国家自然科学基金(20972188) 作品数:6 被引量:9 H指数:2 相关作者: 张治强 吴秋业 王保刚 张超 柴晓云 更多>> 相关机构: 第二军医大学 南京军区南京总医院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 上海市基础研究重大(重点)项目 上海市教育委员会重点学科基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
新型含二硫代甲酸酯侧链三氮唑化合物的合成及抗真菌活性研究 被引量:2 2016年 目的:合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法:设计合成了9个新目标化合物,其结构通过1 H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,测试其体外抑菌活性。结果:所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对光滑假丝酵母菌的抑制作用优于对照药氟康唑。结论:引入二硫代甲酸酯侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。 张治强 付奔 王保刚 张超 廖万清 潘炜华 郭忠武关键词:化学合成 抗真菌活性 新型三唑类衍生物的合成及抗真菌活性研究 被引量:3 2015年 目的:研究具有萘苄结构的三唑类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了10个三唑类新化合物,其结构通过1 H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是伏立康唑活性的16倍。结论:引入萘环和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性。 汤淏 黄鲁 张治强 苏华 吴茂诚 任海祥 王曙东关键词:化学合成 抗真菌活性 含硫的三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究 2016年 目的设计合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过与二硫化碳的加成及取代反应合成了9个新型三氮唑类化合物,其结构通过1 H NMR和MS确证,并选择8种真菌为实验菌株,对其体外抗真菌活性进行测试。结果所有化合物对实验菌株均有一定的抗菌活性,尤其对白色念珠菌活性较好,化合物6d对白假丝酵母菌的MIC80值<0.125μg/ml,是伊曲康唑的64倍。结论引入丙基、硫元素和取代苄基侧链对目标化合物的抗真菌活性影响较大;二硫代甲酸酯结构的引入有利于提高三唑类化合物的体外抗真菌活性。 张治强 付奔 王保刚 张超 廖万清 潘炜华 郭忠武关键词:三唑 抗真菌活性 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[N-异丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性 2011年 目的研究具有异丙基结构的氮唑类化合物的抗真菌活性。方法引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、1H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果合成了14个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1)和(2)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。结论 4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好。 闫永正 柴晓云 邹燕 俞世冲 吴秋业关键词:抗真菌活性 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性 被引量:2 2011年 目的研究具有正丁基和三氮唑侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了16个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,其结构都经过1HNMR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果初步的体外抗真菌测试结果表明,所合成的化合物都有一定的抗真菌活性,其中化合物7b、7d、7 e和7 i对除薰烟曲霉菌外7种菌株的抑菌活性优于对照药氟康唑,与伊曲康唑相当。结论引入正丁基和三氮唑侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。 周宇 俞世冲 王保刚 闫永正 吴秋业关键词:三唑类 抗真菌药 新型氮唑类化合物的合成及抗真菌活性研究 被引量:2 2017年 目的设计合成含有1,3,4-二唑侧链的新型氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构通过1 H NMR、MS确证,选择6种真菌为实验菌株,用微量液体稀释法检测目标化合物的体外抑菌活性。结果所有目标化合物对实验菌株均有一定的抑制活性,尤其对白念珠菌活性较好。化合物10d、10i、10l、10n对白念珠菌的MIC_(80)值为0.003 9μg/ml,是伊曲康唑(MIC_(80):0.062 5μg/ml)的16倍,是氟康唑(MIC_(80):0.25μg/ml)的64倍。结论 1,3,4-二唑侧链结构的引入对化合物的活性有影响,可能是侧链结构中二唑环与苯环能够与靶酶较好地结合,从而提高了化合物的活性。 柯学峰 李京哲 付奔 李良景 柴晓云 吴秋业关键词:1,3,4-噁二唑 抗真菌活性