凌波徐会平杨冉李建军
- 关键词:大黄苷元血浆蛋白结合率平衡透析法
- 大黄苷元对大鼠肝微粒体CYP450酶活性的影响被引量:4
- 2013年
- 目的:研究大黄苷元对大鼠肝微粒体CYP450酶活性的影响。方法:将大鼠随机分组,对照组给予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na),诱导剂组苯巴比妥钠75.0mg/kg、地塞米松80.0mg/kg、β-萘黄酮75.0mg/kg,抑制剂组酮康唑50.0mg/kg,大黄苷元高、中、低剂量组分别为57.6mg/kg、28.8 mg/kg、14.4 mg/kg,计算各组肝微粒体肝脏指数,测定各组肝微粒体蛋白含量,用CO还原差示光谱法(Omura法)测定CYP450酶的含量,评价酶活性。结果:与CMC组及酮康唑组比较,大黄苷元CYP450酶活性升高;与苯巴比妥钠组、地塞米松组及β-萘黄酮组比较,CYP450酶活性低。结论:大黄苷元对大鼠肝微粒体CYP450酶的活性有诱导作用,且有随给药剂量的增加而增强的趋势。
- 冯素香周悌强李晓玉白燕徐艳华徐鹏
- 关键词:大黄苷元肝微粒体诱导剂CYP450
- SPE-HPLC法测定大鼠血浆中的大黄素及药物动力学研究被引量:5
- 2011年
- 目的建立大黄素在大鼠血浆中的固相萃取-高效液相色谱分析方法,研究大黄素在大鼠体内的药物动力学过程。方法 SD大鼠按高低剂量灌胃给药,用SPE-HPLC方法检测大黄素的血药浓度,DAS2.0软件计算药动学相关参数。结果大黄素高低剂量的药时曲线均呈双峰现象,血药浓度随剂量增大有所增高,在体内分布广泛,但消除缓慢。结论该方法对大黄素测定具有良好的准确度、精密度以及专属性,方法回收率在87.3%~98.7%之间,大黄素在大鼠体内呈一室模型。
- 徐会平冯素香李建生屈凌波李建军
- 关键词:固相萃取大黄素药物动力学
- 固相萃取-高效液相色谱法测定大黄酸血药浓度及在大鼠体内的药动学规律被引量:8
- 2011年
- 目的:建立测定大鼠血浆中大黄酸的固相萃取-高效液相色谱方法,研究大黄酸在大鼠体内的药动学规律。方法:单次给予SD大鼠不同剂量的大黄酸,于不同时间点采集大鼠血浆。以固相萃取法处理血浆样品,用HPLC内标法测定血药浓度,色谱柱为Venusil XBP C18(L)(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸水(75∶25),柱温为30℃,检测波长254 nm,以DAS2.0软件拟合计算药动学参数。结果:大黄酸的血药浓度在0.019 2~11.72 mg.L-1线性关系良好(R2=0.999 1),检测限为0.009 6 mg.L-1,定量限为0.019 2 mg.L-1,提取回收率均大于80%,日内、日间精密度RSD均小于6%。结论:大鼠灌胃给药大黄酸血药浓度-时间曲线呈二室模型。该法操作简便、快速、灵敏,适用于大黄酸在大鼠体内的药物动力学研究。
- 冯素香谢新年李建生屈凌波梁生旺王淑美
- 关键词:大黄酸药动学高效液相色谱法固相萃取
- 大鼠血浆中芦荟大黄素浓度的固相萃取-高效液相色谱法测定及其药代动力学研究被引量:11
- 2012年
- 目的:建立芦荟大黄素在大鼠血浆中的固相萃取-高效液相色谱(SPE-HPLC)分析方法,研究大鼠体内的药代动力学过程。方法:SD大鼠,按50和20 mg.kg-1剂量灌胃给药,不同时间点尾静脉取血,以SPE处理血浆样品,用HPLC内标法测定血药浓度,甲醇-0.1%磷酸水(70∶30)为流动相,柱温为30℃,检测波长254 nm,以DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果:血浆中芦荟大黄素在0.016~19.53μg.mL-1(r=0.998 1)范围内线性关系良好,提取回收率为88.7%~94.6%,最低检测限为0.008μg.mL-1,定量限为0.016μg.mL-1,日内和日间精密度RSD均<6%。结论:芦荟大黄素在大鼠体内呈二室模型,分布广泛。建立的测定大鼠体内芦荟大黄素含量的方法具有良好的准确度、精密度以及专属性,适用于芦荟大黄素在大鼠体内的药代动力学研究。
- 冯素香徐会平李建生屈凌波杨冉李建军
- 关键词:芦荟大黄素固相萃取-高效液相色谱法药代动力学
- 大鼠肝微粒体CYP450酶对芦荟大黄素体外代谢的影响被引量:2
- 2014年
- 目的:通过考察芦荟大黄素在大鼠肝微粒体外代谢的主要条件,研究CYP450酶对芦荟大黄素代谢的影响。方法:随机将12只SD雄性大鼠分为空白对照组和苯巴比妥钠组,对空白对照组(0.5%CMC-Na溶液,10 ml/kg,ig)和PB组(苯巴比妥钠,75.0 mg/kg,ip)进行大鼠肝微粒体的诱导和制备,再将芦荟大黄素与大鼠肝微粒体进行体外孵育代谢,-80℃终止反应,三氯甲烷提取样品。用高效液相-荧光检测器(HPLC-FLD)测定芦荟大黄素含量,流动相为甲醇:0.1%磷酸水(70:30),激发波长435nm,发射波长515nm。结果:测定方法专属性,回收率高,日内和日间精密度良好,稳定性好满足生物样品检测要求。以芦荟大黄素代谢消失率计,在肝微粒体蛋白浓度为0~1.0mg/ml范围内成线性增加趋势,1.0~2.5mg/ml趋势不明显;孵化时间0~30min成线性增加,且高于60%。芦荟大黄素代谢消失率随其浓度的增加呈线性增加趋势,达到一定浓度后成降低趋势。芦荟大黄素低、中、高浓度在PB、CMC-Na肝微粒中代谢消失率比较均为PPB-CMC-Na〈0.01。结论:芦荟大黄素在大鼠肝微粒体中的体外代谢具有酶促动力学特征,CYP450酶对芦荟大黄素的代谢起促进作用,苯巴比妥钠诱导的CYP450亚型酶参与了芦荟大黄素的代谢。
- 冯素香常伟强周悌强王蒙蒙白燕李晓玉吴兆宇
- 关键词:芦荟大黄素细胞色素P450酶代谢