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桂皮醛在大鼠肠中的体外代谢转化研究被引量：7: 2010年; 目的考察桂皮醛在大鼠离体小肠中的代谢转化特性及黄连对其代谢的影响。方法RP-HPLC法测定桂皮醛及其代谢产物肉桂酸;考察不同浓度桂皮醛在大鼠离体小肠提取液、小肠组织匀浆液中的代谢动力学及黄连对其代谢的影响。结果桂皮醛在各种大鼠离体小肠液中均可被迅速代谢,主要代谢产物为肉桂酸;小肠各提取液对桂皮醛的代谢速率存在差异;桂皮醛浓度越低,代谢速率越快;黄连对桂皮醛的大鼠小肠代谢存在明显抑制作用。结论桂皮醛在大鼠小肠中可迅速被代谢,主要代谢产物为肉桂酸;黄连对桂皮醛代谢具有抑制作用。; 何平均李凯鹏杨洁杨丽娟张玉杰; 关键词：桂皮醛代谢黄连肉桂酸

交泰丸有效部位自微乳化释药系统的处方设计被引量：3: 2010年; 目的:研究交泰丸(黄连、肉桂)有效部位自微乳化释药系统的处方工艺。方法:通过溶解度实验、乳化剂的选择、伪三元相图的绘制、处方比例的优化,以所形成自乳剂外观、乳化后乳剂的外观、自乳化时间为指标筛选最佳处方;通过药物在不同温度的溶解情况确定载药量。结果:最优处方为辛酸/葵酸甘油三酯-CremophorRH40-丙二醇-黄连总碱-肉桂油(以桂皮醛含量计)(20∶50∶30∶3∶0.6)。结论:交泰丸有效部位自微乳对药物增溶作用明显,制备方法简单。; 杨丽娟杨洁刘起华黄果张瑞张玉杰; 关键词：自微乳化释药系统处方研究交泰丸

交泰丸有效部位自微乳系统的体内外评价被引量：7: 2010年; 目的:对交泰丸有效部位自微乳化释药系统质量及大鼠在体肠吸收进行评价。方法:考察交泰丸有效部位自微乳液的外观、自微乳化后微乳粒径分布、外观、形态、类型、自乳化时间、药物含量及自微乳、微乳化后的稳定性;以黄连总碱为指标,运用大鼠在体肠回流模型,分析比较交泰丸有效部位制备自微乳前后对大鼠在体肠吸收的改善。结果:交泰丸有效部位自微乳化后微乳平均粒径为34.12 nm,可在3 min内基本乳化完全;自微乳液在室温下放置3个月较稳定;自微乳化后的微乳液在37℃下0.1 mol.L-1HCl溶液中放置8 h,交泰丸有效部位自微乳液与有效部位溶液剂比较,黄连总碱在体肠灌流液中的相对剩余百分含量(T)和表观吸收速率常数(Ka)值均获得明显提高(P<0.01),前者的Ka是后者的152.6%。结论:自微乳化给药系统能显著改善交泰丸有效部位中黄连总碱大鼠小肠吸收,增加肉桂油在制剂中的稳定性。适合难溶性和难吸收药物的口服吸收,提高其生物利用度,是具有良好应用前景的中药制剂新剂型。; 杨丽娟刘起华黄果张瑞张玉杰; 关键词：交泰丸黄连总碱体内外评价肠吸收

吴茱萸成分在大鼠肝微粒体对盐酸小檗碱代谢的影响被引量：8: 2010年; 目的研究大鼠肝微粒体温孵系统中盐酸小檗碱代谢动力学以及吴茱萸中多种化学成分对其代谢的影响。方法采用体外肝微粒体温孵法研究盐酸小檗碱代谢的酶动力学,分别考察了温孵时间、微粒体质量浓度以及底物浓度对盐酸小檗碱代谢速率的影响,并探讨吴茱萸中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯对其代谢的影响。结果盐酸小檗碱在大鼠肝微粒体温孵系统中发生较强的代谢,其在大鼠肝微粒体中37℃温孵0～60 m in呈时间依赖的线性消除;当肝微粒体蛋白浓度在0.5～2.0 mg.mL-1,温孵时间为60 m in时,盐酸小檗碱代谢速率表现出微粒体蛋白浓度依赖性增快;当底物盐酸小檗碱浓度大于10.0μg.mL-1时,盐酸小檗碱的代谢速率不再随底物浓度的增加而增加,表现出明显的饱和特性。其表观酶促动力学参数,米氏常数Km为(2.41±0.617)mg.mL-1,最大反应速度Vm ax为(6.88±1.89)μg.g-1.m in-1。吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯均能显著抑制盐酸小檗碱的代谢,3个组分对盐酸小檗碱的代谢抑制常数Ki分别为(140.85±16.48),(15.34±3.04)和(25.98±6.47)μmol.L-1,其中吴茱萸次碱和吴茱萸内酯的代谢抑制作用明显强于吴茱萸碱(P<0.001)。结论盐酸小檗碱在大鼠肝微粒体内被迅速代谢;吴茱萸中化学成分吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯对盐酸小檗碱的代谢有抑制作用,此结果有可能对小檗碱体内药动学产生影响。; 黄果李凯鹏杨洁张瑞杨丽娟张玉杰; 关键词：盐酸小檗碱肝微粒体代谢吴茱萸碱吴茱萸次碱吴茱萸内酯

