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具有抗肿瘤活性的钌配合物在肿瘤细胞中的动态定位与荧光探针功能: ＜正＞在具有抗肿瘤活性的金属配合物中,钌配合物是非铂类药物中的佼佼者。国际上普遍认为:钌和钌的配合物属于低毒性,容易吸收并在体内很快排泄,将成为最有前途的抗癌药物之一。钌配合物与顺铂相似,与临床应用的抗肿瘤药物具有不同的...; 刘杰陈填烽刘亚楠郑文杰黄荫成; 文献传递

Interaction between 8-hydroxyquinoline ruthenium (Ⅱ) complexes and basic fibroblast growth factors (bFGF): inhibiting angiogenesis through ERK and AKT signaling pathway: Angiogenesis is crucial for tumor growth.Inhibiting angiogenesis is a promising methodology to hinder the prog...; Licong YangJingnan ZhangChuan WangXiuying QinQianqian YuYanhui ZhouJie Liu; 关键词：ANGIOGENESIS RUTHENIUM COMPLEXES BFGF

手性钌配合物的合成、抗肿瘤活性及其与血清蛋白的相互作用被引量：14: 2010年; 合成了手性钌配合物Δ,Λ-[Ru(bpy)2(pyip)]2+,通过元素分析、核磁共振、质谱和CD光谱对配合物进行了表征.采用MTT法评价了3种异构体对多种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性以及对正常细胞的毒性.结果表明,Δ-[Ru(bpy)2(pyip)]2+的抗肿瘤活性明显优于其异构体,对A375,SW 480,MCF-7和A549的半数抑制浓度低于顺铂.通过荧光光谱法研究了在生理pH条件下,手性钌配合物与牛血清白蛋白(BSA)之间的结合作用以及荧光猝灭机制.依据Scatchard方程测定了结合常数和结合位点数,根据热力学方程讨论了两者间的主要作用力类型.结果表明,钌配合物对牛血清白蛋白的荧光猝灭机制为静态猝灭.Δ-1,1和Λ-1与牛血清白蛋白的结合常数分别为1.16×105,5.12×104和3.64×104,结合位点数均为1,主要作用力类型是静电作用.钌配合物在体内能够被血清蛋白存储转运且结合时对蛋白构象无影响.; 刘亚楠杨芳梅文杰刘杰郑文杰; 关键词：抗肿瘤活性牛血清白蛋白

Ru(Ⅱ) Complexes: Cellular Uptake and Apoptosis of HeLa Cancer Cells Induced by Double Targets: Studies have shown that two novel ruthenium(II) Polypyridyl complexes hydrophobic ancillary ligands have relat...; Qianqian YuYanan LiuXiuying QinQianling ZhangJie Liu; 关键词：COMPLEXES UPTAKE APOPTOSIS

Development of NAMI-A-loaded PLGA-mPEG Nanoparticles:Physicochemical Characterization, in vitro Drug Release and in vivo Antitumor Efficacy: 2011年; NAMI-A[imidazolium trans-tetrachloro(dimethylsulfoxide)imidazoleruthenium(Ⅲ)] shows extraordinary activities against metastatic tumors. However, the hydrolysis of NAMI-A to produce dimethyl sulfoxide(DMSO) could reduce anti-metastatic activity. To enhance the circulation time and the anti-metastatic effect of NAMI-A, NAMI-A-loaded nanoparticles were prepared by the double emulsion method and characterized by scanning electron microscopy for surface morphology, laser light scattering for size and zeta potential for surface charges. Controlled release of NAMI-A was observed in a sustained manner. Compared with free NAMI-A, NAMI-A-loaded nanoparticles exhibited superior antitumor effect by delaying tumor growth in T739 mice. PLGA-mPEG nanoparticles are promising for further studies as drug delivery carriers.; YANG Yong-guangLIU DuXIA YuZHOU Yan-huiZHONG Xue-yunLIU Jie; 关键词：NAMI-A ANTITUMOR

新型糖原合成激酶-3β抑制剂——多吡啶钌配合物的抗肿瘤研究被引量：3: 2010年; 目的探讨多吡啶钌配合物∧-[Ru(bpy)2(pyip)]2+作为GSK-3β抑制剂在体外诱导人脑胶质瘤SWO-38细胞凋亡的机制。方法 MTT法从手性拆分的8种钌配合物中筛选出高活性、低毒性的配合物∧-[Ru(bpy)2(pyip)]2+,观察不同浓度该配合物作用下SWO-38细胞的增殖情况;应用AnnexinⅤ-FITC/PI双染流式细胞术检测不同浓度该配合物对SWO-38细胞凋亡的影响,Western blot法检测p-GSK-3βSer9蛋白的表达水平。结果 MTT法显示配合物可明显抑制SWO-38细胞的增殖,处理浓度大于10μmol·L-1组与对照组相比差异有显著性(P<0.05);流式细胞术显示配合物可明显诱导SWO-38细胞凋亡(P<0.05),处理浓度10、30、50μmol·L-1组的p-GSK-3βSer9蛋白表达水平高于对照组(P<0.05)。结论钌配合物∧-[Ru(bpy)2(pyip)]2+的抗肿瘤机制可能与GSK-3β的活性被抑制有关,该活性的抑制可诱导SWO-38细胞凋亡,且该作用呈剂量依赖性。; 唐丽娟钟雪云林琛莅刘杰陈娟; 关键词：钌配合物胶质瘤细胞 GSK-3Β 抗肿瘤机制

The effects of luminescent ruthenium(Ⅱ)polypyridyl functionalized selenium nanoparticles on bFGF-induced angiogenesis and AKT/ERK signaling: <正>Anti-angiogenesis is an efiective strategy for cancer treatment because uncontrolled tumor growth depends o...; Dongdong SunYanan LiuQianqian YuYanhui ZhouRong ZhangXiaojia ChenAn HongJie Liu; 关键词：ENDOTHELIAL ANGIOGENESIS SELENIUM; 文献传递

钌配合物诱导肿瘤细胞凋亡的信号通路及其作用机制被引量：6: 2011年; 钌配合物作为抗癌药物的研究已经受到了国际研究者的广泛关注。近年来,新型结构钌配合物的设计合成;钌配合物在细胞凋亡、信号传递、基因、蛋白表达等过程中的调控作用成为新的研究热点,金属钌配合物抗癌活性机制得到进一步的阐释。本文主要对钌配合物诱导肿瘤细胞凋亡及其信号通路以及蛋白调控等抗肿瘤机制的研究进行评述。主要包括:已经进入临床(Ⅰ、Ⅱ)期的抗癌钌配合物的抗肿瘤机制;钌配合物阻滞肿瘤细胞周期;通过内源性线粒体损伤、内质网应激等信号转导通路诱导肿瘤细胞凋亡,调节肿瘤细胞凋亡途径中相关蛋白的表达;调控与细胞凋亡或增殖相关蛋白酶类的表达和活性等。; 张小年刘亚楠杨晓新刘杰; 关键词：钌配合物抗肿瘤活性细胞凋亡信号通路蛋白调控

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国家自然科学基金(20871056)