国家自然科学基金(81260379)
- 作品数：17 被引量：85H指数：6
- 相关作者：杨旭超王永波杨争徐方野高苗苗更多>>
- 相关机构：新疆医科大学上海中医药大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生农业科学理学更多>>
- 天然黄酮类化合物的抗肿瘤作用机制研究进展被引量：16
- 2013年
- 天然黄酮类化合物（flavonoids）是以2-苯基色原酮为基本母核的植物酚性物质,现在则是泛指两个具有酚羟基的苯环（A环和B环）通过中间3个碳原子链连接而成的一系列化合物,按母核分为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、查尔酮等诸多类型。长期以来,人们从蔬菜、水果和中草药制剂中摄取黄酮类成分,因此黄酮类化合物也许是最为安全的非免疫原性药食兼用生物活性物质之一。近期大量的国内外研究表明,黄酮类化合物具有一定的抑癌和防癌作用,尤其是对乳腺癌、卵巢癌、
- 徐方野高苗苗木合布力.阿布力孜
- 关键词：抗肿瘤作用机制生物活性物质黄酮类成分中草药制剂二氢黄酮药食兼用
- 卤代二甲氧基查尔酮的合成及体外抗宫颈癌活性研究被引量：2
- 2018年
- 目的合成3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮,研究其体外抗宫颈癌活性。方法以4-氟苯甲醛、4-氯苯甲醛、4-溴苯甲醛和2,4-二甲氧基苯乙酮为原料,采用EtOH/KOH法制备3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮,以HeLa和SiHa细胞建立为体外模型,采用MTT法测定其对人子宫癌细胞增殖的抑制活性。结果按以上方法合成得到4-氟-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅰ,产率85.35%),4-氯-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅱ,产率78.42%)和4-溴-2′,4′-二甲氧基查尔酮(化合物Ⅲ,产率77.88%)。3个化合物作为试药,当药物浓度在50~100μg/mL时,抑制活性在11.34%~94.17%。其中化合物I对HeLa和SiHa细胞作用48h的抑制率分别达到85.87%、93.58%。结论 3种4-卤代-2′,4′-二甲氧基查尔酮对HeLa和SiHa细胞增殖均有较强的抑制活性,其中氟代查尔酮的活性最强,并具有浓度和时间依赖性特点。
- 廖波儿杨争木合布力.阿布力孜任丙昭杨旭超
- 关键词：化学合成抗癌活性
- 查尔酮类化合物异甘草素的催化合成被引量：1
- 2018年
- 以2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛为原料,分别在3种催化条件(A:SOCl_2/EtOH,B:KF/Al_2O_3配合超声,C:KOH/Al_2O_3配合微波固相反应)下合成了查尔酮类化合物异甘草素(3),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证。研究了3种催化条件下反应时间(A^C)和功率(B,C)对3产率的影响。结果表明:C为合成3的最优催化方法(于150 W反应0.03 h,产率93.5%)。
- 杨争廖波儿木合布力.阿布力孜任丙昭
- 关键词：查尔酮2,4-二羟基苯乙酮对羟基苯甲醛异甘草素催化合成
- 新疆光果甘草黄酮对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制活性研究被引量：8
- 2013年