黄连吴茱萸药对配伍变化对黄连生物碱煎出及其对大鼠小肠吸收的影响被引量：15: 2008年; 目的:研究吴茱萸对黄连生物碱成分煎出和的大鼠小肠吸收的影响,探讨黄连吴茱萸药对配伍的机理。方法:以HPLC测定黄连生物碱成分含量,采用大鼠非翻转肠囊实验和翻转肠囊实验,考察吴茱萸对黄连生物碱小肠吸收和转运的影响。结果:随吴茱萸配伍比例的增加黄连煎液中生物碱成分含量呈下降的趋势,黄连配伍吴茱萸后可使小肠吸收黄连生物碱作用得到改善,当黄连与吴茱萸配比为6∶1时,黄连生物碱成分的小肠吸收最为明显。结论:黄连吴茱萸配比为6∶1时,吴茱萸促进黄连生物碱的小肠吸收最强,小肠吸收是黄连吴茱萸配伍作用的重要环节。; 孙万晶张玉杰姚南姜昊汪祺; 关键词：小肠吸收黄连生物碱

黄连与吴茱萸合用大鼠体外肝代谢研究被引量：9: 2010年; 目的:研究黄连配伍吴茱萸后对盐酸小檗碱(ber)大鼠肝脏代谢以及对大鼠肝脏药物代谢酶活性的影响,探讨黄连吴茱萸药对配伍的机制。方法:HPLC测定大鼠肝微粒体温孵体系中ber的含量,采用在体诱导-体外肝微粒体温孵的方法,考察ber在吴茱萸、黄连、连萸配伍(6∶1)诱导组及溶媒对照组肝微粒体系中的代谢变化;采用Nash显色,分光光度法测定空白组、阳性药物组(酮康唑)、黄连组、吴茱萸组、连萸配伍(6∶1)组大鼠肝微粒体中红霉素N-脱甲基酶(ERD)、氨基比林N-脱甲基酶(ADM)活性。结果:与空白对照组相比,ber在各给药组大鼠肝微粒体温孵液中的代谢速率均有明显下降(P<0.001),且代谢速率连萸配伍组<吴茱萸组<黄连组<空白对照组。与空白组大鼠比较,酮康唑组、吴茱萸组和连萸配伍组ERD活性均明显受到抑制(P<0.01),同时吴茱萸和连萸配伍组还可使ADM活性显著降低(P<0.01);黄连组对ADM活性抑制作用明显(P<0.05),但对ERD活性作用不明显。结论:连萸配伍合用通过抑制大鼠肝药酶ERD和ADM活性降低黄连主要有效成分盐酸小檗碱的肝脏代谢,这可能是连萸配伍相互作用的重要机制。; 黄果李凯鹏杨洁张瑞杨丽娟张玉杰; 关键词：黄连药对配伍肝代谢盐酸小檗碱

黄连合用肉桂多次灌胃对小檗碱在大鼠体内分布的影响被引量：6: 2010年; 目的:探讨黄连合用肉桂多次灌胃给予大鼠对小檗碱体内分布的影响。方法:将大鼠随机分为3组,一组作为空白,一组灌服黄连药材粉末,另一组灌服黄连与肉桂按6∶1混合的药材粉末,连续灌胃7次。采用HPLC测定给药后大鼠心、肝、脾、肺、肾等脏器中小檗碱的浓度。采用SAS统计软件进行t检验,比较黄连配伍肉桂前后各脏器中小檗碱的变化情况。结果:大鼠多次灌胃黄连后,小檗碱组织浓度升高,其在大鼠体内呈广泛分布,但主要集中在肝组织中;黄连配伍肉桂后各脏器中小檗碱浓度发生明显的改变(P<0.01),心、肝、肾中小檗碱浓度较之配伍前明显增加,而脾、肺中小檗碱浓度较配伍前明显减少。结论:黄连配伍肉桂后多次灌胃可使小檗碱在大鼠体内各脏器的分布发生明显的改变。; 张瑞李凯鹏杨洁黄果杨丽娟张玉杰; 关键词：黄连肉桂小檗碱

黄连肉桂药对配伍对黄连总碱大鼠小肠吸收的影响被引量：20: 2007年; 目的:考察黄连总碱大鼠小肠吸收特性及黄连肉桂配伍对黄连总碱小肠吸收的影响,探讨黄连肉桂药对配伍规律。方法:采用大鼠体外小肠吸收模型,考察时间、浓度及转运方向对黄连总碱大鼠小肠摄取和转运的影响;同时考察黄连与肉桂不同比例配伍后,黄连总碱的小肠吸收和转运的变化规律;采用薄层色谱法对黄连肉桂水煎液、小肠浆膜液、组织匀浆液中的总碱成分进行定性鉴别。结果:黄连水煎液中总碱成分具有与小檗碱类似的P-糖蛋白底物转运特性:总碱在大鼠小肠的摄取和转运具有浓度及时间依赖性;总生物碱的转运明显受到转运方向的影响,从浆膜面到黏膜面的转运明显大于从黏膜面到浆膜面。黄连与肉桂在一定配比范围内,黄连总碱的小肠吸收呈现明显增加的趋势,以黄连总碱为指标,二者配伍对黄连总碱的吸收存在最佳配比关系。黄连各生物碱成分经小肠吸收和转运特性相似。结论:小肠吸收和药物间的化学反应共同影响了黄连肉桂药对的配伍作用。; 张玉杰杨洁邹晓翠刘丽梅孙万晶; 关键词：小肠吸收黄连总碱

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国家自然科学基金(30672585)

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