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香青兰提取物基本理化性质研究被引量：12: 2016年; 目的以木犀草苷、迷迭香酸和田蓟苷为指标，检测香青兰提取物（EDM）及其指标成分在不同溶剂和助溶剂中的质量浓度和不同pH值下的表观油水分配系数（P）及其体外胃肠液中的稳定性，为今后新剂型的选择和制备提供参考。方法采用沉淀法测定提取物在不同溶剂和表面活性剂溶液中的平衡溶解度，采用摇瓶法测定其在正辛醇．水及磷酸缓冲盐中的P，并考察其在体外胃肠液中的稳定性。采用HPLC测定指标成分的量，色谱柱为Shim-pack ODS（250mm×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-0．5％甲酸水溶液，梯度洗脱：0～30min，15％乙腈；30～55min，15％～25％乙腈；55～80min，25％～35％乙腈；体积流量1．0mL／min，检测波长324nm，柱温35℃。结果在37℃时，提取物（3个指标成分）在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度均有明显降低，在碱性缓冲液中随pH值的增高平衡溶解度逐渐增加。在32g／L的十二烷基硫酸钠（SDS）溶液中木犀草苷、迷迭香酸和田蓟苷的平衡溶解度分别提高到1679．61、1249．20、2765．27μg/mL，增溶效果最好。EDM（3种成分）的P分别为0．1731（1gP=-0．7618）、0．0684（1gP=-1．1650）和1．0829（1gP=0．0346），且随溶液pH值的升高逐渐增加。三者均在人工肠液中稳定，除木犀草苷以外，均在人工胃液中稳定。结论建立的方法可准确测定EDM及其指标成分的溶解度和尸等，同时，在体外胃肠液环境中较稳定，为EDM今后的新剂型设计提供实验参考。; 曾诚马丽月于宁谭梅娥何承辉邢建国; 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数 HPLC 稳定性木犀草苷迷迭香酸

田蓟苷在不同介质中的平衡溶解度及油水分配系数被引量：11: 2017年; 目的:测定田蓟苷在不同缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度及在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中表观油水分配系数(Papp),为今后新剂型的选择和制备提供参考。方法:通过高效液相色谱法测定田蓟苷在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定田蓟苷在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数。结果:田蓟苷在37℃纯水中的平衡溶解度为1.57mg·L^(-1),在甲醇、乙酸乙酯及三氯甲烷有机溶液中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中有明显增加,在碱性缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐减小。在32 g·L^(-1)的十二烷基硫酸钠溶液中平衡溶解度提高到188.65 mg·L^(-1)。田蓟苷的油水分配系数为14.63(lg P=1.17),且随溶液pH的增高逐渐增加。结论:田蓟苷为疏水性药物,脂溶性较强。制剂时,可加入适当浓度的十二烷基硫酸钠助溶。同时,提高其制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。; 曾诚杨晓艺帕依曼.亥米提何承辉邢建国; 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱法

HPLC法测定不同采收期香青兰中黄酮和酚酸类的含量被引量：13: 2016年; 目的:测定不同时期采收的香青兰药材中黄酮类成分(木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和田蓟苷)和酚酸类成分(迷迭香酸)的含量,确定最佳采收期。方法:采用PurospherSTAR LP RP-18 endcapped(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.5%甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0~30 min,17% A;30~60 min,17% A→28% A;60~75 min,28% A),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长330 nm,柱温35℃。结果:木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、迷迭香酸、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、田蓟苷5种化学成分的分离效果良好,质量浓度在相应的范围内与峰面积有良好的线性关系,相关系数均大于0.999 5;平均加样回收率(n=6)为98.4%~99.5%(RSD<1.9%,n=6)。该方法应用于研究新疆吉木萨尔县产区不同采收期对香青兰药材中5种化学成分含量的影响,本试验在6月13日(种植后213 d)至8月6日(种植后270 d)内设置了8个采收期,发现木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷等上述5种化学成分的含量与采收期(种植后天数)均呈二次或三次函数关系,随着采收期的推迟,含量先增后减。结论:该含量测定方法操作简单,重复性好,为确定香青兰药材适宜采收期提供依据。香青兰药材中木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷等5种化学成分含量随采收期不同而异,其总量最大值出现在7月中上旬。; 于宁姜雯谭梅娥何承辉邢建国; 关键词：香青兰迷迭香酸酚酸类最佳采收期