- 目的探讨新疆光果甘草(Glycyrrhiza glabra L)总黄酮及单体成分光甘草定(glabridin,Gb)对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制活性。方法采用乙醇提取法从光果甘草制备总黄酮提取物(GF-A);经聚酰胺富集法精制而制备黄酮含量高于50%的标准化提取物(GF-B);从GF-B中纯化制备单体成分光甘草定(Gb);以人肝癌Bel-7402细胞株作为体外模型,用MTT法测定各样品对肝癌细胞增殖的抑制活性。结果制备和鉴定3种提取物:GF-A(总黄酮含量31.18%)、GF-B(含量52.5%)和Glabridin单体;3种物质对人肝癌Bel-7402细胞的增殖显示明显的抑制活性,其浓度在25～250μg/mL范围内对肿瘤细胞的最高抑制率分别达67.92%、84.28%和90.11%。结论人肝癌Bel-7402细胞对光果甘草总黄酮的抗癌活性具有一定的敏感性;单体Glabridin可能是光果甘草总黄酮中抗癌活性较高的有效成分之一。
- 木合布力.阿布力孜王永波徐方野马红艳阿布力孜.阿布杜拉
- 关键词：光果甘草光甘草定抗癌活性
- 微波液相法合成4-卤代-2′,4′,5′三甲氧基查尔酮类衍生物及体外抗宫颈癌活性研究被引量：2
- 2019年
- 目的以异甘草素为先导化合物,采用微波液相法合成3种4-卤代-2′,4′,5′三甲氧基查尔酮类衍生物,研究其体外抗宫颈癌活性和促凋亡作用。方法以2,4,5-三甲氧基苯乙酮、4-氟苯甲醛、4-氯苯甲醛和4-溴苯甲醛为原料,在KOH/EtOH反应条件下,采用微波液相法合成3种4-卤代-2′,4′,5′三甲氧基查尔酮类衍生物;以人宫颈癌SiHa和HeLa细胞及中国仓鼠正常卵巢细胞CHO建立为体外模型,采用MTT法测定3种衍生物对3种细胞的增殖抑制活性,采用流式细胞仪法测定3种衍生物对SiHa细胞的促凋亡作用。结果合成得到4-氟-2′,4′,5′-三甲氧基查尔酮(化合物Ⅰ,反应时间110s,产率85.7%),4-氯-2′,4′,5′-三甲氧基查尔酮(化合物Ⅱ,反应时间90s,产率95.8%)和4-溴-2′,4′,5′-三甲氧基查尔酮(化合物Ⅲ,反应时间120s,产率90.7%)。当浓度在1、10、25、50、75、100μg/mL,作用时间在24、48、72h时,化合物Ⅰ～Ⅲ对SiHa、HeLa和CHO细胞的增殖抑制活性在0.18～97.94%,其中化合物Ⅱ对SiHa细胞的增殖抑制活性较化合物Ⅰ和Ⅲ高,但对CHO细胞的抑制活性最低。化合物Ⅱ对SiHa细胞作用24、48、72h的IC_(50)值分别是9.98、5.23和3.50μg/mL,低于异甘草素(75.48、58.29和52.21μg/mL)和顺铂(33.35、8.45和3.99μg/mL),而对CHO细胞的IC_(50)值均大于100μg/mL。化合物Ⅱ对SiHa细胞在浓度1、5、10、15、20、30μg/mL,作用24h时的凋亡率为0.3、24.8、48.7、52.9、59.9、62.5%,异甘草素和顺铂对SiHa细胞在浓度为30μg/mL,作用24h时的凋亡率为33.8和57.4%。结论采用微波液相法合成3种4-卤代-2′,4′,5′三甲氧基查尔酮类衍生物极大地缩短了反应时间、提高了产率、副产物少且安全可靠。化合物Ⅰ～Ⅲ对SiHa和HeLa细胞具有较强的增殖抑制活性,而对CHO细胞抑制活性较弱,其中化合物Ⅱ对SiHa细胞的抑制活性最强,且对SiHa细胞具有较强的促凋亡作用。
- 杨争米热古丽.买买提木合布力.阿布力孜高祎婷海米提.肖合来提
- 胀果甘草查耳酮类活性成分及其衍生物的制备及抗宫颈癌活性研究
- 目的：(1)从新疆胀果甘草（Glycyrrhiza inflata）中提取总黄酮，总黄酮中分离纯化天然活性成分甘草查耳酮A和甘草查耳酮B。(2)以甘草查耳酮B为先导化合物，对其进行结构修饰，设计、合成查耳酮类衍生物，并进...
