国家科技攻关计划(96-901-05-61)
- 作品数:1 被引量:5H指数:1
- 相关作者:雷军张翔蒲其松更多>>
- 相关机构:川北医学院更多>>
- 发文基金:国家科技攻关计划更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 阿司匹林-烟酰胺-锌络合物的合成及镇痛作用和不良反应被引量:5
- 2006年
- 目的:合成阿司匹林-烟酰胺-锌络合物(商品名:佛立沙,WUY),并进行镇痛作用和不良反应的初步研究。方法:阿司匹林与硫酸锌制备成阿司匹林锌,再与烟酰胺合成WUY。化学结构经元素分析及IR,1HNMR, 13CNMR和MS确定。采用小鼠醋酸扭体法和热板法研究镇痛作用。大鼠口服后测定对胃的刺激性。结果:WUY的熔点为141~143℃,酸碱中和法和EDTA法分别测含量均大于99.0%,收率61.0%。WUY 100和200 mg·kg-1可明显延长小鼠热痛反应潜伏期(均为P<0.01),提高小鼠的痛阈值。WUY 100和200 mg·kg-1对小鼠扭体反应次数有明显抑制作用(均为P<0.01),且比阿司匹林(200 mg·kg-1)强。WUY 2 000 mg·kg-1引起大鼠胃黏膜损伤与阿司匹林500 mg·kg-1起的损伤相当,小鼠灌胃的LD50为2456 mg·kg-1。结论:WUY合成简单,收率稳定,具有比阿司匹林更强的镇痛作用和更低的不良反应。
- 蒲其松雷军张翔
- 关键词:药物合成镇痛胃黏膜损伤