广东省自然科学基金(04300569)
- 作品数：2 被引量：8H指数：2
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- 蒽醌衍生物的合成、表征及其作为PDT光敏剂的研究
- ＜正＞近年来,从植物中寻找抗肿瘤有效成分,并对其结构进行适当修饰以得到安全、高效的抗肿瘤药物成为国内外研究的热点之一．芦荟大黄素甙是一类蒽醌类化合物,是一类潜在的光动力学治疗（photodynamic therapy, ...
- 梅文杰张军马玉卓陆伟刚刘鹰翔
- 文献传递
- 天然5,8过氧化甾醇的结构、生理活性、波谱特征和合成方法被引量：5
- 2006年
- 本文对目前已知的天然5,8内过氧化物甾醇的结构、生理活性、波谱性质作了综述,并对其合成方法作了讨论。
- 张军陆伟刚
- 关键词：甾醇过氧化物生理活性波谱
- Δ^5-3β，7β-二羟基甾醇和Δ^5-3β，7α-二羟基甾醇的立体选择合成及其对胆碱酯酶的抑制活性被引量：3
- 2005年
- 目的研究不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇对胆碱酯酶的抑制活性.方法以3个不同支链结构的Δ5-3β-羟基甾醇为起始物,先乙酰化保护3β-羟基,再烯丙位氧化引入7-羰基,该羰基分别用NaBH4-CeCl3和L-selectride还原成不同取向的羟基,最后水解除去保护基得到6个不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇,进而对目标化合物进行乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性实验.结果合成的6个化合物对乙酰胆碱酯酶无明显的抑制活性(IC50>100 μmol·L-1),对丁酰胆碱酯酶则有较强的抑制活性(IC50< 32 μmol·L-1),其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇的抑制活性最强(IC50=9.5 μmol·L-1).结论 7位羟基的取向和不同的支链结构对化合物1～6发挥丁酰胆碱酯酶体外抑制活性有一定的影响.
- 陆伟刚张军苏镜娱曾陇梅
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成胆碱酯酶