- 米热古丽·买买提明
- 关键词：宫颈癌抗癌活性
- 胀果甘草全草中甘草查尔酮A的鉴定研究被引量：2
- 2015年
- [目的]观察胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Bat)特异性成分甘草查尔酮A在全草中的分布情况。[方法]利用超声辅助的乙醇提取法制备新疆胀果甘草根、茎、叶和种子的提取物;利用硅胶薄层色谱法分析以上4种样品的斑点特征;利用制备薄层法分离薄层板上的特殊斑点并对所分离的单体成分进行结构分析。[结果]胀果甘草乙醇提取物在展开剂为乙酸乙酯∶石油醚∶甲酸(6∶4∶1)的薄层色谱条件下所显示的一种特殊亮黄色斑点被鉴定为甘草查尔酮A,此斑点仅存在于胀果甘草根和茎的提取物中,而不存在于叶和种子提取物中。[结论]甘草查尔酮A在甘草中主要分布在根和茎中。此结果为胀果甘草茎的药用开发及胀果甘草的快速品种鉴定奠定了一定的基础。
- 西力扎提.阿不来提杨旭超木合布力.阿布力孜任丙昭
- 关键词：胀果甘草
- 查尔酮类化合物的抗癌活性研究进展被引量：3
- 2015年
- 目的从传统天然药物中筛选出结构新颖、生物活性较强、安全有效的抗癌先导化合物。方法通过比较多种含杂环结构查尔酮类化合物及其抗癌机制来进行分析论证。结果在查尔酮结构中,引入不同的基团、改变结构相对构型等使所得化合物的抗癌活性有所提高。结论杂环查尔酮类化合物显示出较强的抗癌生物活性,根据其构型关系,从传统天然药物筛选出结构新颖、生物活性较强、安全有效的抗癌先导化合物。
- 王永波木合布力.阿布力孜
- 关键词：抗癌活性杂环
- 胀果甘草的简便快速鉴定方法被引量：3
- 2014年
- 目的研究胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Bat)的快速鉴定方法。方法利用超声辅助的乙醇提取法制备新疆胀果甘草和光果甘草的总黄酮类提取物;利用硅胶薄层色谱法分析2种甘草总黄酮提取物的斑点特征;利用制备薄层法分离薄层板上的特殊斑点并对所分离的单体成分进行结构分析。结果胀果甘草乙醇提取物在展开剂为乙酸乙酯∶甲酸∶水(8∶3∶1)的薄层色谱条件下所显示的一种特殊亮黄色斑点被鉴定为甘草查尔酮A,色谱特征不同于其他甘草品种。结论以甘草查尔酮A为对照品的硅胶搏层色谱法是快速鉴别胀果甘草的简便方法,适合于甘草品种的快速鉴定及资源考察研究。
- 木合布力.阿布力孜王永波施翔弋热娜.卡斯木
- 关键词：胀果甘草
- 卤代查尔酮类衍生物的合成及其抗宫颈癌活性被引量：4
- 2019年
- 以查尔酮类衍生物异甘草素为先导化合物,以卤代苯甲醛和取代苯乙酮为原料,利用Claisen-Schmidt反应原理,采用微波液相法合成了系列卤代查尔酮类衍生物(3a～3c,5a～5c),其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(SiHa和HeLa)和中国仓鼠卵巢细胞(CHO)的抑制活性。用流式法检测化合物5b对SiHa细胞的凋亡作用。结果表明:化合物对人子宫颈癌细胞株均有一定的抑制作用,其中5b对SiHa细胞的抑制活性最好(IC_(50)0. 25μg·mL^(-1)),为先导化合物异甘草素的209倍,凋亡比例高达82. 5%。5a对HeLa细胞的抑制活性最好(IC_(50)=0. 38μg·mL^(-1)),为先导化合物异甘草素的72倍。
- 杨争米热古丽.买买提明木合布力.阿布力孜廖波儿高祎婷
- 关键词：异甘草素