复合磷脂脂质体的研究进展被引量：17: 2015年; 脂质体是药剂学中的一类常规释药系统,可以用作难溶性药物的给药剂型,提高其生物利用度。但以往的普通脂质体存在包封率低、不稳定、长期贮存时药物易产生泄漏等问题,导致脂质体制剂产品研发受到一定限制。近年来,一种新型脂质体——复合磷脂脂质体开发出来。同传统脂质体相比,复合磷脂脂质体具有包封率和载药量较高、稳定性较好、长期贮存时药物不产生泄漏等优点,具有较好应用前景。本文主要介绍了复合磷脂脂质体的组成、结构、制备方法、作用特点以及近年在药剂学中的应用进展。; 曾诚黄伟何承辉邢建国; 关键词：难溶性药物包封率稳定性

香青兰总黄酮抗大鼠动脉粥样硬化作用的初步研究被引量：15: 2013年; 目的:研究香青兰总黄酮(dracocephalum total flavones,TFD)对动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)大鼠的作用及其机制。方法:随机将60只雄性Wistar大鼠分为6组,即空白组、模型对照组、TFD高、中、低剂量组(60,30,15 mg·kg-1·d-1)及辛伐他汀组(2.5 mg·kg-1·d-1)。采用高脂饲料喂饲和灌胃维生素D3建立大鼠AS模型。12周后处死大鼠,检测血清血脂及炎症因子水平,采用HE染色及Masson染色观察主动脉病理学变化。结果:与模型组比较,给药组明显降低总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及炎症因子白细胞介素-1(IL-1)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和高敏C反应蛋白(hs-CRP)的水平,明显升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平(P<0.01,P<0.05);HE及Masson染色观察TFD给药组表现主动脉粥样硬化组织损伤明显减轻。结论:TFD具有减缓大鼠动脉粥样硬化形成的作用,其作用机制可能与降低血脂水平及抗炎反应有关。; 曹文疆彭克军袁勇王新春樊鑫梅邢建国; 关键词：香青兰总黄酮动脉粥样硬化血脂炎症反应

星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物复合磷脂脂质体制备工艺被引量：10: 2016年; 目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物(Saussureae Involucratae Herba extract,SIHE)-复合磷脂脂质体(composite phospholipid liposome,CPL)的制备工艺,并考察其体外释药规律。方法采用硫酸铵梯度法制备SIHE-CPL,通过单因素试验考察磷酸盐缓冲液p H值、药脂比(质量比)和磷脂与胆固醇质量比对平均粒径和多分散指数(PDI)的影响。基于单因素,应用星点设计考察磷脂用量、胆固醇用量2个因素对平均粒径、PDI、Zeta电位和包封率的影响,对结果进行多元线性和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方,并考察其体外释放特征(动态透析法),用傅里叶红外光谱(FTIR)和X射线衍射光谱(XRD)研究SIHE-CPL的光谱特征及分子表征。结果二项式非线性拟合方程优于多元线性回归方程,理论预测值与实测值偏差较小,预测性良好。在最佳制备工艺条件下,SIHE-CPL的平均粒径为(102.7±5.1)nm,PDI为0.154±0.017,Zeta电位为(-28.4±2.2)m V,绿原酸的包封率为(87.68±2.57)%,芦丁的包封率为(84.18±2.97)%,SIHE和SIHE-CPL的体外释放规律均符合一级动力学方程,FTIR和XRD验证了SIHE-CPL的形成。结论 SIHE-CPL具有较低的平均粒径、PDI和较高的Zeta电位、包封率,星点设计-效应面法可以准确快速地优化SIHE-CPL的制备工艺。; 姜雯曾诚于宁谭梅娥邢建国; 关键词：星点设计-效应面法体外释放红外光谱法 X射线衍射

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国家自然科学基金(81260681)

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