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化合物IMB-1680体外抗动脉粥样硬化的活性研究被引量：2: 2014年; 探讨化合物IMB-1680的体外抗动脉粥样硬化活性。利用已构建的高表达人CD36细胞株Sf9[hCD36]和CHO[hCD36]测定量效曲线,荧光显微照相法和流式细胞实验检测细胞对变性低密度脂蛋白(modified low density lipoprotein,mLDL)的摄取,巨噬细胞泡沫化实验检测细胞内脂质积聚。结果表明:IMB-1680在Sf9[hCD36]、CHO[hCD36]模型上IC50值分别为2.80及8.79μmol·L-1;IMB-1680能显著抑制细胞摄取DiI-AcLDL,同时能显著减少巨噬细胞RAW264.7摄取脂质。本研究为开发新型抗动脉粥样硬化药物奠定了基础。; 冯婷婷李永臻李霓刘畅王潇许艳妮司书毅; 关键词：CD36 拮抗剂动脉粥样硬化高通量筛选

化合物IMB840抗动脉粥样硬化活性研究: <正>动脉粥样硬化是缺血性心脑血管疾病共同的病理生理基础,血脂异常是动脉粥样硬化最重要的危险因素之一。寻找疗效显著安全可靠的血脂调节药物是长期研究的课题。大量流行病学研究发现,血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)浓度与动...; 刘畅王潇刘鹏冯婷婷李永臻许艳妮司书毅; 文献传递

人膜转运蛋白ABCA1及清道夫受体CLA-1表达上调剂的筛选和活性研究被引量：1: 2013年; 目的筛选上调人ATP结合盒转运体A1(ABCA1)和人清道夫受体(CLA-1)表达的新型活性化合物,为抗动脉粥样硬化药物提供先导化合物。方法应用本实验室已经建立的ABCA1和CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型对20000个化合物进行筛选,从中获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物,对其及结构类似物进行活性测定,并进行初步的构效关系研究。结果化合物5033171和5242411具有较好的上调ABCA1和CLA-1表达的活性,在ABCA1上调剂模型上的EC50分别为2.10和3.87μmol/L,在CLA-1上调剂模型上的EC50分别为1.37和1.57μmol/L。构效关系研究结果提示苯并噻唑的6位有长链烷基取代对增加活性有利。结论化合物5033171和5242411是活性很好的ABCA1和CLA-1上调剂。; 许艳妮李永臻李霓刘畅冯婷婷司书毅; 关键词：ATP结合匣式转运子

应用人ABCA1表达上调剂高通量筛选模型筛选新型抗动脉粥样硬化药物先导化合物: <正>背景:心血管疾病在发达国家和大多数发展中国家是危害人类健康的主要杀手,而动脉粥样硬化(Atherosclerosis)是多种严重心血管疾病的病理基础,因此,寻找预防和/或治疗动脉粥样硬化的药物具有十分重要的现实意义...; 王潇刘畅刘鹏许艳妮司书毅; 文献传递

人膜转运蛋白ABCA1表达上调剂的筛选与鉴定被引量：7: 2012年; 人ATP结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)可介导细胞内磷脂和游离胆固醇转运至贫脂或无脂的载脂蛋白A-I(apolipoprotein A-I,apoA-I),从而促进高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)生成,启动胆固醇逆转运过程,在机体清除多余脂质的过程中发挥重要作用。因此,本研究以ABCA1为靶点,前期建立了ABCA1上调剂抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)药物筛选模型,以期寻找具有新作用机制的抗AS药物。在此研究中,利用该模型对1 600个化合物进行筛选,发现2030421B上调活性大于50%,其EC50为0.50μg.mL-1。进一步研究发现,2030421B不仅能上调ABCA1的mRNA以及蛋白水平,而且能使小鼠巨噬细胞RAW264.7内胆固醇流出增加,脂滴量减少,是具有较好效果的ABCA1上调剂。; 许艳妮高洁徐扬刘继开来芳芳巫晔翔洪斌司书毅; 关键词：ABCA1 动脉粥样硬化高通量筛选

