国家自然科学基金(30672543)
- 作品数：3 被引量：18H指数：2
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- 主动靶向肿瘤细胞的转铁蛋白-PEG-PAMAM-CPT复合物的研究
- 目的探讨Tf修饰的主动靶向纳米载药复合物进行肿瘤靶向治疗的可行性。方法以琥珀酸酐为连接分子,制备载CPT的PAMAM-PEG复合物,以Tf为靶向头基,修饰在PEG外侧端构建主动靶向的长循环的纳米载药系统进行体外释放、肿瘤...
- 唐国涛朱赛杰洪鸣凰姜嫣嫣裴元英
- 关键词：转铁蛋白喜树碱
- 文献传递
- PAMAM-PEG/甲氨蝶呤复合物在正常及荷瘤鼠体内的药动学和抗肿瘤活性被引量：10
- 2009年
- 第4代聚酰胺-胺(polyamidoamine,PAMAM)树枝状聚合物与平均分子质量5000的聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)通过酰胺键共价结合得PAMAM-PEG。分别以PAMAM和PAMAM-PEG为抗肿瘤药物甲氨喋呤(methotrexate,MTX)的纳米载体,制备了PAMAM/MTX和PAMAM-PEG/MTX复合物,考察复合物在大鼠体内药动学行为及对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。采用高效液相色谱法测定大鼠血浆样品中MTX浓度并计算药动学参数;S180荷瘤小鼠连续给药后第17天测定瘤重并计算肿瘤抑制率。结果显示,两种复合物的大鼠血浆半衰期(plasma half-life,t1/2)和平均滞留时间(mean retention time,MRT)均较原药组显著延长(P<0.01);PAMAM-PEG/MTX复合物的血药浓度-时间曲线下面积(area under the plasma concentration vs.time curve,AUC)比原药组和PAMAM/MTX组显著增大(P<0.01)。PAMAM-PEG/MTX复合物的肿瘤抑制率分别是原药组和PAMAM/MTX的2.1和1.8倍。可见,以PEG化PAMAM为载体制备的MTX复合物在体内滞留时间延长,抗肿瘤活性提高,有望成为一种新型抗肿瘤药物载体材料。
- 孔淑仪唐国涛裴元英姜嫣嫣
- 关键词：甲氨蝶呤体内抗肿瘤活性
- 聚乙二醇修饰的聚酰胺-胺-甲氨蝶呤分子复合物的制备及体外释药研究被引量：7
- 2008年
- 目的分别制备了聚乙二醇(PEG)修饰的第四代(G4)和第五代(G5)聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状大分子-甲氨蝶呤(MTX)复合物,考察其体外释药特性。方法通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM表面氨基连接,考察PEG化PAMAM的溶血毒性;制备PAMAM-PEG/MTX复合物,测定最大复合量;考察复合物在不同缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及不同储存条件下的稳定性。结果通过PEG化修饰,每分子G4 PAMAM分别连接了11,21和29个PEG分子;每分子G5 PAMAM分别连接了16,30和37个PEG分子。随着PAMAM的PEG化程度提高,其溶血毒性显著减小,复合MTX的量增多。PAMAM-PEG/MTX在10和1mmol·L^(-1)(pH 7.4)的Tris-HCl缓冲溶液中表现出缓释效果,但加入Nacl后释放加快。放置3个月后,复合物中MTX含量略有下降,药物释放未发生变化。结论与PAMAM相比,PAMAM-PEG的溶血毒性显著降低,并具有一定缓释效果,有望成为一种新型给药载体材料。
- 孔淑仪唐国涛裴元英姜嫣嫣
- 关键词：聚乙二醇甲氨蝶呤释药
- 聚乙二醇化的聚酰胺-胺树枝状聚合物作为阿霉素肿瘤靶向递释载体的研究
- 目的研究聚乙二醇化的聚酰胺-胺树枝状聚合物（PEG-PAMAM）作为阿霉素（DOX）肿瘤靶向递释载体的可行性。方法分别用酸敏感的顺式乌头酸酐和非酸敏感的丁二酸酐共价连接DOX与PEG-PAMAM制备PPCD和PPSD。比...
- 朱赛杰洪鸣凰姜嫣嫣裴元英
- 关键词：聚乙二醇阿霉素抗肿瘤活性
- 文献传递
- 转铁蛋白修饰的喜树碱-树枝状高分子复合物的药动学研究被引量：2
- 2012年
- 目的探讨转铁蛋白修饰的主动靶向纳米载药复合物在大鼠体内的药动学行为。方法碱水解后采用HPLC法测定大鼠尾静脉给药后血浆中的药物浓度。结果经转铁蛋白修饰的主动靶向复合物能显著提高喜树碱在大鼠体内的半衰期及平均滞留时间,比未经转铁蛋白修饰的载药复合物的半衰期的平均滞留时间短。结论转铁蛋白-聚乙二醇-聚酰胺-胺树枝状分子-喜树碱复合物具有显著的长循环效果。关键词:聚酰胺-胺树枝状聚合物;转铁蛋白;聚乙二醇;喜树碱;
- 唐国涛朱赛杰洪鸣凰姜嫣嫣裴元英
- 关键词：转铁蛋白聚乙二醇喜树碱药动学
- 聚乙二醇化的聚酰胺-胺树枝状聚合物作为阿霉素肿瘤靶向递释载体的研究
- 目的研究聚乙二醇化的聚酰胺-胺树枝状聚合物（PEG-PAMAM）作为阿霉素（DOX）肿瘤靶向递释载体的可行性。方法分别用酸敏感的顺式乌头酸酐和非酸敏感的丁二酸酐共价连接DOX与PEG-PAMAM制备PPCD和PPSD。比...
- 朱赛杰洪鸣凰姜嫣嫣裴元英
- 关键词：聚乙二醇阿霉素抗肿瘤活性
- 文献传递
- 主动靶向肿瘤细胞的转铁蛋白-PEG-PAMAM-CPT复合物的研究
- 目的探讨Tf修饰的主动靶向纳米载药复合物进行肿瘤靶向治疗的可行性。方法以琥珀酸酐为连接分子,制备载CPT的PAMAM-PEG复合物,以Tf为靶向头基,修饰在PEG外侧端构建主动靶向的长循环的纳米载药系统进行体外释放、肿瘤...
- 唐国涛朱赛杰洪鸣凰姜嫣嫣裴元英
- 关键词：转铁蛋白喜树碱
- 文献传递
