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国家自然科学基金(20871021)
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苯并噻唑乙烯类Aβ斑块分子探针的合成及体外生物评价
本文设计并合成了两个具有苯乙烯结构单元的苯并噻唑衍生物。荧光染色实验表明它们均可与AD双转基因小鼠脑内的Ab斑块特异性结合。通过竞争结合实验显示它们与Aβ(1-42)聚集体具有一定的亲和性,Ki值分别是89.7 nM和1...
崔孟超
李子婧
刘伯里
关键词:
显像剂
受体结合
荧光染色
文献传递
[^(125)I]Spiro-I脑靶向脂质体在小鼠体内分布(英文)
2010年
研究[125 I]Spiro-I经长循环脂质体(SSL)和脑靶向脂质体(SSTL)包载后的组织分布, 尤其考察其脑摄入。采用薄膜超声分散法制备[125 I]Spiro-I脂质体, RMP-7通过共价键连在DSPE-PEG上进一步形成靶向脂质体。[125 I]Spiro-I-SSL及 SSTL的包封率分别为97.47%±4.01%, 93.02%±2.98%, 粒径分别为(66.47±0.76) nm, (71.40±0.45) nm。给药后, [125 I]Spiro-I迅速从血液中清除, 长循环组延长了药物在血液中的保留时间, RMP-7提高了[125 I]Spiro-I的脑摄取量。[125 I]Spiro-I-SSTL组的AUC较游离药物组提高了1.52倍。SSTL有望拓展显像剂在中枢神经系统的应用。
周鹤翔
陈瑞琴
孙慧
张沛然
贾红梅
谢英
关键词:
脂质体
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