化合物IMB801体外抗动脉粥样硬化活性研究: 动脉粥样硬化(Atherosclerosis)是慢性炎性疾病,是缺血性心脑血管疾病(如冠心病、心绞痛、心肌梗塞等)共同的病理生理基础,由动脉管壁上胆固醇累积的斑块形成引起.巨噬细胞结合并且吞噬修饰的低密度脂蛋白(modi...; 冯婷婷许艳妮李永臻刘畅李东升李霓陈明华王潇司书毅; 关键词：CD36 动脉粥样硬化

化合物5242331体外抗动脉粥样硬化的活性研究被引量：2: 2013年; 目的发现新型抗动脉粥样硬化药物的先导化合物,并进行体外抗动脉粥样硬化活性研究。方法应用ABCA1和CLA-1表达上调剂筛选模型,对2000个化合物进行筛选,获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物;利用RT-PCR和Westernblot方法研究化合物对目的蛋白的作用;利用巨噬细胞泡沫化实验测定化合物的体外抗动脉粥样硬化作用。结果 5242331在ABCA1和CLA-1上调剂模型上的EC50值分别为1.66和3.00μmol/L;进一步研究发现,5242331不仅能上调肝细胞HepG2中CLA-1的mRNA以及蛋白水平,还能上调巨噬细胞RAW264.7中ABCA1和SR-BI的mRNA以及蛋白水平;5242331能明显减少泡沫化巨噬细胞RAW264.7胞内脂滴量。结论化合物5242331具有较好上调ABCA1和CLA-1活性和较好的体外抗动脉粥样硬化效果,属首次报道。; 许艳妮李霓冯婷婷刘畅李永臻王潇李东升司书毅; 关键词：ABCA1 SR-BI

化合物E0869体外抗动脉粥样硬化的活性研究被引量：1: 2015年; ATP结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)和清道夫受体B型I(scavenger receptor class B type I,SR-BI/CLA-1)是胆固醇逆转运过程中的重要蛋白。ABCA1和SR-BI/CLA-1的高表达能降低动脉粥样硬化的危险性。因此,本研究利用前期已建立的人ABCA1和CLA-1表达上调剂筛选模型,对20 000个化合物进行筛选,获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物E0869[4-甲磺酰甲基苯甲酸-1-(3,4-二甲基苯基)-1-丙酮-2-酯],其上调活性分别为160%和175%,EC50值分别为3.79和1.42μmol·L-1;进一步研究发现,活性化合物E0869能上调肝细胞Hep G2以及巨噬细胞RAW264.7中ABCA1、SR-BI/CLA-1以及ABCG1的m RNA和蛋白水平,但不影响FAS、SREBP-1c、CD36的表达;E0869能使泡沫化巨噬细胞RAW264.7胞内脂滴量明显减少,并能增加其胆固醇的流出。因此,化合物E0869能够上调ABCA1和CLA-1活性,并且具有较好的体外抗动脉粥样硬化效果。; 王潇刘畅刘鹏李霓许艳妮司书毅; 关键词：动脉粥样硬化

人高密度脂蛋白受体CLA-1上调剂9179D的分离、结构鉴定和活性研究被引量：8: 2012年; 目的从微生物代谢产物中分离能够上调人高密度脂蛋白受体(CLA-1)表达的新型活性化合物,并对其活性进行研究。方法应用已建立的CLA-1表达上调剂的模型,对阳性菌株链霉菌104A-9179发酵产物的活性成分进行分离纯化,获得活性化合物9179D;通过理化性质、质谱、紫外和核磁等波谱学数据进行结构鉴定;利用RT-PCR和Western Blot方法检测9179D对HepG2中CLA-1表达的影响;利用流式细胞仪检测其对小鼠巨噬细胞RAW264.7结合DiI-HDL的影响。结果从链霉菌104A-9179发酵产物中得到活性化合物9179D,并确定了其结构为曲占柳菌素D(Trichostatin D);9179D在CLA-1上调剂模型上的EC_(50)为46.02μmol/L,表达活性最高值为934%;9179D能增加HepG2中CLA-1的mRNA和蛋白表达;增加RAW264.7对DiI-HDL的结合。结论得到一个微生物来源的具有强的上调CLA-1的表达活性的化合物-9179D(曲古柳菌素D),属首次报道。; 徐扬许艳妮巫晔翔余利岩洪斌司书毅; 关键词：高通量筛选

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国家自然科学基金(81102443)